Prostriedok zo skupiny makrolidov. Makrolidy pre deti. Všeobecná charakteristika makrolidovej skupiny.
Makrolidy sú zahrnuté v farmakologická skupinaširokospektrálne antibiotiká zamerané na potlačenie patogénnych mikróbov, ktoré spôsobujú rôzne druhy infekčných ochorení. Zoznam makrolidových prípravkov obsahuje niektoré lieky, ktoré je dovolené užívať počas tehotenstva a laktácie, čo je nespornou výhodou tejto skupiny antibiotík.
Zakaždým, keď osoba použije antibiotikum, bez ohľadu na to, či je jeho použitie indikované, počet baktérií v životné prostredie rezistentných na tieto lieky sa zvyšuje. V dôsledku toho je dôležité zodpovedné používanie antibiotík, čím viac baktérií je vo väčšej populácii rezistentných voči antibiotikám, tým väčšia je pravdepodobnosť infekcie, s ktorou nemožno bojovať tradičnými metódami.
Neovplyvňovať črevnú flóru!
Makrolidy, chloramfenikol, klindamycín a tetracyklíny. Odvtedy sa erytromycín používa na liečbu infekcií horných dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív spôsobených citlivými organizmami a najmä u pacientov alergických na penicilíny.
Najnovšia generácia makrolidovdnes sa považuje za najúčinnejšiu. To je vyjadrené v mäkšom účinku na imunitný systémľudské orgány tráviaceho traktu s vysokou antimikrobiálnou aktivitou. Hlavným účinkom makrolidov je schopnosť pôsobiť na škodlivé vnútrobunkové mikroorganizmy a narúšať ich vnútrobunkovú syntézu bielkovín. V malých terapeutických dávkach lieky účinne znižujú rast patogénnych baktérií a v dávkach vysokej koncentrácie má silný baktericídny účinok.
Hlavnými činiteľmi tejto skupiny sú. Makrolidy sú tak pomenované, pretože obsahujú viacčlenný laktónový kruh, ku ktorému je pripojený jeden alebo viac deoxyazekov. Erytromycín je slabá zásada, ktorá pri kontakte s organickými kyselinami rýchlo tvorí soli a estery.
Azitromycín a klaritromycín sú semisyntetické makrolidy štrukturálne a farmakologicky podobné erytromycínu. Tieto štrukturálne modifikácie umožňujú novým makrolidom odolávať rozkladu kyselín a lepšie prenikať do tkaniva. Makrolidy sa tradične považujú za bakteriostatické činidlá, ale vo vysokých koncentráciách môžu byť baktericídne proti citlivým mikroorganizmom.
Aktuálny zoznam makrolidových prípravkov
1. "Sumamed".A účinná látka: "Azitromycín". Výrobca: Teva, Izrael. Účinne potláča infekcie dýchacích ciest, mäkkých tkanív a urogenitálneho systému. Charakteristickým znakom makrolidového prípravku je nízky prah vedľajších účinkov, menej ako 1 %. Vyrába sa vo forme kapsúl, tabliet, prášku a suspenzie. Najžiadanejšie sú tablety a kapsuly. Dospelí užívajú 500 mg naraz. Náklady na balenie (3 ks X 500 mg) sú 480 rubľov.
Tento mechanizmus účinku makrolidov zdieľajú aj iné skupiny antibiotík, ako sú fenikoly a linkozamidy. Z tohto dôvodu môžu interferovať s účinkom týchto antimikrobiálnych liekov. Makrolidy ovplyvňujú iba mikroorganizmy, ktoré sú v procese replikácie. K baktériám preniká len neionizovaná frakcia liečiva, a to si vyžaduje zásadité prostredie.
Makrolidy ľahšie prenikajú do grampozitívnych ako gramnegatívnych stád. Erytromycín je vysoko účinný proti beta-hemolytickým streptokokom skupiny A a streptokokovej pneumónii. Pre viac úplné informácie o mikroorganizmoch a type infekcie, ktorú možno liečiť makrolidmi, môžete vidieť v nasledujúcej tabuľke.
Analógy "Sumamed" sú(pre porovnanie, cena je uvedená za balenie 3 x 500 miligramov v kapsulách alebo tabletách):
- "Azitral"- (India) 290 rubľov;
- "Azitrus Forte"(Rusko) - 130 rubľov;
- "Azitrox"(Rusko) - 305 rubľov.
- "Azitromycín"(Rusko) - 176 s.
2. "Rulid"(účinná látka: "Roxitromycín"). Lieky vyrábané spoločnosťou Sanofi-Aventis, Francúzsko. Širokospektrálne antibiotikum. Dostupné v tabletách po 150 mg a 10 kusov v balení. Denná norma je 300 miligramov, dospelí môžu užívať podľa pokynov raz alebo dvakrát denne. Z plusov je možné zaznamenať malý zoznam vedľajších účinkov, z mínusov - vysoké náklady na liek - 1 371 rubľov.
Rezistencia na erytromycín sa vyvíja rýchlosťou, ktorá je rovnaká alebo nižšia ako u prírodných penicilínov. Rezistencia zvyčajne nie je problémom tohto lieku, avšak môže byť klinicky dôležitá, ak sa používa často alebo vo veľkých množstvách.
V skupine makrolidov existuje skrížená rezistencia vrátane: azitromycínu, erytromycínu, klaritromycínu a diritromycínu. Boli hlásené aj prípady skríženej rezistencie medzi makrolidmi a inými skupinami, ako sú linkozamidy. Mechanizmy, ktorými dochádza k bakteriálnej rezistencii v prípade makrolidov.
Analóg "Roxitromycín" oveľa nižšie náklady a predstavuje 137 rubľov. Vyrába sa v podobnom balení ako "Rulid", pokiaľ ide o množstvo a obsah účinnej látky v 1 tablete (10 ks X 150 mg), ale má pôsobivý zoznam zákazov užívania liekov a vedľajších účinkov.
3. Klaritromycín(účinná látka: "klaritromycín"). Dostupné v tabletách po sedem, desať a štrnásť kusov. Primárna oblasť vplyvu na potlačenie infekcií dýchacie orgány je účinný aj proti infekčným kožným ochoreniam. Používa sa v kombinácii s inými liekmi na žalúdočné a dvanástnikové vredy spôsobené Helicobacter pylori.
Nízka penetrácia liečiva Metylázy, ktoré menia ribozóm Hydrolýza liečiva stearidmi. Erytromycín sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Hoci sa ničí žalúdočnou kyselinou, existuje niekoľko liekov, ktoré odolávajú tejto deštrukcii žalúdočnou kyselinou, kým sa nedostane do tenkého čreva. Prítomnosť potravy v žalúdku znižuje jeho vstrebávanie, s výnimkou estrogénovej formy erytromycínu.
Erytromycín sa vylučuje hlavne žlčou; Len 2 až 5 % sa vylúči močom. Koncentrácie žlče môžu byť 10-krát vyššie ako koncentrácie v plazme. Prechádza krvným obehom a je in materské mlieko... Normálny polčas eliminácie je 1,4 hodiny a sérové hladiny sa udržiavajú počas 6 hodín. Odporúčaná dávka je 250 mg až 1 g každých 6 hodín. Na intravenózne podanie 0,5 až 1 g každých 6 hodín, ale jeho použitie touto cestou je obmedzené, pretože spôsobuje flebitídu.
Je poznamenané malý zoznam kontraindikácie. Zvyčajná dávka pre dospelých je 500 miligramov, podávaná v dvoch rozdelených dávkach. Vyrába ich niekoľko farmaceutických spoločností. Pre porovnanie cien, náklady na balenie tabliet (14 x 500) od výrobcu:
- Rusko - 350 rubľov;
- Izrael - 450 rubľov.
4. "EKOzitrín"("klaritromycín"). Vyrába "Avva Rus" v Rusku. Používa sa na liečbu infekcií dýchacích ciest, zápalu pľúc a niektorých kožných ochorení. Má malý zoznam kontraindikácií. Denná dávka je 500 ml za deň.
Klaritromycín sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte bez ohľadu na prítomnosť potravy. Pretože makrolid s najlepšou absorpciou má biologickú dostupnosť 50%. Jeho rýchla biotransformácia spôsobuje aktívny metabolit, ktorý si udržuje vrchol 3 hodiny po podaní.
Klaritromycín má dobré tkanivové koncentrácie, ktoré sú vyššie ako erytromycín, ale nižšie ako azitromycín. Jeho dlhé obdobie eliminačný polčas je spôsobený tvorbou jeho aktívneho metabolitu, čo umožňuje jeho dávkovanie dvakrát denne. Klaritromycín sa extenzívne metabolizuje v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450 a vylučovaním obličkami.
Výrobca tohto lieku ho umiestňuje ako prvé „eko-antibiotikum“, ktoré nespôsobuje dysbiózu. Prípravok obsahuje účinnú látku inhibujúcu patogénne baktérie plus prebiotikum laktulóza „anhydro“ v špeciálnej forme. Tento makrolidový liek z celého prezentovaného zoznamu sa vyznačuje vysokým stupňom bezpečnosti. Prítomnosť prospešného prebiotika v kompozícii poskytuje zachovanie zdravej mikroflóry gastrointestinálneho traktu.
Porucha funkcie obličiek zvyšuje priemerný polčas klaritromycínu, preto je potrebné u pacientov s touto poruchou upraviť dávku. Azitromycín je stabilnejší ako erytromycín až do pH žalúdka. Tento liek rýchlo a intenzívne preniká do tkanív.
Mechanizmus účinku a rozsah
Absorpcia azitromycínu môže závisieť od jedla. Táto funkcia umožňuje podanie jednej dávky pri pohlavne prenosných chorobách a liečebné režimy 3 až 5 dní pri infekciách kože, mäkkých tkanív a niektorých respiračných infekcií.
Funguje to tak, že klaritromycín inhibuje črevnú flóru, ale "anhydro" súčasne obnovuje a podporuje rast normálnej črevnej flóry.
Možno je predpona „ECO“ marketingová technika, ale v sieti ich nájdete veľa Pozitívna spätná väzbaľudia, ktorí podstúpili liečbu "Ecositrin", tí, ktorí predtým trpeli syndrómom dráždivého čreva a dysbiózou po užití antibakteriálnych liekov. Dostupné v tabletách (balenie 14 x 500 ml). Cena je 635 rubľov.
Azitromycín nemá metabolizmus v pečeni. Najprv musíte tieto makrá nainštalovať. Je tiež bezpečnou alternatívou k tetracyklínom na liečbu chronickej chlamýdiovej infekcie počas tehotenstva. Erytromycín je liek tradične používaný na liečbu grampozitívnych infekcií u pacientov alergických na penicilín.
Ukázalo sa, že klaritromycín je podobný erytromycínu, penicilínu, ampicilínu, amoxicilínu, cefalosporínom a na liečbu rôznych infekcií dýchacích ciest s hornou aj dolnou účinnosťou. Azitromycín sa používa bezpečne a účinne na liečbu detských infekcií vrátane faryngitídy a tonzilitídy, zápalu stredného ucha, infekcií dýchacích ciest a infekcií kože a mäkkých tkanív.
5. "ECOmed". A účinná látka: "Azitromycín"... P Produkcia: Avva Rus, Rusko. Tento liek vyrába niekoľko farmakologických podnikov a všetky sú absolútnymi analógmi. "Sumamed", ale"ECOmed" sa od nich líši tým, že obsahuje „prebiotikum“, ktoré obnovuje črevnú flóru. Vo štvrtom odseku nášho zoznamu makrolidov si môžete podrobne prečítať, ako liek pomáha zachovať zdravú mikroflóru gastrointestinálneho traktu, pretože tento liek vyrába rovnaký výrobca ako "EKOzitrín" a obsahuje rovnaký "prebiotický" komplex.
Vedľajšie účinky a interakcie. Ďalšie vedľajšie účinky makrolidov sú. Gastrointestinálne: hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, kovová chuť - bolesť hlavy. - Precitlivenosť - Cholestáza - Ototoxicita. Na základe erytromycínu je teda postupnosť krokov vedúcich k syntéze azitromycínu nasledovná.
Azitromycín je 14-atómový laktón, ktorý je chemicky stabilnejší ako erytromycín; A s vyššou priemernou životnosťou v plazme vďaka väčšej lipofilnosti. Makrolidové antibiotiká sú bakteriostatické antibiotiká; A iba vo vysokých koncentráciách sú baktericídne proti určitým mikroorganizmom.
Cena balenia troch kusov po 500 miligramoch je 244 rubľov, čo je oveľa viac ako analógy. Na jednej strane sú podobné lieky lacnejšie, no agresívnejšie a môžu spôsobiť syndróm dráždivého čreva. Na druhej strane, ak problém dysbiózy nie je relevantný, môžete veľa ušetriť: "Azitromycín" vyrobený spoločnosťou Kern Pharma bude stáť iba 85 rubľov a je to najdostupnejší liek z celého zoznamu makrolidov.
Ribozómy sú ribonukleoproteínové komplexy, v ktorých sa syntetizujú proteíny. Baktéria má približne 000 ribozómov, z ktorých každý pracuje úžasná rýchlosť a s chybou odhadnutou na 10-4. Bolo to nielen úžasné vedecký úspech ale aj demonštrácia viac všeobecný princíp, ktorá spočíva v tom, že makromolekulové komplexy sa môžu samovoľne zostavovať zo svojich jednotlivých zložiek.
Prvé štúdie kryštalografickej analýzy väčšej ribozomálnej podjednotky publikoval Yonath a jeho spolupracovníci do roka. Dnes môžeme povedať, že opak je pravdou: proteíny tvoria štruktúru ribozómu a syntéza proteínov je založená na ribonukleových kyselinách.
Makrolidy pre deti a tehotné ženy
"Vilprafen solutab" ... Účinná látka: "Josamycín". Antibiotikum pre širokú škálu aplikácií. Výrobca: Astellas, Holandsko. Tento makrolidový prípravok sa môže použiť na liečbu novorodencov, ako aj vtedy, keď je indikovaný počas tehotenstva a laktácie. Cena balenia (10 x 500) je 540 rubľov.
Biologická dostupnosť azitromycínu po perorálnom podaní je 38 %. Rýchle vymiznutie plazmy je spôsobené distribúciou lieku v tkanivách, nie elimináciou. Najvýraznejším parametrom azitromycínu je jeho zdanlivý distribučný objem spojený s jeho výnimočnou schopnosťou akumulovať sa v eukaryotických bunkách. Je to spôsobené tým, že azitromycín má dve "protónované" aminoskupiny; A pretrvávajú v kyslom kompartmente cytosolu dlhšie ako iné monokatiónové makrolidy.
Dva atómy dusíka s čistým kladným nábojom sú obklopené žltým pozadím. Dôsledkom jeho veľkého zdanlivého distribučného objemu je, že plazmatická koncentrácia antibiotika je veľmi nízka, čo je farmakologický oxymorón: toto môže byť obmedzené účinnosťou antibiotika, pričom je výhodou pri liečbe infekcií z rôznych tkanív.
Všetky ceny sú uvedené k dátumu tohto písania... Prehľad antibiotík zostavený len na informačné účely... Všetky lieky majú množstvo kontraindikácií. Nevykonávajte samoliečbu - je to nebezpečné!
Makrolidy sú novou generáciou antibakteriálnych látok. Štruktúra tohto typu antibiotika je založená na makrocyklickom laktónovom kruhu. Táto skutočnosť dala názov celej skupine drog. V závislosti od počtu atómov uhlíka obsiahnutých v kruhu sú všetky makrolidy: 14-, 15- a 15-členné.
Na zvieracích modeloch vysoká tkanivová koncentrácia veľmi dobre koreluje s účinnosťou pri rôznych experimentálnych infekciách. Vysvetlením je, že Staphylococcus aureus sa nachádza vo fagolizómoch, kde je pH dostatočne kyslé, aby sa zabránilo antibiotickej aktivite azitromycínu.
U ľudí sa ukázalo, že azitromycín je široko distribuovaný v tkanivách. Tento pomer je ešte výhodnejší pri formulácii s predĺženým uvoľňovaním. Počas gravidity je prenos azitromycínu placentárnou bariérou obmedzený, odhaduje sa približne na 2,6 % medzi vnútromaternicovým obehom plodu a obehom materskej tepny.
Antibiotiká - makrolidy sú účinné proti grampozitívnym kokom, ako aj proti vnútrobunkovým patogénom: mykoplazma, chlamýdie, kampylobakter, legionella. Táto skupina liekov patrí k najmenej toxickým antibiotikám a zoznam liekov v nej zahrnutých je pomerne rozsiahly.
Dnes budeme hovoriť o antibiotikách makrolidoch, názvoch, aplikácii, indikáciách na použitie, ktoré zvažujeme - to všetko sa dozviete, zistíte a diskutujete:
Azitromycín veľmi rýchlo mizne z obehu u tehotných žien s dlhou životnosťou tkanivového prostredia, ktoré sa hromadí v tkanivách endometria, tukov a placenty. Azitromycín je vysoko koncentrovaný v hostiteľských bunkách, čo naznačuje priaznivejší profil pre intracelulárne baktérie. Tento objav umožňuje predpokladať, že polymorfonukleárne leukocyty pôsobia ako nosiče antibiotika na miesto infekcie.
V súlade s vysoký stupeň intracelulárna retencia je eliminácia azitromycínu extrémne pomalá. Udržiavanie subinhibičných koncentrácií znamená selekčný tlak na vznik rezistentných mikróbov. Hlavnou cestou vylučovania je žlčová cesta. Len 4 % až 6 % dávky sa vylúči obličkami.
Názvy makrolidových antibiotík
Skupina týchto liekov zahŕňa veľa liekov - antibiotík novej generácie. Najznámejší z nich:
Prírodné makrolidy: oleandomycín fosfát, erytromycín, erycyklín, spiramycín a midecamycín, leukomycín a josamycín.
Polosyntetické makrolidy: Roxitromycín, Klaritromycín, Diritromycín. Do tejto skupiny patria aj: Fluritromycín, Azitromycín a Rokitamycín.
Patrili medzi prvé laboratóriá, ktoré používali stratégie indukcie drog. Jedným z prvých príkladov bola úprava veľmi horkého antihelmintického produktu určeného pre deti zmiešaním s prídavkom mandlí, ktorý sa javil ako karamelizovaný kornútok atraktívny pre deti. Príprava dostatočného množstva penicilínu sa považovala za strategickú pre budúce vylodenie v Normandii, príchod amerických jednotiek na r. európskej pôde, ktorej prínos bol transcendentálny k výsledku vojny u západný front.
Často predpisované lieky ako: Vilprafen, Kitazamycin, Midekamycin. V lekárni vám s najväčšou pravdepodobnosťou odporučia tieto názvy: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean a Eriderm.
Treba povedať, že názvy antibiotických liekov sa často líšia od názvov samotných makrolidov. Napríklad aktívnou zložkou známeho lieku "Azitrox" je makrolid Azitromycín. Liek "Zinerit" obsahuje antibiotikum makrolid Erytromycín.
Od akých antibiotík pomáhajú makrolidy? Indikácie na použitie
Táto skupina liekov má široké spektrum účinku. Najčastejšie sa predpisujú na liečbu nasledujúcich chorôb:
Infekčné ochorenia dýchacieho systému: záškrt, čierny kašeľ, akútna sinusitída. Predpisujú sa na liečbu atypického zápalu pľúc a používajú sa na exacerbácie chronickej bronchitídy.
Infekčné ochorenia mäkkých tkanív, kože: folikulitída, furunkulóza, paronychia.
Sexuálne infekcie: chlamýdie, syfilis.
Bakteriálne infekcie úst: periostitis, paradentóza.
Okrem toho sú lieky tejto skupiny predpísané na liečbu toxoplazmózy, gastroenteritídy, kryptosporidiózy, ako aj na liečbu ťažkého akné. Predpísané pre iné infekčné choroby. Možno ich odporučiť aj na prevenciu infekcií v zubnej praxi, reumatológii, ako aj pri chirurgickej liečbe hrubého čreva.
Ako a koľko užívať makrolidové antibiotiká? Aplikácia, dávkovanie
Skupina makrolidových antibiotík je prezentovaná v rôznych dávkových formách: tablety, granule, suspenzie. Lekárne budú ponúkať aj: sviečky, prášok v liekovkách a prípravok vo forme sirupu.
Bez ohľadu na to lieková forma Lieky určené na vnútorné použitie sa predpisujú na pitie podľa hodín, pričom sa dodržiava rovnaký časový interval. Zvyčajne sa užívajú 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Len malý počet týchto antibiotík je nezávislých od potravín. Pred začatím liečby si preto pozorne prečítajte príbalový leták.
Okrem toho, akýkoľvek liek z tejto skupiny môže byť použitý len zo zdravotných dôvodov podľa predpisu lekára. Po stanovení diagnózy vám lekár predpíše liek, ktorý vám pomôže s vaším ochorením, a presne také dávkovanie, aké potrebujete. Dávkovací režim zohľadňuje vek, telesnú hmotnosť pacienta, prítomnosť chronických ochorení atď.
Pre koho sú makrolidové antibiotiká nebezpečné? Kontraindikácie vedľajšie účinky
Ako tie najvážnejšie drogy, makrolidy majú celý riadok kontraindikácie na použitie. Majú tiež vedľajšie účinky. Treba však poznamenať, že ich počet je výrazne nižší ako počet antibiotík iných skupín. Makrolidy sú menej toxické, a preto bezpečnejšie ako iné antibiotiká.
Sú však kontraindikované u tehotných žien, dojčiacich matiek, dojčiat do 6 mesiacov. Nemožno ich použiť pri individuálnej citlivosti organizmu na zložky zo zloženia prípravku. Tieto prostriedky sa predpisujú opatrne ľuďom s vážnymi poruchami funkcie pečene a obličiek.
Pri nesprávnom vymenovaní alebo nekontrolovanom používaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závrat. Sluch môže byť narušený, často sa vyskytuje nevoľnosť, vracanie, pociťuje sa nepohodlie v bruchu a objavuje sa hnačka. Pozorujú sa alergické prejavy: vyrážka, žihľavka.
Pamätajte, že samopodávanie, užívanie antibiotík bez lekárskeho predpisu, môže vážne zhoršiť stav pacienta. Byť zdravý!
