रोगजनक और सशर्त रूप से रोगजनक मशरूम विकृत होने के कारण रोग (माइकोस) का कारण बनता है। सतही और सिस्टमिक मायोस हैं। कारक एजेंट के आधार पर, तैयारी कार्रवाई के एक समान एंटीफंगल स्पेक्ट्रम के साथ निर्धारित की जाती है।

वर्गीकरण:

1. रोगजनक कवक के कारण बीमारी के उपचार में उपयोग किए जाने वाले उपयोग।

ए) प्रणालीगत या गहरे तरीकों के साथ (cocidioidomycosis, paracoccoccidioomicosis, हिस्टोपोमोमोसिस, क्रिप्टोकोजोसिस, blastomycosis)

एम्फोटेरिकिन बी।

Mixoptin

बी) एपिडर्मोमिसोसिस (त्वचीयता) में

Griefullvin

2. सशर्त रूप से रोगजनक कवक (उदाहरण के लिए, उम्मीदवार में) के कारण बीमारियों के उपचार में उपयोग की जाने वाली शर्तें

न्यस्टैटिन

एम्फोटेरिकिन बी।

न्यस्टैटिन, लेव रूम, एम्फोटेरिकिन बी, माइक्रैपेडिन-पॉलीनिक रासायनिक यौगिकों की रासायनिक संरचना के अनुसार जिसके लिए संबद्ध डबल संबंधों की उपस्थिति विशेषता है।

कारवाई की व्यवस्था:साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की पारगम्यता के उल्लंघन के साथ जुड़ा हुआ है। खमीर की तरह मशरूम के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली में बड़ी संख्या में स्टेरोल (एर्गोस्टेरियन) होते हैं। मानव कोशिकाओं और बैक्टीरिया में, मुख्य लिपिड कोलेस्ट्रॉल (दवाओं की चयनशीलता के साथ) है। एंटीबायोटिक्स स्टेरिन परत में तय किए जाते हैं, जो एर्गोस्टेरियनों के प्रारंभिक अभिविन्यास को बदलते हैं, जिससे मशरूम की महत्वपूर्ण गतिविधि के दमन की ओर जाता है।

क्रिया का चरित्र: Fongistatic और कवकनाश।

कार्रवाई का स्पेक्ट्रम:

जीनस कैंडीडा, मोल्ड मशरूम (एस्परगिलस) के खमीर की तरह मशरूम;

कुछ सरल (अमींस, लीशमैनिया, ट्राइकोमोनास) - लेव रूम, (लीज्मनिया) - एम्फोटेरिसिन में;

रोगजनक मशरूम - एम्फोटेरिकिन बी, मिकूटाप्टिन;

फार्माकोकेनेटिक्स:

सभी पॉलिश व्यावहारिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित नहीं होते हैं। त्वचा, श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से अवशोषित नहीं। एम्फोटेरिकिन जब प्रशासन में / अंदर ऊतक में प्रवेश करता है, टी ½ 15 दिन है (शरीर में कई हफ्तों तक रद्दीकरण का पता चला है)। Placenta में penetrates में amphotericin। बीसीबी के माध्यम से प्रवेश नहीं करते हैं।

आवेदन:

मुंह के श्लेष्म झिल्ली की उम्मीदवार, जननांग, त्वचा और आंतरिक अंग (गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, फेफड़ों, गुर्दे);

एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय कैंडिडिआसिस के विकास की रोकथाम;

गहरे और प्रणालीगत माइक्रोस (एम्फोटेरिकिन बी, माइक्रैडीर)।

संवेदनशीलता:निस्तत्व के प्रतिरोधी विकसित नहीं होता है, लेकिन कुछ प्रकार के कैंडिडा में प्राकृतिक प्रतिरोध होता है। शायद एम्फोटेरिकिन वी के प्रतिरोध

दुष्प्रभाव:

Nystatin और Lev Room Malotoxic। कभी-कभी फैलाव घटना (मतली, उल्टी, दस्त), एलर्जी प्रतिक्रियाएं नोट की जाती हैं।

एम्फोटेरिकिन में:

एलर्जी प्रतिक्रियाएं (ब्रोंकोस्पस्म, क्विनक्विंग की सूजन);

डिस्प्लेप्टिक और डिस्प्लेप्टिक विकार (बीज दस्त, गैस्ट्रोएंटेरिटिस);

बुखार, ठंड;

हाइपोटेंशन या बढ़े हुए रक्तचाप, एरिथिमिया;

न्यूरोटॉक्सिसिटी (पारासा, कंपकंपी, ऐंठन);

नेफ्रोटोक्सिसिटी;

इलेक्ट्रोलाइट विकार (hypokalemia, hypomagnemenemia);

हेमेटोटोक्सिसिटी (एनीमिया, ल्यूकोपेनिया);

संयंत्र चमकदार कार्रवाई (फ्लेबिटिस)।

एम्फोटेरिकिन में अत्यधिक विषाक्त है, यह एक दवा चयन है।

Mixoptin - नेफ्रोटॉक्सिक, डिस्प्लेप्टिक विकार, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

इस तथ्य के कारण कि एम्फोटेरिकिन का उपयोग करते समय मुख्य समस्या इसकी उच्च विषाक्तता, नव विकसित है औषधीय रूप लिपिड वाहक के आधार पर दवा। इस तरह के रूपों में सबसे सफल एम्फोटेरिसिन बी है, लिपोसोम में encapsulated, afhotericin लिपोसोमल में।

लिपोसोम (फॉस्फोलिपिड्स के पानी में फैलाने से प्राप्त वसा बुलबुले) के झिल्ली में बनाया जा रहा है, एम्फोटेरिकिन सामान्य ऊतकों के संबंध में बरकरार है और केवल तभी सक्रिय रूप में जारी किया जाता है जब एक फंगल सेल के साथ लिपोसोम। इसलिए, लिपोसोमल एम्फोटेरिकिन बी का मुख्य लाभ सहनशीलता में सुधार हुआ है।

"मानक" amphotericin से मतभेद:

व्यावहारिक रूप से गुर्दे के ऊतक में प्रवेश नहीं करता है, इसलिए इसमें कम नेफ्रोटोक्सिसिटी है (मुख्य रूप से खराब गुर्दे के कार्य के रोगियों को दिखाया गया है);

अक्सर बुखार, ठंड, हाइपोटेंशन, एनीमिया का कारण बनता है;

एक परीक्षण खुराक शुरू करने की आवश्यकता नहीं है।

Greiece फुलवाइन (Grincine, Griffulvin)

1 9 58 में, 1 9 58 में मेडिकल प्रैक्टिस पेश की गई थी, मनुष्यों में त्वचीय रोगी के इलाज के लिए पहली एंटीफंगल दवा थी और डर्माटोमाइकोसिस के इलाज के मुख्य माध्यमों में से एक है। प्रस्तुत पेनिसिलियम। griseofulvinum. द्वारा रासायनिक संरचना अन्य एंटीफंगल एंटीबायोटिक दवाओं से अलग है।

कारवाई की व्यवस्था:न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण के उल्लंघन के साथ जुड़ा हुआ है, मशरूम की कोशिकाओं में मिटोसिस का दमन।

क्रिया का चरित्र:fongistatic।

कार्रवाई का स्पेक्ट्रम:

केवल केवल विभिन्न प्रकार डर्माटोमाइसेट्स (तूफान, सॉफ्टवेयर, एपिडर्मोफिटन्स)

फार्माकोकेनेटिक्स:

अच्छी तरह से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषित, विशेष रूप से तेल भोजन लेते समय। चुनिंदा रूप से त्वचा की सींग परत, नाखूनों के मैट्रिक्स, बालों के भुना हुआ क्षेत्रों में जमा होता है। सींग परत ए / बी के निचले हिस्से में, पहले से ही तीन दिवसीय उपचार के बाद, 4 से 8 सप्ताह के बाद ऊपरी परतों में, जो उपचार की अवधि निर्धारित करता है। यकृत में चयापचय, गुर्दे और आंतों द्वारा खड़ा है। T½ - 10-20 घंटे

आवेदन:

एक फेवस (त्वचा, बालों और नाखूनों के फंगल घाव) के साथ;

Triudophys और खोपड़ी और त्वचा microporests, चिकनी त्वचा epidermofitis;

नाखून घाव (Onichomicosis) के साथ।

संवेदनशीलता: उपचार के दौरान, प्रतिरोध हो सकता है।

दुष्प्रभाव:

डिस्प्लेप्टिक विकार;

सिरदर्द, चक्कर आना, विचलन घटना, आर्टिकिया, गुहा कैंडिडिआसिस, कभी-कभी ल्यूकोपेनिया;

प्रकाशनशीलता;

पेनिसिलिन के साथ एलर्जी पार करें, क्योंकि ग्रिसोफुल्ल्विन एक बारिश फंगस जीनस पेनिसिलियम द्वारा उत्पादित किया जाता है;

एंटीफंगल एजेंट (एंटीमिकोटिक्स) कवकनाश या कवकनाजी कार्रवाई के साथ दवाएं हैं और मेरी रोकथाम और माइकोस की रोकथाम के लिए उपयोग की जाती हैं।

फंगल रोगों के उपचार के लिए एक संख्या का उपयोग करें दवाई, मूल (प्राकृतिक या सिंथेटिक), स्पेक्ट्रम और एक्शन के तंत्र, एंटीफंगल प्रभाव (कवकनाश या कवक), उपयोग के लिए संकेत (स्थानीय या प्रणालीगत संक्रमण), गंतव्य विधियों (अंदर, parterally, बाहरी) के लिए संकेत।

में हाल के दशक फंगल रोगों में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है। यह कई कारकों के कारण है और, विशेष रूप से, उच्च स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स, इम्यूनोस्पेप्रेसेंट्स और अन्य दवा समूहों के चिकित्सा अभ्यास में व्यापक उपयोग के साथ।

फंगल रोगों के विकास की प्रवृत्ति के संबंध में (एचआईवी संक्रमण से जुड़े दोनों सतही और गंभीर आंतों के मिक्सर, ऑनकोहेमेटोलॉजिकल बीमारियों), उपलब्ध दवाओं के लिए रोगजनकों की स्थायित्व का विकास, मशरूम की प्रजातियों की पहचान करने से पहले गैर-रोगजनक (वर्तमान में संभावित कारक) माना जाता था मशरूम की 400 प्रजातियों के बारे में माइकोस के एजेंटों को माना जाता है) प्रभावी एंटीफंगल एजेंटों की आवश्यकता बढ़ गई है।

एंटीमिकोटर समूह से संबंधित दवाओं के कई वर्गीकरण हैं: रासायनिक संरचना में, कार्रवाई की व्यवस्था, गतिविधि का स्पेक्ट्रम, फार्माकोकेनेटिक्स, सहनशीलता, नैदानिक \u200b\u200bउपयोग की विशेषताएं आदि।

रासायनिक संरचना के लिए वर्गीकरण:

1. पोलिशियन एंटीबायोटिक्स: नास्टेटिन, लेविविटीज, नैटामाइसिन, एम्फोटेरिकिन बी, माइक्रैडीर।

2. Imidazole के डेरिवेटिव: माइक्रोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, इसोकोनाज़ोल, क्लोट्रिमाज़ोल, इको-ज़ील, थियोकोनाज़ोल, बिफोनाज़ोल, ऑक्सीकोनज़ोल।

3. Triazole डेरिवेटिव्स: Fluconazole, Itraconazole, Voriconazole।

4. Allylamines (एन-मेथिलनाफ्टलिन के डेरिवेटिव): Terbinafin, Naphtypin।

5. Echinocandines: Caspofung।

6. अन्य समूहों की तैयारी: Griseofullvin, Amorolphine, Cyclopirox।

डीए के वर्गीकरण के अनुसार। हार्कविच, एंटीफंगल एजेंटों को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

I. रोगजनक कवक के कारण बीमारियों के इलाज में उपयोग किया जाता है:

1. प्रणालीगत या गहरी माइटोसिस (CociDioidomycosis, paraccococidomyoomycosis, हिस्टोपोमोमोसिस, क्रिप्टोकोजोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस) के साथ:

एंटीबायोटिक्स (एम्फोटेरिसिन में, माइकइडर);

Imidazole डेरिवेटिव्स (माइक्रोनज़ोल, केटोकोनाज़ोल);

Triazole डेरिवेटिव्स (itraconazole, fluconazole)।

2. एपिडर्मोमिसोसिस (डर्माटोमिकोसिस) में:

एंटीबायोटिक्स (Griseofullvin);

एन-मेथिलनाफ्टलिन (Terbinafin) के डेरिवेटिव्स;

नाइट्रोफेनॉल डेरिवेटिव्स (क्लोरोनट्रोफेनॉल);

जोडा तैयारी (अल्कोहल आयोडीन समाधान, पोटेशियम आयोडाइड)।

द्वितीय। साधनों का उपयोग सशर्त रूप से रोगजनक मशरूम के कारण होने वाली बीमारियों के उपचार में किया जाता है (उदाहरण के लिए, उम्मीदवार में):

- एंटीबायोटिक्स (न्यस्टैटिन, लेविविटी, एम्फोटेरिकिन बी);

Imidazole डेरिवेटिव्स (माइक्रोनज़ोल, क्लोट्रिमाज़ोल);

बीआईएस-क्वाटर्नरी अमोनियम लवण (क्लोराइड सजावट)।

माइकोस के थेरेपी के तहत दवाओं की पसंद रोगजनक के प्रकार और एलएस के प्रति संवेदनशीलता पर निर्भर करता है (यह एक उचित स्पेक्ट्रम के साथ दवाओं के असाइनमेंट के लिए आवश्यक है), दवाओं के फार्माकोकेनेटिक्स की विशेषताएं, दवा की विषाक्तता, नैदानिक रोगी की स्थिति, आदि

नैदानिक \u200b\u200bउपयोग से, एंटीफंगल एजेंटों को 3 समूहों में विभाजित किया जाता है:

1. गहरी (प्रणाली) mycoses के उपचार के लिए तैयारी।

2. एपिडर्मोफिथी और ट्राइको के उपचार के लिए तैयारी।

3. कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए तैयारी।

पुरातनता के समय के बाद से फंगल रोग बहुत लंबे समय तक जाना जाता है। हालांकि, डर्माटोमाइकोसिस के रोगजनकों, कैंडिडिया की पहचान केवल की गई थी मिड XIX बी।, XX शताब्दी की शुरुआत से। कई visceral mycoses के रोगजनकों का वर्णन किया गया था। MyCoses, एंटीसेप्टिक्स और पोटेशियम आयोडाइड के इलाज के लिए एंटीमिकोटिक्स के चिकित्सा अभ्यास में उपस्थिति से पहले इस्तेमाल किया गया था।

1 9 54 में, अंत के बाद से ज्ञात 40s से एंटीफंगल गतिविधि की खोज की गई। एक्सएक्स सेंचुरी पॉलीनोव एंटीबायोटिक नानिस्तानजिसके संबंध में न्यस्टैटिन ने कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए व्यापक रूप से लागू किया जाना शुरू किया। एक एंटीबायोटिक एक बेहद कुशल एंटीफंगल एजेंट था griefullvin। Griezoofulvin पहली बार 1 9 3 9 में आवंटित किया गया था और पौधों की फंगल रोगों के लिए इस्तेमाल किया गया था, चिकित्सा अभ्यास 1 9 58 में पेश किया गया था और मनुष्यों में डर्माटोमाइकोसिस के इलाज के लिए ऐतिहासिक रूप से पहला विशिष्ट एंटीमिकोटर था। गहरे (आंतों) के उपचार के लिए mycoses एक और पॉलीनिक एंटीबायोटिक का उपयोग शुरू किया - एम्फोटेरिकिन बी। (यह 1 9 56 में शुद्ध रूप में प्राप्त किया गया था)। एंटीफंगल एजेंटों के निर्माण में बड़ी सफलताएं 70 वें हैं। एक्सएक्स शताब्दी, जब इमिडाज़ोल के डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया था और अभ्यास में पेश किया गया - जनरेशन II एंटीमिकोटिक्स - क्लोट्रिमाज़ोल (1969 में), mikonazole।, ketokonazole। (1 9 78) और अन्य। पीढ़ी के III के एंटीमिकोटिक्स में ट्रायज़ोल के डेरिवेटिव्स शामिल हैं ( iratenazole। - 1 9 80 में संश्लेषित, fluconazole। - 1 9 82 में संश्लेषित), जिसका सक्रिय उपयोग 90 के दशक में शुरू हुआ, और एल्लामिन ( terbinefin, Naphtyphin)। Antimicotics iv पीढ़ी - नया लैन पहले से ही रूस में या नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के चरण में पंजीकृत हैं - पॉलीनोव एंटीबायोटिक दवाओं के लिपोसोमल रूपों ( एम्फोटेरिकिन इन और निस्तटन), Triazole के डेरिवेटिव्स ( vorikonazole। - 1 99 5 में बनाया गया था, posakonazole, Rauconazole।) और echinocandines ( कास्पोफंग).

पोलिशियन एंटीबायोटिक्स - प्राकृतिक मूल के एंटीमिकोटिक्स, उत्पादित स्ट्रेप्टोमाइसेस नोडोसम (एम्फोटेरिकिन बी) Actinomyces Levoris Krass। (लेव रूम), एक्टिनोमिसेट Streptoverticillium mycoheptinicum (Micopettin), Aktimitset Streptomyces Noorsei। (नास्टेटिन)।

पॉलीनोव एंटीबायोटिक्स की क्रिया की तंत्र का पर्याप्त रूप से अध्ययन किया जाता है। ये लांस मशरूम सेल झिल्ली के एर्गोस्टेरॉल से दृढ़ता से जुड़े हुए हैं, इसकी ईमानदारी का उल्लंघन करते हैं, जिससे सेल मैक्रोमोल्यूल्स और आयनों और लिसिस कोशिकाओं के नुकसान की ओर जाता है।

पॉलीन्स में एंटीफंगल गतिविधि की विस्तृत श्रृंखला है कृत्रिम परिवेशीय। Antimicotics के बीच। व्यवस्थित उपयोग में एम्फोटेरिकिन अधिकांश खमीर जैसी, माइकलियल और द्विध्रुवीय मशरूम के संबंध में सक्रिय है। पॉलीन (न्यस्टैटिन, नैटामाइसिन, लेविविटी) के स्थानीय आवेदन के तहत मुख्य रूप से कार्य करता है कैंडिडा एसपीपी। वे कुछ सरलतम - trichomonade (Natamycin), Leishmania और amoeb (amphotericin b) के संबंध में सक्रिय हैं। ज़िगोमिकोसिस के रोगजनकों में एम्फोटेरिकिन के प्रति हल्के से संवेदनशील। पॉलीनम टिकाऊ डर्माटोमिसेट्स (जीनस) के लिए Trichophyton, microporum। तथा एपिडर्मोफीटन।), छद्म allescheria boydi। और dr.nistatin (क्रीम, सुपर। वाग। और रेक्ट।, टेबल।), लेव रूम (टेबल, मलम, ग्रैन.डी / आर-आरआर के लिए सेवन के लिए) और नाटामाइसिन (क्रीम, सुपर।, टैब।) लागू करें और स्थानीय रूप से, और कैंडिडिआसिस के साथ अंदरूनी, सहित। त्वचा के कैंडिडिआसिस, ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली, जननांग कैंडिडिआसिस; एम्फोटेरिकिन (छिद्र। डी / इंफ।, टेबल।, मलहम) मुख्य रूप से भारी प्रणालीगत माइकोस के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है और अभी भी प्रशासन में / प्रशासन के लिए एकमात्र पॉलीएन्टे एंटीबायोटिक है।

सभी पॉलींटेस व्यावहारिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित नहीं होते हैं, और स्थानीय अनुप्रयोग के दौरान बरकरार त्वचा और श्लेष्म झिल्ली की सतह से।

अंदर ले जाने पर पॉलीन्स के आम साइड सिस्टमिक प्रभाव हैं: मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, साथ ही एलर्जी प्रतिक्रियाएं; स्थानीय उपयोग के तहत - जलन त्वचा की जलन और भावना।

80 के दशक में, एम्फोटेरिसिन बी-लिपिड-एसोसिएटेड एम्फोटेरिकिन फॉर्म बी (एल्पोसोमल एम्फोटेरिकिन एंबिज, लिपिड एम्फोटेरिकिन कॉम्प्लेक्स बी - एबेलसेट, एम्फोटेरिकिन बी - एम्फोसिल) के आधार पर कई नए एलएस विकसित किए गए थे, जो वर्तमान में हैं, जो वर्तमान में हैं नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में पेश किया जा रहा है। एम्फोटेरिसिन वी के एंटीफंगल प्रभाव को बनाए रखते हुए उन्हें विषाक्तता में उल्लेखनीय कमी से प्रतिष्ठित किया जाता है।

लिपोसोमल एम्फोटेरिकिन बी (लिओफ। छिद्र। डी / inf।) - एम्फोटेरिकिन बी का आधुनिक खुराक रूप सबसे अच्छा सहिष्णु द्वारा प्रतिष्ठित है।

लिपोसोमल रूप amphotericin बी है, जो लिपोसोम में encapsulated (vesicles, पानी में फॉस्फोलिपिड फैलाते समय तैयार)। लिपोसोम, रक्त में होने के नाते, लंबे समय तक बरकरार रहता है; सक्रिय पदार्थ की रिलीज केवल मशरूम की कोशिकाओं के संपर्क में होती है जब कपड़े फंगल संक्रमण को प्रभावित करता है, जबकि लिपोसोम सामान्य ऊतकों के संबंध में दवाओं की एक तीव्रता प्रदान करते हैं।

पारंपरिक एम्फोटेरिकिन बी के विपरीत, लिपोसोमल एम्फोटेरिकिन बी सामान्य एम्फोटेरिकिन बी की तुलना में रक्त में उच्च सांद्रता पैदा करता है, व्यावहारिक रूप से किडनी ऊतक (कम नेफ्रोटॉक्सिक) में प्रवेश नहीं करता है, अधिक स्पष्ट संचयी गुण हैं, औसत पर आधा जीवन 4-6 दिन है, जब 49 दिनों तक बढ़ने के लिए लंबे समय तक उपयोग संभव है। मानक दवा की तुलना में अवांछित प्रतिक्रियाएं (एनीमिया, बुखार, ठंड, हाइपोटेंशन), \u200b\u200bकम बार उत्पन्न होती हैं।

एम्फोटेरिसिन बी के उपयोग के लिए संकेत मानक दवाओं की अप्रभावीता के साथ, मानक दवा की अप्रभावीता के साथ, इन्फ्र्यूजन के लिए स्पष्ट प्रतिक्रियाओं के गैर-दूषित पूर्वाग्रह के दौरान, रेनल विफलता के रोगियों में सिस्टमिक माइकोस के गंभीर रूप हैं।

Azol (Imidazole और Triazole डेरिवेटिव) सिंथेटिक एंटीफंगल एजेंटों का सबसे अधिक समूह है।

इस समूह में शामिल हैं:

व्यवस्थित उपयोग के लिए Azoles - Ketoconazole (कैप्स, टेबल), Fluconazole (कैप्स, टेबल, पीआर-आरवी / बी), इट्राकोनाज़ोल (कैप्स।, रिसेप्शन के लिए पी-पी अंदर); Vorikonazole (तालिका, पीआर-आरवी / बी);

स्थानीय अनुप्रयोगों के लिए Azoles - Bifonazole, isokonazole, clotrimazole, miconazole, oxyconazole, econazole, ketoconazole (क्रीम, मलम, सुपर।, शैम्पू)।

सिस्टम एक्शन के प्रस्तावित एज़ोल्स में से पहला - केटोकोनाज़ोल - वर्तमान में है क्लिनिकल अभ्यास Triazoles विस्थापित हैं - itraconazole (कैप्सूल, आरआर डी / सेवन) और Fluconazole। केटोकोनाज़ोल ने उच्च विषाक्तता (हेपेटोटोक्सिसिटी) के कारण लगभग अपना मूल्य खो दिया, और मुख्य रूप से उपयोग किया जाता है।

एंटीफंगल प्रभाव, साथ ही पॉलीनिक एंटीबायोटिक्स, मशरूम सेल झिल्ली की अखंडता के उल्लंघन के कारण है, लेकिन अन्य की कार्रवाई की व्यवस्था - एज़ोल एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण से परेशान है - मुख्य संरचनात्मक घटक मशरूम सेल झिल्ली। प्रभाव साइटोक्रोम पी 450-निर्भर एंजाइमों को अवरुद्ध करने के साथ जुड़ा हुआ है, सहित। 14-अल्फा डेमेथाइलेज (एर्गोस्टेरॉल में लैनोस्टेरोल के रूपांतरण की प्रतिक्रिया उत्प्रेरित करता है), जिससे मशरूम सेल झिल्ली के एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण का उल्लंघन होता है।

एज़ोल्स में एंटीफंगल कार्रवाई की एक विस्तृत श्रृंखला है, जो मुख्य रूप से मज़ेदार प्रभाव प्रदान करती है। प्रणालीगत उपयोग के लिए Azoles सतह और आक्रामक mycoses के अधिकांश रोगजनकों के संबंध में सक्रिय हैं, सहित। Candida Albicans, Cryptococcus Neoformans, Coccidioides Impitis, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम, Blastomyces Dermatitimis, Paraccoccidioides Brasiliensis। आमतौर पर Azols प्रतिरोधी के लिए कैंडीडा Glabrata, Candida Krcucei, Aspergillus एसपीपी, Fusarium एसपीपी। और zigomycets (कक्षा) Zygomycetes।).

स्थानीय अनुप्रयोगों की तैयारी कुछ कवक (कार्रवाई के बिंदु पर उच्च सांद्रता पैदा करते समय) के संबंध में कार्य और कवकनाश हो सकती है। गतिविधि कृत्रिम परिवेशीय। Azolov प्रत्येक दवा के लिए बदलता है, और हमेशा नैदानिक \u200b\u200bगतिविधि के साथ सहसंबंध नहीं करता है।

सिस्टमिक उपयोग के लिए Azoles (Ketoconazole, Fluconazole, Itraconazole, Voriconazole) अंदर ले जाने पर अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। Ketoconazole और itraconazole की जैव उपलब्धता पेट और भोजन में अम्लता के स्तर के आधार पर काफी भिन्न हो सकती है, जबकि फ्लुकोनाज़ोल का अवशोषण पेट में या भोजन में पीएच पर निर्भर नहीं करता है।

Fluconazole और Voriconazole अंदर और अंदर / in, ketoconazole और itraconazole का उपयोग किया जाता है - केवल अंदर। अन्य प्रणालीगत अज़ोल के विपरीत, voriconazole के फार्माकोकेनेटिक्स, nonlinear है - खुराक में वृद्धि के साथ 2 गुना वृद्धि 4 गुना बढ़ जाती है।

Fluconazole, Ketoconazole और Voriconazole शरीर के अधिकांश ऊतकों, अंगों और जैविक तरल पदार्थ, उनमें उच्च सांद्रता बनाने के लिए वितरित किया जाता है। Itraconazole, एक लिपोफिलिक यौगिक होने के नाते, मुख्य रूप से अंगों और ऊतकों में जमा होता है उच्च सामग्री वसा - यकृत, गुर्दे, बड़ी ग्रंथि। Itraconazole त्वचा और नाखून के रिकॉर्ड में जमा हो सकते हैं, जहां इसकी सांद्रता प्लाज्मा की तुलना में कई गुना अधिक है। Itraconazole व्यावहारिक रूप से लार, इंट्राओकुलर और रीढ़ की हड्डी के मस्तिष्क तरल पदार्थ में प्रवेश नहीं करता है। केटोकोनाज़ोल को बीजीबी के माध्यम से खराब रूप से पारित किया गया है और केवल छोटी मात्रा में रीढ़ की हड्डी के मस्तिष्क तरल पदार्थ में निर्धारित किया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल बीसी के माध्यम से अच्छी तरह से चला जाता है (लाइकवोर में इसका स्तर 50-90% प्लाज्मा स्तर तक पहुंच सकता है) और हेमेटोफ्थाल्मिक बाधा।

सिस्टम Azoles आधा जीवन द्वारा विशेषता है: टी 1/2 Ketoconazole - लगभग 8 घंटे, itraconazole और fluconazole - लगभग 30 घंटे (20-50 घंटे)। सभी सिस्टम अज़ोल्स (फ्लुकोनाज़ोल को छोड़कर) यकृत में चयापचय होते हैं और मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के माध्यम से आउटपुट होते हैं। Fluconazole अन्य एंटीफंगल उपकरण से अलग है इस तथ्य से कि यह गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है (मुख्य रूप से अपरिवर्तित - 80-90%, क्योंकि यह केवल आंशिक रूप से चयापचय किया जाता है)।

अत्यंत तीव्र दुष्प्रभाव सिस्टमिक अज़ोल्स में शामिल हैं: पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, बढ़ती ट्रांसमिनेज गतिविधि, हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस), एलर्जी प्रतिक्रियाएं - त्वचा की धड़कन इत्यादि।

स्थानीय अनुप्रयोगों के लिए Azoles (clotrimazole, miconazole, आदि) अंदर ले जाने के दौरान खराब अवशोषित किया जाता है, जिसके संबंध में वे स्थानीय उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। ये एलएस एपिडर्मिस और अंतर्निहित त्वचा परतों में उच्च सांद्रता बनाते हैं। अधिकांश एक लंबी अवधि त्वचा से आधा अन्वेषण बिफोनाज़ोल (1 9 -32 घंटे) में मनाया जाता है।

चूंकि अज़ोल्स साइटोक्रोम पी 450 सिस्टम (केटोकोनाज़ोल\u003e इरेटेनाज़ोल\u003e फ्लुकोनाज़ोल) के ऑक्सीडेटिव एंजाइमों को रोकता है, ये एलएस अन्य दवाओं के चयापचय और एंडोजेनस यौगिकों (स्टेरॉयड, हार्मोन, प्रोस्टाग्लैंडिन, लिपिड्स इत्यादि) के संश्लेषण को बदल सकते हैं।

Allylamines - सिंथेटिक दवाएं। आश्वासन मुख्य रूप से एक कवक कार्रवाई है। Azolov के विपरीत, Ergosterol संश्लेषण के पहले चरण अवरुद्ध हैं। कार्रवाई का तंत्र स्क्वालेनेपॉक्सिडेस के एंजाइम के अवरोध के कारण होता है, जो स्क्वालेजिकलेज के साथ मिलकर, लैनोस्टेरॉल में स्क्वालामन के परिवर्तन के साथ होता है। इससे एर्गोस्टेरनिकन की कमी और स्क्वायरलेंट के इंट्रासेल्यूलर संचय की ओर जाता है, जो कवक की मौत का कारण बनता है। एलिफ्लामिन की गतिविधि की एक विस्तृत श्रृंखला होती है, लेकिन केवल डर्माटोमाइकोसिस के रोगजनकों पर उनके प्रभावों में नैदानिक \u200b\u200bमहत्व होता है, और एल्ल्लामाइन्स के उद्देश्य के लिए मुख्य संकेतों के कारण त्वचीयता होती है। Terbinefin स्थानीय (क्रीम, जेल, मलहम, स्प्रे) और अंदर (तालिका), Naphtypin लागू करें - केवल स्थानीय स्तर पर (क्रीम, आरआर बाहरी।)।

Echinocandines। Kaspofungin - से दवा नया समूह Antifungal एजेंट - Echinocandines। इस समूह के पदार्थों का अध्ययन लगभग 15 साल पहले शुरू हुआ था। वर्तमान में, इस समूह का केवल एक लैन रूस में पंजीकृत है - कास्पोफंगिन, दो अन्य (मिकाफुंगिन और एनिदुलाफंग) नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के चरण में हैं। Caspofung एक अर्ध सिंथेटिक लिपोपेप्टाइड यौगिक है, जो किण्वन उत्पाद से संश्लेषित है। Glarea Lozoyensis। Echinocandines की कार्रवाई का तंत्र बीटा- (1,3)-डी-ग्लुकन के संश्लेषण के नाकाबंदी से जुड़ा हुआ है - मशरूम की सेल दीवार का एक अभिन्न घटक, जिससे इसके गठन का उल्लंघन होता है। केस्पोफंगिन के संबंध में मज़ाकिया गतिविधि है कैंडिडा एसपीपी, समेत Azoles (Fluconazole, Minerakesol) और amphotericin बी, और संबंध में कवक गतिविधि के लिए प्रतिरोधी उपभेद Aspergillus एसपीपी। वनस्पति रूपों के संबंध में भी सक्रिय न्यूमोसिस्टिस कैरिनी।

Caspofungin केवल parentally लागू होता है, क्योंकि मौखिक प्रशासन के दौरान जैव उपलब्धता 1% से अधिक नहीं है। अंदर / जलसेक के बाद, प्लाज्मा, फेफड़ों, यकृत, प्लीहा, आंतों में उच्च सांद्रता देखी जाती है।

Caspophungin का उपयोग एसोफेजियल, आक्रामक कैंडिडिआसिस (न्यूट्रोपेनिया के रोगियों में रोगियों सहित) और अक्षमता या अन्य प्रकार के थेरेपी (एम्फोटेरिसिन बी, लिपिड मीडिया और / या माइनराकोनाज़ोल में असहिष्णुता में आक्रामक Aspergilleze के कैंडिडिआसिस का इलाज करने के लिए किया जाता है।

चूंकि स्तनधारी बीटा की कोशिकाओं में- (1.3) -d-glucan मौजूद नहीं है, Kaspofungn केवल मशरूम पर एक कार्रवाई है, और इसलिए यह अच्छी सहनशीलता और अवांछित प्रतिक्रियाओं की एक छोटी राशि को अलग करता है (आमतौर पर चिकित्सा रद्द करने की आवश्यकता नहीं है), सहित। बुखार, सिरदर्द, पेट दर्द, उल्टी। एलर्जी प्रतिक्रियाओं (चेहरे की सूजन, खुजली, गर्मी की भावना, ब्रोंकोस्पस्म) और एनाफिलेक्सिस के कैस्पोफंगिन के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ घटनाओं के मामलों की रिपोर्टें हैं।

वर्तमान में, विकास चरण में एंटीमिकैटिक्स हैं, जो पहले से ही प्रतिनिधि हैं प्रसिद्ध समूह एंटीफंगल एजेंट, साथ ही साथ यौगिकों के नए वर्गों से संबंधित: Corintecandine, Fusacandin, Sordarins, Cispenacin, Azoxibacillin।

वर्तमान स्थिति और एंटीमिकोटिक्स के रूसी बाजार के विकास के पूर्वानुमान के साथ, आप अकादमी ऑफ इंडस्ट्रियल मार्केट्स मार्केट्स की रिपोर्ट में परिचित हो सकते हैं "रूस में सिस्टमिक एंटीफंगल एजेंटों (एंटीमिकोटिक्स) का बाजार" रूस में। "

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