При важких пневмоніях також використовуються макроліди, перелік яких вказується в стандартних протоколах лікування. Однак вони містять інформацію про необхідність комбінування з іншими. Найчастіше вони застосовуються разом з цефалоспоринами. Ця комбінація дозволяє взаємно збільшити ефективність обох препаратів, не посилюючи їх токсичність.

Класифікація макролідів

Найбільш грамотною та зручною класифікацією даної групи препаратів є хімічна. Вона відображає відмінності в будові та походженні з назвою "Макроліди". Перелік препаратів буде наведено нижче, а самі речовини розрізняють:

1. 14-члені макроліди:

• природного походження - еритроміцин та олеандоміцин;
• напівсинтетичні - кларитроміцин та рокситроміцин, диритроміцин та флуритроміцин, телітроміцин.

2. Азалідні (15-члені) макроліди: азитроміцин.

3. 16-члені макроліди:

• природного походження - мідекаміцин, спіраміцин та джосаміцин;
• напівсинтетичний – мідекаміцин ацетат.

Ця класифікація відображає лише структурні особливості препаратів класу. Список торгових найменувань представлений нижче.

Список препаратів

Макроліди – препарати, список яких дуже широкий. Усього станом на 2015 рік існує 12 лікарських речовин цього класу. А кількість препаратів, що містять дані речовини, що діють, набагато вище. Багато хто з них можна зустріти в аптечній мережі та приймати для лікування низки захворювань. Причому частина препаратів недоступна у СНД, тому що не зареєстрована у фармакопеї. Приклади торгових найменувань препаратів, що містять макроліди, такі:

• Еритроміцин часто випускається в препаратах з аналогічною назвою, а також входить до комплексних ліків "Зінеріт" та "Ізотрексин".
• Олеандоміцин – лікарська речовина препарату "Олететрін".
• Кларитроміцин: "Клабакс" та "Кларікар", "Клерімед" та "Клацид", "Клерон" та "Лекоклар", "Пилобакт" та "Фромілід", "Екозитрин" та "Ерасид", "Зімбактар" та "Арвіцин", "Кіспар" та "Кларбакт", "Кларітросін" і "Кларіцин", "Класіне" та "Коатер", "Клерімед" та "Роміклар", "Сейдон" та "СР-Кларен".
• Рокситроміцин часто зустрічається у вигляді непатентованої торгової назви, а також входить до складу наступних препаратів: "Кситроцин" та "Ромік", "Елрокс" та "Руліцин", "Еспарокси".
• Азітроміцин: "Азівок" та "Азідроп", "Азіміцин" та "Азітрал", "Азітрокс" та "Азітрус", "Зетамакс" і "Зі-Фактор", "Зітноб" і "Зітролід", "Зітрацин" та "Сумаклід" ", "Сумамед" та "Сумамокс", "Суматролід" та "Тремакс-Сановель", "Хемоміцин" та "Екомед", "Сафоцид".
• Мідекаміцин випускається як препарату "Макропен".
• Спіраміцин випускається як "Роваміцин" та "Спіраміцин-Веро".
• Диритроміцин, флуритроміцин, а також телітроміцин та джосаміцин не випускаються в СНД.

Механізм дії макролідів

Ця специфічна фармакологічна група - макроліди - має бактеріостатичний ефект на сприйнятливу клітину збудника інфекційних захворювань. Тільки у високій концентрації можливе надання бактерицидного ефекту, хоча це доведено лише у лабораторних дослідженнях. Єдиний механізм дії макролідів – це гальмування білкового синтезу мікробної клітини. Цим порушуються всі процеси життєдіяльності вірулентного мікроорганізму, внаслідок чого через деякий час він гине.

Механізм гальмування білкового синтезу пов'язаний із приєднанням до 50S-субодиниці бактеріальних рибосом. Вони є відповідальними за нарощування поліпептидного ланцюга при синтезі ДНК. Таким чином порушується синтез структурних білків та факторів вірулентності бактерії. При цьому висока специфічність саме до бактеріальної рибосоми спричиняє відносну безпеку макролідів для організму людини.

Порівняння макролідів та антибіотиків інших класів

Макроліди схожі за властивостями на тетрацикліни, але безпечніші. Вони не порушують розвиток скелета у дитячому віці. Як і тетрацикліни з фторхінолонами, макроліди (перелік препаратів представлений вище) здатні проникати всередину клітини та створювати терапевтичні концентрації у трьох компартментах організму. Це важливо при лікуванні мікоплазмових пневмоній, легіонельозу, кампілобактеріозу і при цьому макроліди - безпечніші за фторхінолони, хоча і менш ефективні.

Усі макроліди більш токсичні, ніж пеніциліни, але найбезпечніші з погляду ймовірності розвитку алергії. При цьому є рекордсменами з безпеки, але схильні викликати алергію. Таким чином, маючи схожий спектр протимікробної активності, макроліди можуть замінювати амінопеніциліни при інфекціях дихальної системи. Причому лабораторні дослідження показують, що макроліди знижують ефективність пеніцилінів при спільному прийомі, хоча сучасні протоколи лікування допускають їхнє комбінування.

Макроліди при вагітності та в дитячій терапії

Макроліди є безпечними препаратами нарівні з цефалоспоринами та пеніцилінами. Це дозволяє застосовувати їх при вагітності та при лікуванні дітей. Вони не порушують процеси розвитку кісткового та хрящового скелета, не мають тератогенних властивостей. Тільки азитроміцин слід обмежити у застосуванні у третьому триместрі вагітності. У дитячій терапії і пеніциліни, і цефалоспорини, і макроліди, список яких зазначений у стандартних протоколах лікування захворювань, можуть застосовуватись без ризику токсичних уражень організму.

Опис деяких макролідів

Макроліди (препарати, список ми навели вище) у клінічній практиці застосовуються широко, у тому числі в СНД. Найчастіше використовується 4 їх представники: кларитроміцин та азитроміцин, мідекаміцин та еритроміцин. Набагато рідше застосовується спіраміцин. Ефективність макролідів приблизно однакова, хоча досягається по-різному. Зокрема, кларитроміцин та мідекаміцин для досягнення клінічного ефекту слід приймати двічі на добу, тоді як азитроміцин діє 24 години. Достатньо одного прийому на добу для лікування інфекційних захворювань.

Еритроміцин - це найкоротший з усіх макролідів. Його потрібно приймати 4-6 разів на добу. Тому він найчастіше застосовується у вигляді місцевих форм для лікування вугрової висипки та інфекцій шкіри. Цікаво, що макроліди для дітей безпечні, хоча здатні викликати діарею.