Антибіотиками називають продукти життєдіяльності (натурального чи синтетичного походження) вірусних, бактеріальних чи грибкових клітин, які здатні пригнічувати зростання та розмноження інших клітин чи мікроорганізмів. Препарати можуть мати антибактеріальну, протигельмінтну, антигрибкову, противірусну та протипухлинну активність. Вони поділяються на групи залежно від хімічної будови.

Антибіотики макроліди – відносно безпечні представники антимікробних засобів. Вони мають вигляд складних сполук, що складаються з вуглецевих атомів, які приєднуються по-різному до макроциклічного лактонного кільця. Препарати добре переносяться хворими.

Класифікація

Група макролідів має кілька поділів:

1. Залежно кількості приєднаних вуглецевих атомів:
   • препарати, що мають 14 атомів вуглецю (наприклад, Еритроміцин, Кларитроміцин, Олеандоміцин);
   • засоби з 15 атомами вуглецю ();
   • макроліди з 16 приєднаними атомами вуглецю (наприклад, Джозаміцин, Спіраміцин, Роксітроміцин);
   • 23 атоми – належать єдиному препарату (Такролімус), що одночасно відноситься до списку препаратів макролідів та імунодепресантів.
2. За способом отримання антибіотиків: природне та синтетичне походження.
3. За тривалістю ефекту:
   • коротка дія (Ерітроміцин, Спіраміцин, Олеандоміцин, Роксітроміцин);
   • середня тривалість (Кларитроміцин, Джозаміцин, Флурітроміцин);
   • «Довгі» препарати (Азитроміцин, Диритроміцин).
4. Залежно від покоління препаратів:
   • засоби 1 покоління;
   • макроліди 2 покоління;
   • 3 покоління антибіотиків (макроліди останнього покоління);
   • Кетоліди – засоби, хімічна структура яких складається з традиційного кільця з приєднанням кетогрупи.

Ефективність препаратів

Антибіотики цієї групи, особливо макролід нового покоління, мають широкий спектр дії. Вони застосовуються боротьби з грампозитивними мікроорганізмами ( і ). На сучасному етапі спостерігається зниження чутливості пневмококів та деяких типів стрептококів до антибіотиків, що мають 14 та 15 вуглецевих атомів у складі, проте 16-члені препарати зберігають свою активність проти цих бактерій.

Препарати ефективні для боротьби з наступними збудниками:

• деякі штами мікобактерій туберкульозу;
• гарднерелла;
• хламідія;
• збудник;
• мікоплазма;
• паличка, що спричиняє розвиток гемофільної інфекції.

Механізм дії та переваги

Макроліди – тканинні препарати, оскільки їх використання супроводжується тим, що концентрація активних речовин у м'яких тканинах набагато вища, ніж у кровоносному руслі. Це пов'язано зі здатністю речовини проникати всередину клітин. Препарати зв'язуються з білковими речовинами плазми, але рівень такої дії варіює від 20 до 90% (залежно від антибіотика).

Дія різних антибіотиків на бактеріальну клітину

Механізм дії пов'язаний з тим, що макроліди пригнічують процес вироблення білка мікробними клітинами, порушують їх функціональність рибосом. Крім того, вони мають переважно бактеріостатичним ефектом, тобто пригнічують ріст та розмноження патогенних мікроорганізмів. Препарати мають низьку токсичність, не спричиняють розвитку алергічної реакції при комбінації з іншими групами антибіотиків.

Додаткові переваги засобів останнього покоління:

• тривалий період напіввиведення препаратів із організму;
• транспортування у осередок інфекції за допомогою лейкоцитарних клітин;
• відсутність необхідності у тривалому курсі лікування та частому прийомі препаратів;
• відсутність токсичного впливу на систему травлення;
• при використанні таблетованих форм всмоктування із шлунково-кишкового тракту більше 75%.

Макроліди в ЛОР-практиці

Препарати діють широкий спектр збудників захворювань ЛОР-органов. Антибіотики рекомендовані для лікування бактеріального тонзиліту, гострого запалення середнього вуха та придаткових пазух, а також бронхіту та пневмонії.
Макроліди не використовуються в терапії, запалення надгортанника та абсцесу заглоткового простору.

Найбільшу поширеність у лікуванні верхніх дихальних шляхів набув Азитроміцин. Результати досліджень підтвердили ефективність застосування препарату у дітей при легкому та середньому ступені тяжкості запальних процесів. Клінічні прояви результативності лікування полягають у нормалізації температури тіла, усуненні лейкоцитозу, суб'єктивному покращенні стану пацієнтів.

Причини вибору макролідів у оториноларингології

Лікарі віддають пріоритет цій групі антибіотиків, ґрунтуючись на наступних моментах:

1. Сенсибілізація до пеніцилінів. У пацієнтів з риносинуситом або середнім отитом на тлі алергічного нежитю або бронхіальної астми препарати пеніцилінів, які ставлять на перше місце, не можуть бути використані через алергічні властивості. Їх замінюють макролідами.
2. Група має протизапальний ефект і широкий спектр дії.
3. Наявність інфекцій, спричинених атиповими бактеріями. Проти таких збудників, що викликають розвиток деяких видів тонзилофарингіту, хронічного аденоїдиту, патології носа, ефективні макроліди.
4. Ряд мікроорганізмів може утворювати специфічні плівки, під якими проживають збудники, викликаючи розвиток хронічних процесів ЛОР-органів. Макроліди здатні впливати на патологічні клітини в період їхнього перебування під такими плівками.

Протипоказання

Макроліди вважаються відносно безпечними препаратами, які можуть бути призначені для лікування дітей, але навіть вони мають деякі протипоказання до застосування. Небажано використовувати засоби цієї групи при вагітності та годуванні груддю. Застосування макролідів у дітей віком до 6 місяців не рекомендується.

Засоби не призначають за наявності індивідуальної гіперчутливості до активних компонентів, при тяжких патологіях печінки та нирок.

Побічні ефекти

Небажані реакції розвиваються не часто. Можуть спостерігатися напади нудоти та блювоти, проносу, біль у животі. При негативному впливі на печінку пацієнт скаржиться на підвищення температури тіла, пожовтіння шкірних покривів та склер, слабкість, диспепсичні прояви.

З боку центральної нервової системи може спостерігатися цефалгія, легке запаморочення, зміна роботи слухового аналізатора. Місцеві реакції можуть розвиватися при парентеральному введенні препаратів (запалення вен з утворенням у них тромбів).

Представники групи

Більшість макролідів потрібно приймати за годину до їжі або через кілька годин після нього, оскільки при взаємодії з продуктами харчування відбувається зниження активності препаратів. Рідкі лікарські форми приймаються за розписаною схемою, що лікує лікарем.

Обов'язково потрібно дотримуватися рівних проміжків часу між прийомами антибіотиків. Якщо пацієнт пропустив прийом, вживати ліки слід якомога раніше. Подвоювати дозування препарату на момент наступного прийому заборонено. У період лікування обов'язково слід відмовитись від вживання спиртних напоїв.

Еритроміцин

Випускається як пероральних форм, супозиторій, порошку для ін'єкцій. Цей представник може використовуватися в період вагітності та лактації, але під суворим контролем лікаря. Для лікування новонароджених не призначається через можливість розвитку звуження вихідного відділу шлунка (пілоростеноз).

Рокситроміцин

Випускається у формі пігулок. Спектр активності подібний до попереднього представника групи. Його аналоги - Рулід, Роксітроміцін Лек. Відмінності від Ерітроміцину:

• відсоток потрапляння препарату в кров вищий, не залежить від надходження їжі до організму;
• більш тривалий період виведення;
• найкраща переносимість засобу пацієнтами;
• добре взаємодіє із препаратами інших груп.

Призначається для боротьби із запаленням мигдаликів, гортані, придаткових пазух стрептококового характеру, інфекції, спричиненої мікоплазмами та хламідіями.

Кларитроміцин

Випускається у таблетках та порошках для ін'єкцій. Аналоги – Фромілід, Клацид. Кларитроміцин має високу біодоступність, що добре переноситься пацієнтами. Не використовується для лікування новонароджених, вагітних і матерів-годувальниць. Препарат ефективний проти атипових мікроорганізмів.

Азітроміцин (Сумамед)

Макролід, що належить до класу антибіотиків із 15 атомами вуглецю. Випускається у вигляді таблеток, капсул, порошків для ін'єкцій та сиропу. Відрізняється від Ерітроміцину великим відсотком надходження у кровоносне русло, меншою залежністю від їжі, тривалим збереженням лікувального ефекту після закінчення терапії.

Спіраміцин

Антибіотик природного походження має 16 вуглецевих атомів у складі. Ефективний у боротьбі зі збудниками пневмонії, які є стійкими до інших представників макролідів. Може призначатися на лікування жінок у період виношування дитини. Вводиться всередину або у вену крапельно.

Активна речовина – мідекаміцин. Макролід природного походження, що діє на ті стафілококи та пневмококи, які стійкі до інших препаратів. Засіб добре всмоктується з кишечника і добре взаємодіє із представниками інших груп медикаментів.

Джозаміцин

Має дещо інший спектр дії, ніж еритроміцин. Джозаміцин бореться з тими мікроорганізмами, які є стійкими до ряду макролідів, але при цьому не здатний придушити розмноження ряду еритроміциночутливих бактерій. Випускається у формі таблеток та суспензії.

Умови призначення препаратів

Щоб лікування макролідами було ефективним, необхідно дотримуватися низки правил:

1. Постановка точного діагнозу, що дозволяє уточнити наявність місцевого чи загального запалення у організмі.
2. Визначення збудника патології за допомогою бактеріологічної та серологічної діагностики.
3. Вибір необхідного препарату на підставі антибіотикограми, локалізації запального процесу та тяжкості хвороби.
4. Вибір дозування засобу, частоти введення, тривалість курсу лікування на підставі особливостей препарату.
5. Призначення макролідів із вузьким спектром дії при відносно легких інфекціях та з широким спектром при тяжких захворюваннях.
6. Спостереження за ефективністю терапії.

Перелік препаратів є досить широким. Тільки кваліфікований спеціаліст може підібрати необхідний засіб, який буде найефективнішим для кожного конкретного клінічного випадку.