Фібринолітичні засоби: класифікація та сфера застосування

08.09.2021

Фібринолітичні засоби (фібринолітики, тромболітики, активатор плазміногену) – це лікарські препарати, які можуть розчиняти внутрішньосудинні тромби та застосовуються для лікування артеріальних та венозних тромбозів, а також для лізування тромбу при тромбоемболії легеневої артерії.

У 1938 році була отримана Стрептокіназа, а в 1940 описаний механізм її дії. І лише через 36 років російський кардіолог Євген Іванович Чазов опублікував статтю про внутрішньокоронарне розчинення тромбу за допомогою цього засобу.

Відкриття цього ферменту дозволило знизити частоту летальних наслідків при гострому інфаркті міокарда до 50%.

З того часу синтезовано досконаліші препарати. Сучасні активатори плазміногену мають менше побічних ефектів, легше переносяться пацієнтами та показують кращу результативність.

За механізмом дії фібринолітики бувають прямої та непрямої дії.

До першої групи належать фармпрепарати, які при взаємодії з нитками фібрину розчиняють їх. До таких медикаментів відноситься фібринолізин. Цей препарат виявляє фармакологічну активність як при попаданні в організм людини, так і у пробірці. Останнім часом у медицині препарати цієї групи практично не призначаються.

Непрямі фібринолітики (наприклад, Стрептокіназа, Урокіназа) перетворюють Профібринолізин (плазміноген) на Фібринолізин (плазмін), який і виявляє терапевтичну дію, а саме розчиняє кров'яний згусток, що нещодавно утворився. Цей процес можливий лише у живому організмі.

Крім цього всі активатори плазміногену в залежності від вибірковості по відношенню до фібрину поділяються на нефібринспецифічні (Стрептокіназа) та фібринспецифічні засоби (Проурокіназа рекомбінантна, Алтеплаза, Тенектеплаза).

Нефібринспецифічні засоби активують профібринолізин як зв'язаний, так і незв'язаний з тромбом, що призводить до виснаження протизгортальної системи та приватних геморагічних ускладнень.

У тромболітичних засобів прямої дії ефективність нижча, ніж у препаратів, що активують Профібринолізин.

У вітчизняній медицині застосовують такі фібринолітики непрямої дії:

  • Стрептокіназа;
  • Алтеплаза;
  • Тенектеплаза;
  • Проурокіназа рекомбінантна.

Особливості застосування

Усі фібринолітичні засоби призначають для розчинення нових тромбів при тромбозах кровоносних судин, різної локалізації.

Крім цього їх використовують для лізису місцевих кров'яних згустків в артеріовенозних шунтах та периферичних внутрішньовенних катетерах.

Потрібно враховувати, що при артеріальних тромбозах активатори плазміногену ефективні, як правило, протягом 24 годин від початку захворювання, а при тромбозах периферичних вен є сенс призначати тромболітичні засоби протягом першого тижня.

При призначенні фібринолітичних препаратів при венозних тромбозах у перші 48 годин у 70% випадків спостерігається розчинення тромбів.

Ще вищими будуть показники, якщо терапію розпочато вперше 12 годин. Крім того, що в цьому випадку фармакологічний ефект буде кращим, у такому випадку також спостерігається менше фебрильних та геморагічних ускладнень.

Активатори плазміногену призначають при наступних захворюваннях:

У флебології показанням до застосування препаратів є:

  • тромбофлебіт;
  • флеботромбоз.

Побічні дії та протипоказання

Протипоказанням до застосування препаратів цієї групи є:

  • різні кровотечі;
  • геморагічні діатези.

Крім цього, від лікування тромболітичними засобами варто утриматися при ряді захворювань:

  • туберкульоз легень у стадії загострення;
  • виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;
  • запальні процеси у товстому кишечнику;
  • гострий панкреатит;
  • запалення міокарда;
  • променева хвороба;
  • пухлини ЦНС;
  • стан відразу після хірургічного втручання, пологів, мимовільних та штучних абортів;
  • недавня біопсія вісцеральних органів;
  • сепсис;
  • діабетична ретинопатія;
  • артеріальна гіпертонія, коли верхній тиск більший за 200, а нижній -110 мм. рт. ст.

До відносних протипоказань відносяться:

  • ниркова та печінкова недостатність;
  • менструальні кровотечі;
  • гіперменорея;
  • бронхіальна астма;
  • вік старше 75 років;
  • кілька днів після лікування антикоагулянтами.

Крім цього Cтрептокіназу слід призначати з обережністю при нещодавно перенесеній стрептококовій інфекції.

Найчастіші ускладнення при використанні фібринолітиків – кровотечі. Саме тому при лікуванні потрібно постійно перевіряти згортання крові.

При появі геморагії на фоні лікування тромболітичними препаратами пацієнтам призначають антифібринолітичні засоби.

Припиняють терапію лише в тому випадку, якщо кровотечі загрожують життю хворого або пацієнта треба в екстреному порядку прооперувати.

При сильних крововиливах хворому може бути призначена амінокапронова кислота, введення людського фібриногену або проведена гемотрансфузія.

З побічних ефектів при використанні фібринолітиків можуть спостерігатися:

  • гектична температура;
  • головний біль;
  • алергія, у вигляді кропив'янки, почервоніння обличчя, свербежу.

При появі алергічної реакції терапію припиняють та залежно від ступеня тяжкості алергії призначають антигістамінні препарати або глюкокортикоїди.

При температурі призначають жарознижувальні засоби. Але слід пам'ятати, що ацетилсаліцилову кислоту можна приймати лише через 2 години після відміни тромболітичних препаратів, оскільки їх одночасний прийом збільшує ризик кровотеч.

У пацієнтів похилого віку (старше 75 років) під час лікування великий ризик мозкового крововиливу, тому перед використанням фібринолітиків потрібно зважити всі за і проти.

Список популярних фібринолітиків

У сучасній медицині використовуються такі препарати:

Схему лікування у кожному конкретному випадку підбирають індивідуально залежно від локалізації тромбу та ступеня тяжкості захворювання.

Через короткий період напіввиведення фібринолітики вводять внутрішньовенно краплинно або струминно повільно протягом чверті години.

Завдяки застосуванню фібринолітичної терапії врятовано мільйони життів. Тому при найменшій підозрі на наявність тромбу в організмі варто якнайшвидше лягти до лікарні та розпочати лікування.

Дивіться відео: Антиагреганти. Антикоагулянти. Фібринолітики.