Antibiotiki so odpadni produkti (naravnega ali sintetičnega izvora) virusnih, bakterijskih ali glivičnih celic, ki lahko zavirajo rast in razmnoževanje drugih celic ali mikroorganizmov. Zdravila imajo lahko antibakterijsko, anthelmintično, protiglivično, protivirusno in protitumorsko delovanje. Razdeljeni so v skupine glede na kemično strukturo.

Makrolidni antibiotiki so relativno varni predstavniki protimikrobnih učinkovin. Imajo obliko kompleksnih spojin, sestavljenih iz ogljikovih atomov, ki so na različne načine vezani na makrociklični laktonski obroč. Zdravila bolniki dobro prenašajo.

Razvrstitev

Skupina makrolidov ima več oddelkov:

1. Odvisno od števila vezanih ogljikovih atomov:
   • pripravki s 14 atomi ogljika (na primer eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
   • pomeni s 15 atomi ogljika ();
   • makrolidi s 16 vezanimi ogljiki (npr. jozamicin, spiramicin, roksitromicin);
   • 23 atomov - pripada edinemu zdravilu (Tacrolimus), ki hkrati spada na seznam makrolidnih zdravil in imunosupresivov.
2. Glede na način pridobivanja antibiotikov: naravnega in sintetičnega izvora.
3. Trajanje učinka:
   • kratkodelujoči (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roksitromicin);
   • povprečno trajanje (klaritromicin, jozamicin, fluritromicin);
   • "Dolga" zdravila (azitromicin, diritromicin).
4. Glede na generacijo zdravil:
   • sredstva 1. generacije;
   • makrolidi 2. generacije;
   • antibiotiki 3. generacije (makrolidi zadnje generacije);
   • Ketolidi so sredstva, katerih kemična struktura je sestavljena iz tradicionalnega obroča z dodatkom keto skupine.

Učinkovitost zdravil

Antibiotiki te skupine, zlasti makrolidi nove generacije, imajo širok spekter delovanja. Uporabljajo se za nadzor gram-pozitivnih mikroorganizmov ( in ). V sedanji fazi se občutljivost pnevmokokov in nekaterih vrst streptokokov zmanjša na antibiotike, ki imajo v sestavi 14 in 15 ogljikovih atomov, vendar 16-členski pripravki ohranijo svojo aktivnost proti tem bakterijam.

Zdravila so učinkovita proti naslednjim patogenom:

• nekateri sevi Mycobacterium tuberculosis;
• gardnerella;
• klamidija;
• patogen;
• mikoplazma;
• bacil, ki povzroča razvoj hemofilne okužbe.

Mehanizem delovanja in koristi

Makrolidi so tkivni pripravki, saj njihovo uporabo spremlja dejstvo, da je koncentracija aktivnih snovi v mehkih tkivih veliko višja kot v krvnem obtoku. To je posledica sposobnosti snovi, da prodre v sredino celic. Zdravila se vežejo na plazemske beljakovine, vendar se stopnja takšnega delovanja giblje od 20 do 90% (odvisno od antibiotika).

Delovanje različnih antibiotikov na bakterijsko celico

Mehanizem delovanja je posledica dejstva, da makrolidi zavirajo proces proizvodnje beljakovin v mikrobnih celicah, motijo ​​​​funkcionalnost njihovih ribosomov. Poleg tega imajo pretežno bakteriostatski učinek, torej zavirajo rast in razmnoževanje patogenih mikroorganizmov. Zdravila imajo nizko toksičnost, ne povzročajo razvoja alergijske reakcije v kombinaciji z drugimi skupinami antibiotikov.

Dodatne prednosti izdelkov najnovejše generacije:

• dolga razpolovna doba zdravil iz telesa;
• transport do mesta okužbe s pomočjo levkocitnih celic;
• ni potrebe po dolgem poteku zdravljenja in pogosti uporabi zdravil;
• nima toksičnega učinka na prebavni sistem;
• pri uporabi tablet je absorpcija iz prebavil več kot 75%.

Makrolidi v ORL praksi

Zdravila delujejo na širok spekter povzročiteljev bolezni ENT. Antibiotike priporočamo za zdravljenje bakterijskega tonzilitisa, akutnega vnetja srednjega ušesa in obnosnih sinusov ter bronhitisa in pljučnice.
Makrolidi se ne uporabljajo pri zdravljenju vnetja epiglotisa in abscesa žrela.

Azitromicin je ugotovil največjo razširjenost pri zdravljenju zgornjih dihal. Rezultati študij so potrdili učinkovitost zdravila pri otrocih z blago in zmerno resnostjo vnetnih procesov. Klinične manifestacije učinkovitosti zdravljenja so normalizacija telesne temperature, odprava levkocitoze, subjektivno izboljšanje stanja bolnikov.

Razlogi za izbiro makrolidov v otorinolaringologiji

Zdravniki dajejo prednost tej skupini antibiotikov na podlagi naslednjih točk:

1. Preobčutljivost za peniciline. Pri bolnikih z rinosinusitisom ali vnetjem srednjega ušesa v ozadju alergijskega rinitisa ali bronhialne astme penicilinskih pripravkov, ki so na prvem mestu, zaradi njihovih alergenih lastnosti ni mogoče uporabiti. Zamenjajo jih makrolidi.
2. Skupina ima protivnetni učinek in širok spekter delovanja.
3. Prisotnost okužb, ki jih povzročajo atipične bakterije. Makrolidi so učinkoviti proti takšnim patogenom, ki povzročajo razvoj nekaterih vrst tonzilofaringitisa, kroničnega adenoiditisa, nosnih patologij.
4. Številni mikroorganizmi lahko tvorijo posebne filme, pod katerimi "živijo" patogeni, kar povzroča razvoj kroničnih procesov v organih ENT. Makrolidi lahko med bivanjem pod takšnimi filmi delujejo na patološke celice.

Kontraindikacije

Makrolidi veljajo za relativno varna zdravila, ki jih je mogoče predpisati za zdravljenje otrok, vendar imajo tudi nekatere kontraindikacije za uporabo. Neželeno je uporabljati sredstva te skupine med nosečnostjo in dojenjem. Uporaba makrolidov pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, ni priporočljiva.

Sredstva niso predpisana ob prisotnosti posamezne preobčutljivosti na aktivne sestavine, s hudimi patologijami jeter in ledvic.

Stranski učinki

Neželeni učinki se pojavijo redko. Lahko se pojavijo napadi slabosti in bruhanja, driska, bolečine v trebuhu. Z negativnim učinkom na jetra se bolnik pritožuje zaradi zvišanja telesne temperature, porumenelost kože in beločnice, šibkost in dispeptične manifestacije.

S strani centralnega živčnega sistema lahko opazimo cefalgijo, rahlo omotico in spremembo delovanja slušnega analizatorja. Pri parenteralnem dajanju zdravil se lahko razvijejo lokalne reakcije (vnetje ven s tvorbo krvnih strdkov v njih).

Predstavniki skupine

Večino makrolidov je treba jemati eno uro pred obrokom ali nekaj ur po njem, saj se pri interakciji s hrano aktivnost zdravil zmanjša. Tekoče dozirne oblike se jemljejo po shemi, ki jo predpiše lečeči zdravnik.

Pazite na enakomerne intervale med odmerki antibiotikov. Če je bolnik zamudil odmerek, je treba zdravilo vzeti čim prej. Podvojitev odmerka zdravila v času naslednjega odmerka je prepovedana. V času zdravljenja morate vsekakor prenehati piti alkohol.

Eritromicin

Proizvedeno v obliki peroralnih oblik, supozitorijev, praška za injekcije. Ta predstavnik se lahko uporablja med nosečnostjo in dojenjem, vendar pod strogim nadzorom lečečega zdravnika. Za zdravljenje novorojenčkov ni predpisan zaradi možnosti razvoja zožitve izhodnega dela želodca (pilorična stenoza).

roksitromicin

Proizvedeno v obliki tablet. Spekter delovanja je podoben prejšnjemu predstavniku skupine. Njegovi analogi so Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

• odstotek zdravila, ki vstopi v kri, je višji, ni odvisen od vnosa hrane v telo;
• daljša odstopna doba;
• bolniki bolje prenašajo zdravilo;
• dobro deluje z zdravili drugih skupin.

Predpisan je za boj proti vnetju tonzil, grla, obnosnih sinusov streptokokne narave, okužbe, ki jo povzročajo mikoplazma in klamidija.

klaritromicin

Na voljo v obliki tablet in praška za injiciranje. Analogi - Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoko biološko uporabnost in ga bolniki dobro prenašajo. Ne uporablja se za zdravljenje novorojenčkov, nosečnic in doječih mater. Zdravilo je učinkovito proti atipičnim mikroorganizmom.

azitromicin (Sumamed)

Makrolid, ki spada v razred antibiotikov s 15 ogljikovimi atomi. Na voljo v obliki tablet, kapsul, praškov za injekcije in sirupa. Od eritromicina se razlikuje po velikem odstotku vstopa v krvni obtok, manjši odvisnosti od hrane in dolgotrajnem ohranjanju terapevtskega učinka po koncu terapije.

Spiramicin

Antibiotik naravnega izvora, ki ima v sestavi 16 ogljikovih atomov. Učinkovito v boju proti povzročiteljem pljučnice, ki so odporni na druge predstavnike makrolidov. Lahko se predpiše za zdravljenje žensk v obdobju nošenja otroka. Daje se peroralno ali v venski kapljici.

Zdravilna učinkovina je midekamicin. Makrolid naravnega izvora, ki deluje na tiste stafilokoke in pnevmokoke, ki so odporni na druga zdravila. Sredstvo se dobro absorbira iz črevesnega trakta in dobro deluje s predstavniki drugih skupin zdravil.

jozamicin

Ima nekoliko drugačen spekter delovanja kot eritromicin. Josamicin se bori proti mikroorganizmom, ki so odporni na številne makrolide, vendar ne more zatreti razmnoževanja številnih bakterij, občutljivih na eritromicin. Na voljo v obliki tablet in suspenzij.

Pogoji za predpisovanje zdravil

Da bi bilo zdravljenje z makrolidi učinkovito, je treba upoštevati številna pravila:

1. Postavitev natančne diagnoze, ki vam omogoča, da razjasnite prisotnost lokalnega ali splošnega vnetja v telesu.
2. Določanje povzročitelja patologije z bakteriološko in serološko diagnostiko.
3. Izbira potrebnega zdravila temelji na antibiogramu, lokalizaciji vnetnega procesa in resnosti bolezni.
4. Izbira odmerka zdravila, pogostost uporabe, trajanje zdravljenja glede na značilnosti zdravila.
5. Imenovanje makrolidov z ozkim spektrom delovanja za relativno blage okužbe in s širokim spektrom za hude bolezni.
6. Spremljanje učinkovitosti terapije.

Seznam zdravil je precej širok. Samo usposobljen specialist lahko izbere potrebno zdravilo, ki bo najbolj učinkovito za vsak posamezen klinični primer.