Fibrinolitična sredstva: razvrstitev in obseg

08.09.2021

Fibrinolitiki (fibrinolitiki, trombolitiki, aktivator plazminogena) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularne krvne strdke in se uporabljajo za zdravljenje arterijske in venske tromboze ter za lizo tromba pri pljučni emboliji.

Leta 1938 je bila pridobljena streptokinaza, leta 1940 pa je bil opisan mehanizem njenega delovanja. In šele 36 let pozneje je ruski kardiolog Jevgenij Ivanovič Chazov objavil članek o intrakoronarnem raztapljanju krvnega strdka s tem orodjem.

Odkritje tega encima je omogočilo zmanjšanje pogostosti smrti pri akutnem miokardnem infarktu do 50%.

Od takrat so bila sintetizirana naprednejša zdravila. Sodobni aktivatorji plazminogena imajo manj stranskih učinkov, jih bolniki lažje prenašajo in kažejo boljše rezultate.

Po mehanizmu delovanja so fibrinolitiki neposrednega in posrednega delovanja.

Prva skupina vključuje zdravila, ki pri interakciji s fibrinskimi prameni jih raztopijo. Ta zdravila vključujejo fibrinolizin. To zdravilo kaže farmakološko aktivnost tako pri vstopu v človeško telo kot "v epruveti". V zadnjem času v medicini zdravila te skupine praktično niso predpisana.

Indirektni fibrinolitiki (na primer streptokinaza, urokinaza) pretvorijo Profibrinolizin (plazminogen) v Fibrinolizin (plazmin), ki ima terapevtski učinek, in sicer raztopi na novo nastali krvni strdek. Ta proces je možen le v živem organizmu.

Poleg tega so vsi aktivatorji plazminogena, odvisno od njihove selektivnosti glede na fibrin, razdeljeni na nespecifična za fibrin (streptokinaza) in za fibrin specifična sredstva (rekombinantna prourokinaza, alteplaza, tenekteplaza).

Sredstva, ki niso specifična za fibrin, aktivirajo profibrinolizin, tako vezan kot nevezan s trombom, kar vodi v izčrpavanje antikoagulantnega sistema in delne hemoragične zaplete.

Neposredno delujoča trombolitična sredstva imajo manjšo učinkovitost kot zdravila, ki aktivirajo Profibrinolizin.

V domači medicini se uporabljajo naslednji indirektni fibrinolitiki:

  • streptokinaza;
  • Alteplaza;
  • Tenekteplaza;
  • Rekombinantna prourokinaza.

Lastnosti aplikacije

Vsa fibrinolitična sredstva so predpisana za raztapljanje svežih krvnih strdkov pri trombozi krvnih žil različnih lokalizacij.

Poleg tega se uporabljajo za liziranje lokalnih krvnih strdkov v arteriovenskih šantih in perifernih intravenskih katetrih.

Upoštevati je treba, da so pri arterijski trombozi aktivatorji plazminogena učinkoviti praviloma v 24 urah od začetka bolezni, v primeru tromboze periferne vene pa je smiselno predpisati trombolitična sredstva v prvem tednu.

Ko so fibrinolitična zdravila predpisana za vensko trombozo v prvih 48 urah, se v 70% primerov opazi raztapljanje krvnih strdkov.

Kazalniki bodo še višji, če se zdravljenje začne prvič 12 ur. Poleg tega, da bo v tem primeru farmakološki učinek boljši, je v tem primeru tudi manj febrilnih in hemoragičnih zapletov.

Aktivatorji plazminogena so predpisani za naslednje bolezni:

V flebologiji so indikacije za uporabo zdravil:

  • tromboflebitis;
  • flebotromboza.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

  • različne krvavitve;
  • hemoragična diateza.

Poleg tega se je vredno vzdržati zdravljenja s trombolitiki za številne bolezni:

  • pljučna tuberkuloza v akutni fazi;
  • razjede na želodcu in dvanajstniku;
  • vnetni procesi v debelem črevesu;
  • akutni pankreatitis;
  • vnetje miokarda;
  • sevalna bolezen;
  • tumorji centralnega živčnega sistema;
  • stanje takoj po operaciji, porodu, spontanem in induciranem splavu;
  • nedavna biopsija visceralnih organov;
  • sepsa;
  • diabetična retinopatija;
  • arterijska hipertenzija, ko je zgornji tlak več kot 200, spodnji pa -110 mm. rt. Umetnost.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

  • ledvična in jetrna okvara;
  • menstrualna krvavitev;
  • hipermenoreja;
  • bronhialna astma;
  • starost nad 75 let;
  • nekaj dni po zdravljenju z antikoagulanti.

Poleg tega je treba zdravilo Streptokinase uporabljati previdno v primeru nedavne streptokokne okužbe.

Najpogostejši zapleti pri uporabi fibrinolitikov so krvavitve. Zato je med zdravljenjem potrebno nenehno preverjati strjevanje krvi.

Ko se med zdravljenjem s trombolitiki pojavijo krvavitve, se bolnikom predpišejo antifibrinolitična zdravila.

Zdravljenje prekinite le, če krvavitev ogroža bolnikovo življenje ali je treba bolnika nujno operirati.

Pri obilnih krvavitvah se lahko bolniku predpiše aminokaprojska kislina, uvedba človeškega fibrinogena ali transfuzija krvi.

Pri uporabi fibrinolitikov lahko opazimo neželene učinke:

  • visoka temperatura;
  • glavobol;
  • alergije, v obliki urtikarije, pordelosti obraza, srbenja.

Ko se pojavi alergijska reakcija, zdravljenje prekinemo in glede na resnost alergije predpišemo antihistaminike ali glukokortikoide.

Pri visoki temperaturi so predpisani antipiretiki. Vendar je treba spomniti, da lahko acetilsalicilno kislino jemljete le 2 uri po prenehanju jemanja trombolitičnih zdravil, saj njihova sočasna uporaba poveča tveganje za krvavitev.

Pri starejših bolnikih (starejših od 75 let) med zdravljenjem obstaja veliko tveganje za možgansko krvavitev, zato morate pred uporabo fibrinolitikov pretehtati prednosti in slabosti.

Seznam priljubljenih fibrinolitikov

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

Režim zdravljenja v vsakem primeru je izbran individualno, odvisno od lokalizacije tromba in resnosti bolezni.

Zaradi kratke razpolovne dobe se fibrinolitiki dajejo intravensko s kapljicami ali curkom počasi čez četrt ure.

Fibrinolitična terapija je rešila na milijone življenj. Zato je ob najmanjšem sumu na krvni strdek v telesu vredno čim prej iti v bolnišnico in začeti zdravljenje.

Oglejte si video: Antitrombocitna sredstva. Antikoagulanti. fibrinolitiki.