Makrolidai. Makrolidų grupė. Paskutinės kartos makrolidai.

26.01.2019

Dauguma antibiotikų, slopinančių infekcinių agentų plėtrą, lygiagrečiai neigiama įtaka ir vidinėje mikrobiocenozėje Žmogaus organizmasTačiau, deja, daugybė ligų, nenaudojant antibakterinių medžiagų, yra tiesiog neįmanoma.

Optimalus pasitraukimas iš situacijos yra makrolidų grupės, kurios užima pirmaujančias pozicijas į saugiausių antimikrobinių vaistų sąrašą.

Pirmasis antibiotikų klasės atstovas buvo eritromicinas, gautas iš dirvožemio bakterijų praėjusio amžiaus viduryje. Kaip rezultatas mokslinių tyrimų veikla Nustatyta, kad vaisto cheminės struktūros pagrindas yra laktono makrociklinis žiedas, į kurį pridedamas anglies atomai; Ši funkcija nustatė visos grupės pavadinimą.

Nauja priemonė buvo beveik iš karto plačiai populiarus; Ji buvo įtraukta į kovą su ligomis, kurias sukėlė gram-teigiamos bakterijos. Po trejų metų makrolidų sąrašas buvo papildytas oleandomincinu ir spyramsycinu.

Šių serijos antibiotikų kartos plėtra buvo dėl ankstyvųjų narkotikų veiklos, susijusios su Campilobakterijų, chlamidijų ir mikoplazmo aktyvumo.

Šiandien po beveik 70 metų nuo atradimo momento, eritromicino ir sparamcino vis dar yra terapinėse schemose. Šiuolaikiniame medicinoje pirmasis iš šių vaistų dažniau naudojamas kaip narkotikų pasirinkimas, jei

pacientams, individualiai netolerancijai penicilinams, antrasis yra labai efektyvus agentas, kuriam būdingas ilgas antibakterinis poveikis ir termogeninio poveikio nebuvimas.

"OleeAndomycin" naudoja užsakymą rečiau: daugelis specialistų priklauso šiam antibiotikui iki pasenusiųjų.

Į Šis momentas Yra trys "Macrolides" kartos; Narkotikų savybių tyrimas tęsiasi.

Sistemos principai

klasifikacija vaistaiĮtraukta į aprašytą antibiotikų grupę, yra cheminė struktūra, gydymo trukmė ir vaisto vartojimo trukmė.

Išsami informacija apie narkotikų platinimą - žemiau esančioje lentelėje.

Užpildykite nurodytą klasifikaciją ta tris momentus:

Narkotikų sąraše yra takrolimuzas - vaistas, turintis struktūrą 23 atomą ir tuo pačiu metu susijęs su imunosupresantais ir į nagrinėjamą seriją.

Azitomikino konstrukcija apima azoto atomą, todėl vaistas yra azalid.
Macrolid antibiotikai turi natūralią ir pusiau sintetinę kilmę.

Natūraliai, be jau nurodyto istorinė nuoroda Vaistai apima midekamiciną ir josamiciną; Sintezuoti dirbtinai - azitromiciną, klaritromiciną, roxitromycin ir tt bendra grupė Produktai išskiriami, turintys keletą modifikuotų pastatų:

  • eritromicino eteriai ir oleangomincinas, jų druskos (propionil, toleandomincinas, fosfatas, hidrochloridas);
  • pirmojo atstovo esteriai daugelio makrolidų (Estolat, aktealizatorius);
  • midkamino druskos (miokamicinas).

Bendras aprašymas

Visi nagrinėjami preparatai turi bakteriostatinį veiksmo tipą: jie slegia infekcinių agentų kolonijų augimą, sutrikdant baltymų sintezę patogenuose. Kai kuriais atvejais klinikiniai specialistai nustato pacientams padidintą vaistų dozę: tokiu būdu dalyvaujantys vaistai įsigyja baktericidinį poveikį.

Antibiotikų grupių makrolidų pasižymi:

  • platus asortimentas suvokikų (tarp mikroorganizmų jautrūs narkotikams - pneumokokai ir streptokokų, sąrašą ir spirochetes, Ureaplasma ir daug kitų ligų patogenų);
  • minimalus toksiškumas;
  • didelė veikla.

Kaip taisyklė, nagrinėjami vaistai naudojami genitalijų infekcijos terapijoje (sifilio, chlamidijos), burnos ligos, turinčios bakterinę etiologiją (periodontitas, periostis), ligos kvėpavimo sistema (Cockles, bronchitas, sinusitas).

Įrodyta, kad vaistų, susijusių su makrolidais ir kovojant su folikulitais ir furiculoze veiksmingumu. Be to, antibiotikai yra skiriami:

  • gastroenteritas;
  • cryptosporidize;
  • netipinė pneumonija;
  • spuogai (sunkus liga).

Siekiant užkirsti kelią makrolidui, Makrolidų grupė naudojama meningokokų vežėjams atkurti su chirurginiais manipuliacijomis apatiniame žarnyno skyriuje.

Macrolids - preparatai, jų charakteristikos, dažniausiai pageidaujamų formų sąrašas

Šiuolaikinė medicina aktyviai naudoja eritromicino terapijos, klaritromicino, Illosono, spiramizino ir kelių kitų svarsto antibiotikų grupės atstovų modelius. Pagrindinės jų išleidimo formos išvardytos toliau pateiktoje lentelėje.

Narkotikų pavadinimai Įveskite pakuotę
Kapsulės, tabletės Granulės. \\ T Sustabdymas Milteliai
Azivok. +
+ +
Josamamicinas +
Zitrozidas +
Iloson. + + + +
+ + +
+ +
Rovamicinas + +
Rulidas +
Sumamered. + +
Hemomycin. + +
Ecomed. + +
+ +

Farmacijos tinklai taip pat siūlo vartotojus sumontuoti aerozolio, liofilizato infuzijos, chemomikino pavidalu - miltelių pavidalu injekciniais tirpalais. Eritromicin-linimimes susiduria su aliuminio vamzdžiais. Illosonas gaminamas tiesiosios žarnos žvakių pavidalu.

Trumpas populiarių fondų aprašymas - žemiau esančioje medžiagoje.

Atsparus šarmams, rūgštims poveikiui. Jis skiriamas daugiausia ENT organų ligoms, genituokinės sistemai, odai.

Ji yra kontraindikuotina moterims padėtyje ir žindančiais, taip pat mažų pacientų iki 2 mėnesių amžiaus. Pusinės eliminacijos laikas - 10 valandų.

Pagal griežtą gydytojo kontrolę, vaistų vartojimas nėščioms moterims leidžiama (į sudėtingi atvejai). Antibiotikų biologinis prieinamumas tiesiogiai priklauso nuo valgio, todėl vaistas gerti prieš valgant. Tarp šalutinio poveikio yra alerginės reakcijos, virškinimo trakto sistemos veikimo pažeidimas (įskaitant viduriavimą).


Kitas vardas yra tarpcamirinas.

Jis naudojamas, jei pacientas turi individualų netoleravimą beta-laktamui. Jis priskirtas pažaboti negalavimų sutrikimų, turinčių įtakos odai, kvėpavimo organų simptomai.

Kontraindikacijos - Nėštumas, natūralaus maitinimo laikotarpis. Įjungta pediatrijoje.

Josamamicinas

Vartojama nėščioms moterims žindančioms moterims. Pediatrai naudojami sustabdymo forma. Gali sumažinti pacientų pragarą. Jis priimtas nepriklausomai nuo maisto valgymo laiko.

Jis nustoja simptomus ligų, tokių kaip krūtinės angina, bronchitas, furicles, uretritas ir kt.


Būdinga didesnė veikla, susijusi su patogenais, dėl kurių atsiranda uždegiminiai procesai Virškinimo trakte (tarp jų ir helicobacter pylori).

Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo valgymo laiko. Tarp kontraindikacijų - pirmasis nėštumo trimestras, kūdikių amžius. Pusiau yra trumpas, neviršija penkių valandų.

Oleangomycin.

Vaistų naudojimo poveikis padidėja, kai jis patenka į šarminę aplinką.

Su:

  • bronchectatinė liga;
  • pūlingas pleurija;
  • bruceliozė;
  • viršutinių kvėpavimo takų ligos.


Vaistas yra nauja karta. Atsparus rūgščiai.

Antibiotikų struktūra skiriasi nuo daugelio vaistų, priklausančių aprašytai grupei. Dalyvaujant ŽIV infekuotų žmonių gydymui apsaugo nuo mikobakteriozės.

Pusinės eliminacijos laikas - daugiau nei 48 valandos; Ši funkcija sumažina vaisto vartojimą iki 1 r. Per dieną.

Iloson.

Nesuderinamas su klindamycinu, "Lincomycin", "Chloramfenicol"; Sumažina beta laktų ir hormoninių kontraceptikų veiksmingumą. Esant sunkioms ligoms, įvedama į veną. Jis netaikomas nėštumo metu, padidėjusio jautrumo narkotikų komponentui, laktacijos metu.


Jis pasižymi gebėjimu reguliuoti imuninė sistema. Nedaro vaisiaus įrankių laikotarpiu, dalyvauja nėščių moterų gydymui.

Saugi vaikams (dozę nustato gydytojas, atsižvelgiant į svorį, paciento amžių ir jo ligos sunkumą). Nereikia ląstelių metabolizmo, nesklijuoja kepenyse.

STIN, linompin, Clindamycin, sumamuotas

Žemo korinio macrolidai paskutinė karta. Aktyviai naudojamas suaugusiųjų ir mažų (nuo 6 mėnesių) pacientų gydymui, nes jie neturi reikšmingo neigiama įtaka ant kūno. Pasižymi prieinamumu ilgas laikotarpis pusinės eliminacijos laikas, kurių rezultatas yra naudojami ne daugiau kaip 1 kartą 24 valandas.

Naujos kartos makrolidai praktiškai neturi kontraindikacijų, yra gerai toleruojami pacientams, kai jie dalyvauja terapinėse schemose. Gydymo su šiais vaistais trukmė neturėtų viršyti 5 dienų.

Taikymo funkcijos. \\ T

Neįmanoma naudoti makrolidų ligų gydymui.

Reikėtų prisiminti: naudoti antibiotikus be išankstinių konsultacijų su gydytoju - tai reiškia, kad jis yra neatsakingas kreiptis į savo sveikatos būklę.

Dauguma narkotikų preparatų apibūdina nedidelį toksiškumą, tačiau nereikia aptarti informacijos apie makrolidų vaistų naudojimo instrukcijas. Pagal anotaciją, naudojant vaistus gali atsirasti:

Jei paciento istorija yra individualus netoleravimas makrolidams, neįmanoma naudoti medicinos produktų gydymui.

Draudžiama:

  • gerti alkoholį gydant;
  • padidinti arba sumažinti nustatytą dozę;
  • praleiskite tablečių (kapsulių, pakabos) priėmimą;
  • sustabdyti priėmimą be pereinančių analizių;
  • naudokite vaistus su pasibaigimo galiojimo data.

Nesant patobulinimų, naujų simptomų atsiradimas nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Pharmachologic efektas:

Indikacijos:

Pharmachologic efektas:

Indikacijos:

Pharmachologic efektas: Pusiau sintetinė antibiotikų grupė, skirta macrolidams. Jis turi bakteriostatinį efektą: privalomas iki 50s subvieneto ribosomų, slopina perkėlimo ir transpapdation reakciją, formavimo peptidų obligacijų tarp aminorūgščių ir ...

Indikacijos: Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, bronchitas, pneumonija, COPL, Pubronchitol, bronchiektinės ligos bakterinės infekcijos), Lor organai (tonzilitas, sinusitas, vidurinis otitas), odos ir minkštųjų audinių (veido, flegmon, furakula, Follick. ..

Pharmachologic efektas: Pusiau sintetinis makrolido antibiotikų veiksmų spektras. Mikroorganizmų baltymų sintezė (jungiasi prie 50s membranos membranos mikrobinio membranos). Veikia ne ir ląstelių sukėlėjams. Aktyvus su ...

Indikacijos: Bakterinės infekcijos, kurias sukelia jautrios mikroorganizmų: viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (laringitas, faringitas, tonzilitas, sinusitas), apatiniai kvėpavimo takai (bronchitas, pneumonija, netipinė pneumonija), odos ir minkštųjų audinių (folikulito, ...

Pharmachologic efektas: Pusiau sintetinė antibiotikų grupė, skirta macrolidams. Jis turi bakteriostatinį efektą: privalomas iki 50s subvieneto ribosomų, slopina perkėlimo ir transpapdation reakciją, formavimo peptidų obligacijų tarp aminorūgščių ir ...

Indikacijos: Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, bronchitas, pneumonija, COPL, Pubronchitol, bronchiektinės ligos bakterinės infekcijos), Lor organai (tonzilitas, sinusitas, vidurinis otitas), odos ir minkštųjų audinių (veido, flegmon, furakula, Follick. ..

Pharmachologic efektas: Antibiotikas iš makrolidų grupės, veikia baktericidinis. Jis yra privalomas 50-ųjų pusės ribosominės membranos ir neleidžia transportuoti RNR fiksavimo, blokuojant peptidų perkėlimą nuo centro, slopina baltymų sintezę. Turi daug veiksmų, įskaitant ...

Indikacijos: Infekcinės uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrios mikroorganizmų: vidutinio otito, sinusitas, tonzilitas, faringitas, laringitas, difterija (sudėtingoje terapijoje su difterijos anatoksinu), kokteilis, bronchitas, bronchopneumonija, pneumonija, bronchootati ...

Pharmachologic efektas: Bakteriostatinis antibiotikas iš makrolidų grupės yra grįžtamai siejamas su 50s subvieneto ribosoma, o tai sutrikdo peptidų obligacijų formavimą tarp aminorūgščių molekulių ir blokuoja mikroorganizmų baltymų sintezę (neturi įtakos nukleino rūgščių sintezei) ...

Indikacijos: Bakterijų infekcijos, kurias sukelia jautrūs patogenai: difetija (įskaitant bakteriją), gaidys (įskaitant prevenciją), trachoma, bruceliozės, legionaires liga, eritrazm, listeriosis, scarlatina, amoebic Dieseneria, gonorėja; Pneumonija vaikams ...

"Macrolids" yra vaistų grupė, daugiausia antibiotikų, kurių cheminė struktūra pagrindas yra makrociklinė 14- arba 16-naris laktono žiedas, į kurį pridedamas vienas ar keli angliavandenių likučiai.

Antibiotikai iš makrolidų grupės, antibiotikų grupė su sudėtinga ciklinė struktūra.

Antibiotikų makrolidų grupė

Antibiotikų grupė makrolidų "eritromicino" buvo atidaryta viena iš pirmųjų, 1952 m. Naujos kartos vaistai šiek tiek vėliau pasirodė 70-aisiais. Šiuo metu makrolidų grupė turi daugiau nei dešimt skirtingų antibiotikų.

Makrolidai yra antibiotikų klasė, kurių cheminė struktūra yra makrociklinis laktono žiedas. Priklausomai nuo anglies atomų skaičiaus makrolidų žiede, makrolidai yra suskirstyti į 14 narių (eritromicinas, roxitromicin, klaritromicinas), 15 narių (azitromicino) ir 16-naris (midekamicinas, spiramincin, josamycin). Basic. klinikinė prasmė Ji turi makrolidų aktyvumą, palyginti su graminaliais coops ir ląstelaidiniais patogenais (mikoplazma, chlamidija, campylobacter, legionell). Macrolids yra tarp mažiausiai toksiškų antibiotikų.

Svarbus skirtumas makroliduose, pirmiausia azitromicino, iš kitų grupių antibiotikų yra gebėjimas ląstelių kaupimosi, dėl kurių baktericidinis poveikis pasiekiamas prieš intracelulinių patogenų grupę, pavyzdžiui, chlamidia, mikoplazmos ir legionells, borreliozės patogenai. Be to, makrolidai turi skirtingą priešuždegiminę veiklą, kuri nėra susijusi su jų antibakteriniu poveikiu.

Makrolidų klasifikavimas

Veiksmo mechanizmas

Antimikrobinis poveikis yra dėl to, kad baltymų sintezės pažeidimas mikrobų ląstelių ribosomose. Kaip taisyklė, makrolidai turi bakteriostatinį poveikį, tačiau didelės koncentracijos, baktericidinis BGSA, pneumcoccus, kabinos ir difterijos patogenai yra pajėgi veikti. "Macrolids" rodo "Pae" prieš "Gram" "Obality" virykles. Be antibakterinių veiksmų, makrolidai turi imunomoduliacinę ir vidutinio sunkumo priešuždegiminę veiklą.

Veiklos spektras

"Macrolids" yra aktyvūs graminaliems cockkops, pvz., S.pyogenes., S.Pnumoniae., S.Aureus. (išskyrus MRSA). Į pastaraisiais metais Atsparumo padidėjimas yra pažymėtas, tačiau tuo pačiu metu 16 narių makrolidai kai kuriais atvejais gali išlaikyti veiklą nuo pneumokokų ir pirogeninių streptokokų, atsparių 14 ir 15 narių narkotikams.

"Macrolids" veikia kabinos ir difterijos, Moraxella, Legionells, Campilobacters, Listeria, Spirošetės, Chlamidia, Mycoplasma, Ureaplasma, Anaerobai (išskyrus B.Fragilis.).

Azitromicinas viršija kitus makrolidus veiklos požiūriu H.influenzae.ir klaritromicinas - prieš H.pylori. ir netipinės mycobacterijos ( M.avium. ir tt). Klaritromycinos veiksmas H.influenzae. Ir keletas kitų patogenų pagerina aktyvų metabolito - 14-hidroksiclitromicin. Spiramizin, azitromicinas ir roxitromycinas yra aktyvūs kai kuriems paprasčiausiems ( T.Gondii., Cryptosporidium. Spp.).

Šeimos mikroorganizmai Enterobacteriaceae., Pseudomonas. Spp. ir. \\ T Aceinetobacter. Spp. Turi natūralų atsparumą visiems makrolidams.

Farmakokinetika

Makrolidų absorbcija virškinimo trakte priklauso nuo narkotiko tipo, dozavimo forma ir maisto buvimas. Maistas žymiai sumažina eritromicino biologinį prieinamumą mažiau laipsnio - Roxitromicin, azitromicinas ir midekamicinas, praktiškai neturi įtakos klaritromicino, spiramicino ir josamicino biologiniam prieinamumui.

"Macrolids" priklauso audinių antibiotikams, nes jų koncentracija serume yra gerokai mažesnė už audinius ir skiriasi nuo įvairių vaistų. Aukščiausios koncentracijos serume yra pažymėta Roxitromicin, mažiausia - tarpvalomikino.

Macrolids B. Įvairūs laipsniai Susieti su kraujo plazmos baltymais. Didžiausias surišimas plazminiu baltymais stebimas Roxitromycin (daugiau nei 90%), mažiausias - spiramsycin (mažiau nei 20%). Jie yra gerai pasiskirstę organizme, sukuriant dideles koncentracijas įvairiuose audiniuose ir organuose (įskaitant prostatos liauką), ypač kai uždegimas. Tuo pačiu metu makrolidai įsiskverbia į ląsteles ir sukuria dideles ląsteles koncentracijas. Prastai pereina per BC ir hematofališką barjerą. Per placentą ir prasiskverbti motinos pienas.

Makrolidai kepenyse yra metabolizuojami su citochromo P-450 mikrosomos sistemos dalyvavimu metabolitai yra pašalinami daugiausia su tulžimi. Vienas iš klaritromicintų metabolitų turi antimikrobinę veiklą. Metabolitai daugiausia pašalinami su tulžiu, inkstų išsiskyrimas yra 5-10%. Narkotikų pusinės eliminacijos laikas skiriasi nuo 1 val. (Midecicino) iki 55 valandų (azitromicino). Su inkstų nepakankamumu daugelyje makrolidų (išskyrus klaritromiciną ir roxitromicin), šis parametras nesikeičia. Su ciroze yra didelė eritromicino ir josamicino pusiau suskystinta.

Nepageidaujamos reakcijos

"Macrolids" yra viena iš saugiausių amp grupių. "HP kaip visuma yra retas.

PCT: Skausmas ar diskomfortas pilvoje, pykinimas, vėmimas, viduriavimas (dažniau nei kiti yra eritromicinas, turintis prokinetinį poveikį, yra mažiau paplitęs - spiramycinas ir josamamicinas).

Kepenys: Trumpalaikis transamamino aktyvumo didinimas, cholestatinis hepatitas, kuris gali pasireikšti pas Jaundice, karščiavimas, bendras negalavimas, silpnumas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas (dažniau naudojant eritromiciną ir klaritromiciną, labai retai naudojant spiramyciną ir josamiciną).

CNS: Galvos skausmas, galvos svaigimas, klausos sutrikimas (retai / į dideles eritromicino ar klaritromiorino dozes).

Širdis: Qt intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje (retai).

Vietos reakcijos: Flebitas ir tromboflebitas su įvedimu, kurį sukelia vietinis spinduliavimo poveikis (makrolidai negali būti skiriami koncentruotų ir viryklės, jie įvedami tik lėtai infuzija).

Alerginės reakcijos (išbėrimas, dilgėlinė ir kt.) Yra labai retai.

Indikacijos

FMA infekcijos: streptokokinis tonzilofaregitas, ūminis sinusitas, ISO vaikams (azitromicinas).

NDP infekcijos: lėtinio bronchito, Bendrijos ligoninės pneumonijos (įskaitant netipišką) paūmėjimą.

Difterija (eritromicino kartu su antidifteriline serumu).

Odos ir minkštųjų audinių infekcijų.

Stis: Chlamidia, sifilis (išskyrus neurosimifilizą), minkšta galimybė, venereal limfogranul.

PTA ertmės infekcijos: periodontitas, periostis.

Sunkus spuogai (eritromicinas, azitromicinas).

Campylobacter gastroenteritas (eritromicinas).

Likvidavimas H.pylori. Dėl skrandžio ir dvylikapirštės žarnos sektoriaus opa (klaritromicinas kartu su amoksicilinu, metronidazolu ir antisecretory "narkotikais).

Toksoplazmozė (dažniau nei spiramsycin).

Cryptosporidiozė (spiramizin, roxitromycin).

Mikobakterinės prevencija ir gydymas M.avium. Pacientams, sergantiems AIDS (klaritromicinas, azitromicinas).

Prevencinė programa:

kosulio prevencija žmonėms, kurie liečiasi su pacientais (eritromicinas);

meningokokų vežėjų santacija (spiramsycin);

ištisus metus prevencija reumatizmo alergijos dėl penicilino (eritromicino);

endokardito prevencija odontologijoje (azitromicinas, klaritromicinas);

Žarnyno deconptaminavimas prieš operaciją ant dvitaškio (eritromicino kartu su kanamicinu).

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į makrolidų.

Nėštumas (klaritromicinas, midekamicinas, roxitromycin).

Žindymas (Josamicinas, klaritromicinas, midekamicinas, roxitromycin, spiramizin).

Įspėjimai

Nėštumas. Yra duomenų apie nepageidaujamą klaritromicino įtaką vaisiui. Informacija, įrodanti Roxitromicino ir midekamicino saugumą vaisiui, nėra, todėl jie taip pat neturėtų būti skiriami nėštumo metu. Eritromicinas, Josamamicinas ir spiramyzinas neturi neigiamo poveikio vaisiams ir gali būti paskiriami nėščia. Azitromicinas vartojamas nėštumo metu ekstremalių poreikių atveju.

LACTION.. Dauguma makrolidų įsiskverbia į motinos pieną (nėra duomenų apie azitromiciną). Saugos informacija kūdikiui maitinimui maitinama tik eritromicinui. Turėtų būti vengiama naudoti kitų makrolidų moterims, slaugos srityje.

Pediatrai. Klarifromicino sauga vaikams iki 6 mėnesių nėra įdiegta. Half-Life Roxitromicin vaikams gali padidėti iki 20 valandų.

Geriatrija. Nėra jokių apribojimų macrolidų naudojimui pagyvenusiems žmonėms neegzistuoja, tačiau būtina atsižvelgti į galimą kepenų funkcijos amžiaus pokyčius, taip pat padidėjusi klausos sutrikimų rizika naudojant eritromiciną.

Inkstų funkcijos pažeidimas. Su kreatinino klirenso sumažėjimu, mažiau nei 30 ml / min, pusinės elitroncino gali padidėti iki 20 valandų, o jo aktyvus metabolitas yra iki 40 valandų. Roxitromycino pusinės eliminacijos laikas gali padidėti iki 15 valandų su mažėjančiu iki 15 valandų Kreatinino klirense iki 10 ml / min. Tokiais atvejais gali prireikti ištaisyti šių makrolidų dozavimo režimą.

Kepenų funkcijos pažeidimas. Dėl sunkingos ligos "Macrolid" kepenys turi būti naudojamos atsargiai, nes pusinės eliminacijos laikas gali padidinti ir padidinti jų hepatotoksiškumo riziką, ypač vaistus, pvz., Eritromiciną ir josamamiciną.

Širdies ligos. Pažvalginant QT intervalą ant elektrokardiogramos.

Vaistinės sąveikos. \\ T

Dauguma makrolidų narkotikų sąveika grindžiama citochromo P-450 priespaudu kepenyse. Remiantis makrolidų slopinimo laipsniu, galima platinti tokia tvarka: klaritromicin\u003e eritromicin\u003e Josamycin \u003d midekamicin\u003e Roxitromycin\u003e Azitromicin\u003e Spiramizin. "Macrolids" slopina metabolizmą ir padidina netiesioginių antikoaguliantų, teofilino, karbamazepino, valproino rūgšties, dyspeyramido, ginčų, ciklosporino koncentraciją, o tai padidina šių vaistų kūrimo riziką, gali prireikti ištaisyti jų dozavimą. Nerekomenduojama sujungti makrolidų (išskyrus Spiramsycino) su terfeneenadinu, astemizoliu ir cisapridu dėl sunkių širdies ritmo sutrikimų rizikos dėl QT intervalo pailgėjimo.

"Macrolids" gali padidinti digoksino biologinį prieinamumą, kai jis yra žarnyno mikrofloros inaktyvavimo susilpnėjimas.

Antacidai sumažina makrolidų absorbciją, ypač azitromiciną, virškinimo trakte.

Rifampicinas pagerina makrolidų metabolizmą kepenyse ir sumažina jų koncentraciją kraujyje.

Macrolids neturėtų būti derinamas su lincoosamidais dėl panašaus mechanizmo ir galimo konkurencijos.

Eritromicinas, ypač kai įvežimo / administravimo, sugeba stiprinti alkoholio absorbciją į virškinimo traktą ir padidinti jo koncentraciją kraujyje.

Informacija pacientams

Dauguma makrolidų turi būti imami 1 valandą prieš arba 2 valandas po valgio ir tik klaritromicinas, spiramycinas ir josamamicinas gali būti imamasi maitinimu.

Eritromicinas, kai viduje reikia dydžio su pilnu stikline vandens.

Skystos dozės formos, kurios turi būti paruoštos ir priimamos pagal pridėtas instrukcijas.

Griežtai laikykitės režimo ir gydymo režimo per visą gydymo kursą, neperkelkite dozės ir imtumėte vienodais intervalais. Dozės praeities atveju jį kuo greičiau perimkite; Negalima imtis, jei yra beveik priėmus kitą dozę; Negalima dvigubinti dozės. Atlaikyti terapijos trukmę, ypač su streptokokinėmis infekcijomis.

Nenaudokite preparatų su pasibaigimo galiojimo data.

Pasitarkite su gydytoju, jei patobulinimas nepasireiškia per kelias dienas arba atsiranda naujų simptomų.

Negalima vartoti makrolidų kartu su antacidais.

Gydymo eritromicinu ne gerti alkoholio.

Lentelė. Makrolidų grupių preparatai.
Pagrindinės paraiškos charakteristikos ir savybės
Mnn. Mekhform Ls. F.
(viduje),%
T ½, h * Dozavimo režimas Savybės LS.
Erithromicin. Lentelė. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g ir 0,5 g
Gran. d / ssp. 0,125 g / 5 ml; 0,2 g / 5 ml; 0,4 g / 5 ml
Žvakės, 0,05 g ir 0,1 g (vaikams)
Sur d / priėmimas viduje
0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml
Poras. d / į. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g Flac.
30-65 1,5-2,5 Viduje (1 val. Prieš valgį)
Suaugusieji: 0,25-0,5 g kas 6 valandas;
su streptocccal tonsilotloparting - 0,25 g kas 8-12 valandų;
už reumato prevenciją - 0,25 g kas 12 valandų
Vaikai:
Iki 1 mėnesio: žr. "AMP taikymas vaikams";
Senesni 1 reiškia: 40-50 mg / kg per parą 3-4 priėmimuose (tiesiai)
V / B.
Suaugusieji: 0,5-1,0 g kas 6 val
VAIKAI: 30 mg / kg per parą
2-4 val
Prieš įvedant / įvedant, vienkartinė dozė išsiskyrė bent 250 ml 0,9% RAL natrio chlorido, švirkščiamas
Per 45-60 min
Maistas žymiai sumažina biologinį prieinamumą, kai jis vyksta.
Dažnas HP vystymasis virškinimo trakto galva.
Kliniškai reikšminga sąveika su kitais vaistais (teofilino, karbamazepinas, termopenadinas, cispridas, dizopiramidas, ciklosporinas ir kt.).
Galima naudoti žindymo ir žindymo laikotarpiu
Clarithromicin. Lentelė. 0,25 g ir 0,5 g
Lentelė. sulėtėjo. Mažai. 0,5 G.
Poras. d / ssp. 0,125 g / 5 ml porų. d / į. 0,5 g flac.
50-55 3-7
Suaugusieji: 0,25-0,5 g kas 12 valandų;
Už endokardito prevenciją - 0,5 g per 1 valandą iki procedūros
Vaikai per 6 mėnesius: 15 mg / kg per parą 2 priėmimuose;
Už endokardito prevenciją - 15 mg / kg per 1 valandą prieš procedūrą
V / B.
Suaugusieji: 0,5 g kas 12 val
Prieš pradedant / įvedant, vienkartinė dozė išsiskyrė bent 250 ml 0,9% natrio chlorido Solidio, švirkščiamas 45-60 min
Skirtumai nuo eritromicino:
- didesnė veikla H.pylori. ir netipinės mycobacterijos;
- geriausias biologinis prieinamumas;
- aktyvaus metabolito prieinamumas;
- su inkstų nepakankamumu galima padidinti t ½;
- tai netaikoma vaikams iki 6 mėnesių nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Roxitromycin. Lentelė. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 G. 50 10-12 Viduje (prieš 1 valandą prieš valgį)
Suaugusieji: 0,3 g per dieną 1 arba 2 priėmimo
Vaikai: 5-8 mg / kg / diena 2 priėmime
Skirtumai nuo eritromicino:
- didesnis biologinis prieinamumas;
- didesnės koncentracijos kraujyje ir audiniuose;
- maistas neturi įtakos siurbimui;
- su sunkiu inkstų nepakankamumu, įmanoma padidinti t ½;
- tai geriau toleruojamas;
Azitromicinas Kepurės. 0,25 g lentelė. 0,125 g; 0,5 G.
Poras. d / ssp. 0,2 g / 5 ml flac. 15 ml ir 30 ml;
0,1 g / 5 ml flac. 20 ml
100 mg / 5 ml sirupo;
200 mg / 5 ml
37 35-55 Viduje (1 val. Prieš valgį)
Suaugusieji: 0,5 g per dieną 3 dienas arba 1 dieną 0,5 g, 2-5 dienas - 0,25 g, viename aparate;
Su ūminiu chlamidinio uretrito ir cervicito - 1,0 g vieną kartą
Vaikai: 10 mg / kg per parą 3 dienas arba 1 dieną - 10 mg / kg, 2-5 dienos - 5 mg / kg, viename priėmime;
OSO - 30 mg / kg
Vienas arba 10 mg / kg / diena
3 dienos
Skirtumai nuo eritromicino:
- aktyvesnis santykiu H.influenzae.;
- veikia kai kuriose enterobakterijos;
- biologinis prieinamumas yra mažiau priklausomas nuo valgio, tačiau patartina imtis tuščios skrandžio;
- didžiausia koncentracija tarp makrolidų audiniuose, bet mažai kraujo;
- tai geriau toleruojamas;
- Priimta 1 kartą per dieną;
- Galimi trumpi kursai (3-5 dienos);
- su ūminiu urogenitaliniu chlamidija ir OSO vaikams gali būti taikomi vieną kartą
Spiramycin. Lentelė. 1,5 mln. TV ir 3 mln
Gran. d / ssp. 1,5 mln. 375 tūkst. Skaitiklių;
750 tūkst. Skaitiklių Pak.
Poras. Lesof. d / į. 1,5 mln
10-60 6-12 Viduje (nepriklausomai nuo maitinimo)
Suaugusieji: 6-9 mln. TV / diena 2-3 priėmime
Vaikai:
Kūno svoris iki 10 kg - 2-4 pakuotės. 375 tūkst. Metrų per dieną 2 priėmimuose;
10-20 kg - 2-4 pakuotės. 750 tūkst. Metrų per dieną 2 priėmime;
Daugiau nei 20 kg - 1,5 mln. TV / 10 kg per 2 priėmimą
V / B.
Suaugusieji: 4,5-9 mln. TV / diena 3 administracijoje
Prieš pradedant / į vartojimą, vienkartinė dozė ištirpinama 4 ml injekcinio vandens ir pridedama 100 ml 5% RAL gliukozės; Įveskite
Per 1 H.
Skirtumai nuo eritromicino:
- aktyvus, palyginti su kai kuriais streptokokais, atsparus 14 ir 15 narių makrolidams;
- sukuria didesnes koncentracijas audiniuose;
- tai geriau toleruojamas;
- nėra nustatyta kliniškai reikšminga narkotikų sąveika;
- taikoma su toksoplazmozė ir kriptosporinasis;
- vaikai skiriami tik viduje;
Josamamicinas Lentelė. 0,5 g paviršių. 0,15 g / 5 ml flac. 100 ml ir 0,3 g / 5 ml už flac. 100 ml. Nd. 1,5-2,5 Viduje
Suaugusieji: 0,5 g kas 8 valandas
Su chlamidia nėščioms moterims - 0,75 mg kas 8 valandas 7 dienas
Vaikai: 30-50 mg / kg per parą 3 priėmime
Skirtumai nuo eritromicino:
- aktyvus dėl kai kurių eritromicino atsparių streptokokų ir stafilokokų padermių;
- maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui;
- tai geriau toleruojamas;
- mažiau tikėtina medicininė sąveika;
- netaikoma, kai maitinama krūtimi
Midekamicinas Lentelė. 0,4 g Nd. 1,0-1,5 Viduje (prieš 1 valandą prieš valgį)
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai: 0,4 g kas 8 valandas
Skirtumai nuo eritromicino:
- biologinis prieinamumas yra mažiau priklausomas nuo maisto, tačiau patartina praeiti 1 valandą prieš valgį;
- didesnės koncentracijos audiniuose;
- tai geriau toleruojamas;
- mažiau tikėtina medicininė sąveika;
- nėštumo ir žindymo laikotarpiu netaikomas
Midcamicino acetat Poras. d / ssp. D / Priėmimas viduje 0,175 g / 5 ml už flac. 115 ml Nd. 1,0-1,5 Viduje (1 val. Prieš valgį)
Vaikai iki 12 metų:
30-50 mg / kg per parą 2-3 priėmime
Skirtumai nuo Midčamino:
- aktyviau in vitro.;
- geriau absorbuojamas į virškinimo trakto;
- sukuria didesnes koncentracijas kraujyje ir audiniuose

* Su įprastu inkstų funkcija

Pastarųjų kartos makrolidai yra farmakologinė grupė vaistiniai preparataiSusiję su antibiotikais. Jie turi labai minkštą poveikį, todėl yra būtini pacientams, kurie yra linkę į alergines reakcijas į ciposfariną ar peniciliną, taip pat plačiai naudojamas pediatrų regione. Iš esmės makrolidai yra antibiotikai, kuriai būdingi maksimali pacientų sveikata.

Naujos kartos makrolidai labai kovoja su patogeninėmis mikroorganizmais ir patogeninėmis infekcijomis. Terapinis poveikis pasiekiamas dėl gebėjimo sutrikdyti baltymų sintezę, turinčią įtakos mikrobų ląstelių ribos. "Macrolids" turi vadinamąją imunomoduliacinę veiklą, leidžiančią teigiamą poveikį imuninės sistemos veikimui.

Macrolids tipai

Yra trys "Macrolides" kartos. Nauji yra trečiosios kartos preparatai. Narkotikų duomenų sąrašą pasižymi aukštas laipsnis Antimikrobinė veikla, padauginta iš minkšto poveikio:

  1. Azitromicinas.
  2. Fusidin.
  3. Lincomycin.
  4. Sumamuotas.
  5. Clindamycin.
  6. Stren.
  7. Azithomax.
  8. Zomax.

Naujos kartos makrolidai turi platų veiksmą ir saugų organizmui.

Dėl šios priežasties narkotikai farmakologinė grupė Aktyviai taikoma įvairių infekcinių ligų gydymui vaikams ir suaugusiems.

Visi pirmiau minėti paskutinio kartos preparatai turi galimybę slopinti tokius patogeninių bakterijų tipus:

  1. Listeria.
  2. Kai kurios mikrobakterijų veislės.
  3. Campylobacter.
  4. Gardnerella.
  5. Chlamidija.
  6. Copllow lazdelės.
  7. Staphylococci.
  8. Mycoplaja.
  9. Hemofilinis lazdas.
  10. Streptokokų.
  11. Sofilis patogenai.

Papildomi naujų makrolidų privalumai yra įprasta gydomosioms savybėms:

  1. Ilgas pusinės eliminacijos laikas.
  2. Gebėjimas transportuoti tiesiai į uždegiminį židinį su leukocitais.
  3. Gebėjimas sumažinti terapinio kurso trukmę ir narkotikų vartojimo dažnumą. Daugeliu atvejų makrolidai priimami vieną kartą per dieną 3-5 dienas.
  4. Nėra galimų alerginių reakcijų.
  5. Neigiamo poveikio virškinimo trakto veikimui stoka.

Dėl šios priežasties jie turi ribotą kontraindikacijų ratą ir galimą šalutinį poveikį vaikams gydyti nuo 6 mėnesių amžiaus. Paskutinės kartos antibiotikų preparatai pasižymi mažu toksiškumo laipsniu ir daugeliu atvejų yra gerai perkelti į pacientus.

Naudojimo ir kontraindikacijų indikacijos

Makrolijai, susiję su naujausia kartos preparatais yra naudojami šiuolaikiniame medicinoje tokių ligų gydymui:

  1. Bronchitas lėtine forma.
  2. Periodontitas.
  3. Endokarditas.
  4. Ūminė sinusito forma.
  5. Reumatizmas.
  6. Mikobakteriozė.
  7. Periostitas.
  8. Toksoplazmozė.
  9. Gastroenteritas.
  10. Spuogų odos pažeidimas sunkioje formoje.
  11. Furiculozė.
  12. Sifilis.
  13. Paronichia.
  14. Chlamidija.
  15. Folikulitas.
  16. Otitas.
  17. Difterija.
  18. Plaučių uždegimas.
  19. Tuberkuliozė.
  20. Tulžies pralaimėjimas.
  21. Mastitas.
  22. Konjunktyvitas.
  23. Virškinimo trakto opiniai pažeidimai.
  24. Trachoma.
  25. Infekcines urogenitalinės pobūdžio ligos.
  26. Kosulys.
  27. Faringitas.
  28. Tonzilitas.

Macrolids. paskutinis išleidimas Jie skiriasi nuo dviejų ankstesnių aukštų laipsnių siurbimo į kraują, biologinis asimiliacija virškinimo trakto regione, nepaisant maisto suvartojimo.

Medžiagų vaistai taip pat turi didelį pasipriešinimą, kai nustatant rūgštinę aplinką.

Vienas iš būdingų privalumų paskutinės kartos preparatų yra gebėjimas slopinti netipines mikrobakterijas ir aukštą veiklos lygį kovoti su dauguma patogenų, turintys priklausomybę nuo kitų tipų antibiotikų.

Tokie vaistai išreiškė antibakterinį ir priešuždegiminį poveikį.

Nepaisant to, kad kai kuriais atvejais ribojamas naujų kartų narkotikų efektyvumas ir saugumas, makrolidų naudojimas terapiniais tikslais nėra kategoriškai rekomenduojama.

Pateiktos farmakologinės grupės narkotikų kontraindikacijos yra:

  1. Nėštumas.
  2. Laktacijos laikotarpis.
  3. Pacientų amžius iki 6 mėnesių.
  4. Individualus netoleravimas tam tikrų vaisto komponentų.
  5. Gydymo eiga antihistamininiais vaistais.
  6. Inkstų patologija.
  7. Sunkių kepenų ligos ir pažeidimai.

Galimas šalutinis poveikis

"Macrolids" pasižymi minimaliu galimų šalutinių poveikių sąrašu, palyginti su kitų tipų antibiotikais.

Tačiau kai kuriais atvejais gydymo šiais vaistais metu pacientai gali turėti šiuos neigiamus pasireiškimus:

  1. Galvos skausmas.
  2. Diskomforto jausmas ir gravitacija pilvo srityje.
  3. Skrandžio nusiminusi.
  4. Galvos svaigimas.
  5. Pykinimas.
  6. Vėmimo įėjimai.
  7. Viduriavimas.
  8. Klausos sutrikimai.
  9. Aviliai.
  10. Bėrimo išvaizda ant odos.
  11. Flebitas.
  12. Shifty.
  13. Vizualinės funkcijos pažeidimai.
  14. Silpnumas.
  15. Bendras negalavimas.

Kaip imtis makrolids?

Apsvarstykite juos išsamiau:

  1. Negalima savarankiškai gydyti ir laikytis dalyvaujančio gydytojo rekomendacijų.
  2. Griežtai stebėkite narkotikų dozę.
  3. Per. \\ T terapinis kursas Susilaikyti nuo alkoholinių gėrimų naudojimo.
  4. Paimkite vaistą per valandą prieš valgį arba po dviejų valandų po valgio.
  5. Tabletės turi būti pagamintos su dideliu kiekiu vandens (bent jau stikline priėmimo).

Siekiant išvengti galimų šalutinių poveikių kūrimo ir pasiekti palankiausius rezultatus, gydant makrolidus, pacientai yra skatinami laikytis kai kurių vaistų taisyklių.

"Macrolids" - naujos kartos antibakteriniai agentai. Šio tipo antibiotikų struktūros pagrindas yra makrociklinis laktono žiedas. Tai ir davė visą narkotikų grupės pavadinimą. Priklausomai nuo žiedo anglies atomų skaičiaus, visi makrolidai yra: 14, 15 ir 15 narių.

Antibiotikai - makrolidai yra aktyvūs gram-teigiamo cockkins, taip pat intracelluliniai patogenai: mikoplazmos, chlamidijų, kampilobakterijai, legioneliai. Ši narkotikų grupė reiškia mažiausiai toksinių antibiotikų, o narkotikų sąrašas įtrauktas į jį yra gana platus.

Šiandien mes kalbėsime apie makrolido antibiotikus, pavadinimai, naudojimas, naudojimo rodmenys yra laikomi - visa tai bus išmokti ir jūs sužinosite ir aptarsite:

Antibiotikų makrolidų pavadinimai

Šių vaistų grupėje yra daug narkotikų - naujos kartos antibiotikai. Garsiausia iš jų:

Natūralūs makrolidai: oleandomincino fosfatas, eritromicinas, Eribisculin spiramycinas, taip pat midekamicinas, lekomycinas ir josamamicinas.

Pusiau sintetiniai makrolidai: Roxitromicin, Clarithromycin, Diruromycin. Į tą pačią grupę taip pat nurodo: fluromikiną, azitromiciną ir rokithamiciną.

Dažnai nustatyti tokius vaistus, pavyzdžiui: Vilpleafen, Chinesecin, midekamiciną. Farmacijoje greičiausiai rekomenduosite tokius pavadinimus: Roxitromicin, sumamed, Tetraolean ir Eriderm.

Reikia pasakyti, kad antibiotikų narkotikų pavadinimai dažnai skiriasi nuo pačių makrolidų pavadinimų. Pavyzdžiui, veiklioji gerai žinomų vaistų "azitroces" veiklioji medžiaga yra sirtromicino makrolide. Na, narkotikų "Zinyrit" yra antibiotikų makrolido eritromicino.

Ką daro makrolido pagalbos antibiotikai? Naudojimo indikacijos

Ši narkotikų grupė turi platų veiksmų spektrą. Dažniausiai jie yra skirti šioms ligoms:

Infekcinės ligos kvėpavimo sistemos: difterijos, kosulys, aštrus sinusitas. Jie skiriami gydant netipinę pneumoniją, taikoma lėtinio bronchito paūmėjimams.

Infekcinės minkštųjų audinių ligos, oda: folikulitas, furiculozė, paroneica.

Sekso infekcijos: Chlamydia, sifilis.

PTA bakterinės infekcijos: periostitas, periodontitas.

Be to, šios grupės narkotikai yra nurodyti gydant toksoplazmozę, gastroenteritą, kriptosporidiozę, taip pat su sunkių spuogų gydymu. Nurodyta kitomis infekcinėmis ligomis. Jie taip pat gali būti rekomenduojami būti taikomi siekiant užkirsti kelią infekcijoms dantų praktikoje, reumatologijoje, taip pat su chirurginiu gydymu dvitaškyje.

Kaip ir kiek fotografuoti "Macrolide" antibiotikus? Taikymas, dozavimas

Makrolido antibiotikų grupę atstovauja skirtingos dozavimo formos: tabletės, granulės, suspensijos. Vaistinės bus siūlomos: žvakės, milteliai buteliuose ir vaisto sirupo pavidalu.

Nepriklausomai nuo dozavimo formos, vaistai, skirti vidaus priėmimui skirti gerti laikrodį, stebint lygų laikotarpį. Paprastai jie vartojami per 1 valandą prieš valgį arba po 2 valandų. Tik nedidelis šių antibiotikų elementų skaičius nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Todėl prieš pradedant gydymą, atidžiai perskaitykite įterpti instrukciją.

Be to, bet kokiam šios grupės narkotikui gali būti taikoma tik medicininiam liudijimui paskirti gydytoją. Pakeitus diagnozę, gydytojas priskirs tai reiškia, kad tai padės jūsų ligai, ir tai yra jums reikalinga dozė. Dozavimo režimą atsižvelgiama į paciento kūno svorį, lėtinių ligų buvimą ir kt.

Kas yra pavojingas macrolidų antibiotikai? Kontraindikacijos šalutiniai poveikiai

Kaip ir sunkiausi vaistai, makrolidai turi visa linija Kontraindikacijos naudoti. Jie taip pat turi šalutinį poveikį. Tačiau reikėtų pažymėti, kad jų skaičius yra žymiai mažesnis už kitų grupių antibiotikų. Macrolids yra mažiau toksiški, todėl saugiau, palyginti su kitais antibiotikais.

Nepaisant to, jie yra kontraindikuotinti nėščioms moterims, maitinančioms motinoms, vaikams iki 6 mėnesių. Jie negali būti naudojami individualiam kūno jautrumo komponentui nuo preparato. Atsargiai, šios priemonės yra skiriamos žmonėms, turintiems sunkų kepenų funkcijų sutrikimą, inkstus.

Su netinkamu priskyrimu ar nekontroliuojamu naudojimu gali atsirasti šalutinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas. Tai gali būti pažeista klausos, dažnai kyla pykinimas, vėmimas, diskomfortas skrandyje jaučiamas, pasirodo viduriavimas. Pastebėta alerginių apraiškų: bėrimas, dilgėlinė.

Atminkite, kad nepriklausomas tikslas, antibiotikų priėmimas nesukant gydytojo, gali rimtai pabloginti paciento būklę. Būk sveikas!