Macrolides : liste des médicaments, classification, mécanisme d'action

07.09.2021

Les antibiotiques sont les déchets (naturels ou synthétiques) de cellules virales, bactériennes ou fongiques qui peuvent inhiber la croissance et la reproduction d'autres cellules ou micro-organismes. Les médicaments peuvent avoir une activité antibactérienne, anthelminthique, antifongique, antivirale et antitumorale. Ils sont divisés en groupes en fonction de leur structure chimique.

Les antibiotiques macrolides sont des agents antimicrobiens relativement sûrs. Ils se présentent sous la forme de composés complexes constitués d'atomes de carbone, qui sont liés de diverses manières au cycle lactone macrocyclique. Les médicaments sont bien tolérés par les patients.

Classification

Le groupe des macrolides comprend plusieurs divisions :

  1. Selon le nombre d'atomes de carbone attachés :
    • médicaments à 14 atomes de carbone (par exemple, érythromycine, clarithromycine, oléandomycine);
    • agents à 15 atomes de carbone ();
    • macrolides avec 16 atomes de carbone attachés (par exemple, Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
    • 23 atomes - appartiennent au seul médicament (Tacrolimus), qui appartient simultanément à la liste des médicaments macrolides et des immunosuppresseurs.
  2. Par la méthode d'obtention d'antibiotiques : origine naturelle et synthétique.
  3. Par la durée de l'effet :
    • courte durée d'action (érythromycine, spiramycine, oléandomycine, roxithromycine);
    • durée moyenne (clarithromycine, josamycine, flurithromycine);
    • Médicaments "longs" (Azithromycine, Dirithromycine).
  4. Selon la génération de médicaments :
    • outils de 1ère génération;
    • macrolides de 2e génération ;
    • Antibiotiques de 3ème génération (macrolides de dernière génération) ;
    • les cétolides sont des agents dont la structure chimique consiste en un cycle traditionnel avec l'ajout d'un groupe céto.

L'efficacité des médicaments

Les antibiotiques de ce groupe, en particulier les macrolides de nouvelle génération, ont un large spectre d'action. Ils sont utilisés pour lutter contre les micro-organismes à Gram positif. Au stade actuel, il y a une diminution de la sensibilité des pneumocoques et de certains types de streptocoques aux antibiotiques avec 14 et 15 atomes de carbone dans la composition, cependant, les médicaments à 16 chaînons conservent leur activité contre ces bactéries.

Les médicaments sont efficaces contre les agents pathogènes suivants :

  • certaines souches de mycobacterium tuberculosis ;
  • gardnerelle;
  • chlamydia;
  • agent pathogène;
  • mycoplasme;
  • coli, ce qui provoque le développement d'une infection hémophilique.

Mécanisme d'action et avantages

Les macrolides sont des préparations tissulaires, car leur utilisation s'accompagne du fait que la concentration de substances actives dans les tissus mous est beaucoup plus élevée que dans la circulation sanguine. Cela est dû à la capacité de la substance à pénétrer au milieu des cellules. Les médicaments se lient aux protéines plasmatiques, mais le degré de cet effet varie de 20 à 90 % (selon l'antibiotique).

L'effet de différents antibiotiques sur une cellule bactérienne

Le mécanisme d'action est associé au fait que les macrolides inhibent le processus de production de protéines par les cellules microbiennes, perturbent la fonctionnalité de leurs ribosomes. De plus, ils ont un effet principalement bactériostatique, c'est-à-dire qu'ils inhibent la croissance et la reproduction des micro-organismes pathogènes. Les médicaments ont une faible toxicité, ne provoquent pas le développement d'une réaction allergique lorsqu'ils sont combinés avec d'autres groupes d'antibiotiques.

Avantages supplémentaires des produits de dernière génération :

  • longue demi-vie des médicaments du corps;
  • le transport vers le foyer de l'infection à l'aide de cellules leucocytaires;
  • pas besoin d'un long traitement et d'une utilisation fréquente de drogues;
  • absence d'effets toxiques sur le système digestif;
  • lors de l'utilisation de comprimés, l'absorption par le tractus gastro-intestinal est supérieure à 75 %.

Macrolides en pratique ORL

Les médicaments agissent sur un large éventail d'agents responsables de maladies des organes ORL. Les antibiotiques sont recommandés pour le traitement de l'amygdalite bactérienne, de l'otite moyenne aiguë et des infections des sinus, ainsi que de la bronchite et de la pneumonie.
Les macrolides ne sont pas utilisés dans le traitement de l'inflammation de l'épiglotte et des abcès de l'espace pharyngé.

L'azithromycine a trouvé la plus grande prévalence dans le traitement des voies respiratoires supérieures. Les résultats de la recherche ont confirmé l'efficacité du médicament chez les enfants présentant des processus inflammatoires légers et modérés. Les manifestations cliniques de l'efficacité du traitement sont la normalisation de la température corporelle, l'élimination de la leucocytose, l'amélioration subjective de l'état des patients.

Raisons du choix des macrolides en oto-rhino-laryngologie

Les médecins priorisent ce groupe d'antibiotiques sur la base des points suivants :

  1. Sensibilisation aux pénicillines. Chez les patients atteints de rhinosinusite ou d'otite moyenne dans le contexte d'une rhinite allergique ou d'un asthme bronchique, les préparations de pénicilline, qui sont mises en premier lieu, ne peuvent pas être utilisées en raison de leurs propriétés allergènes. Ils sont remplacés par des macrolides.
  2. Le groupe a un effet anti-inflammatoire et un large spectre d'action.
  3. Présence d'infections causées par des bactéries atypiques. Les macrolides sont efficaces contre ces agents pathogènes qui provoquent le développement de certains types d'amygdalite, d'adénoïdite chronique, de pathologies nasales.
  4. Un certain nombre de micro-organismes peuvent former des films spécifiques, sous lesquels les agents pathogènes "vivent", provoquant le développement de processus chroniques des organes ORL. Les macrolides sont capables d'agir sur les cellules anormales lorsqu'elles sont sous de tels films.

Contre-indications

Les macrolides sont considérés comme des médicaments relativement sûrs qui peuvent être prescrits pour le traitement des enfants, mais même s'ils ont des contre-indications d'utilisation. Il n'est pas souhaitable d'utiliser les fonds de ce groupe pendant la grossesse et l'allaitement. L'utilisation de macrolides chez les enfants de moins de 6 mois n'est pas recommandée.

Les fonds ne sont pas prescrits en présence d'hypersensibilité individuelle aux principes actifs, dans les pathologies hépatiques et rénales sévères.

Effets secondaires

Les effets indésirables ne sont pas fréquents. Des crises de nausées et de vomissements, de la diarrhée et des douleurs abdominales peuvent survenir. Avec un effet négatif sur le foie, le patient se plaint d'une augmentation de la température corporelle, d'un jaunissement de la peau et de la sclérotique, d'une faiblesse, de manifestations dyspeptiques.

Du côté du système nerveux central, des céphalées, de légers vertiges et des modifications du fonctionnement de l'analyseur auditif peuvent être observés. Des réactions locales peuvent se développer avec l'administration parentérale de médicaments (inflammation des veines avec formation de caillots sanguins).

Représentants du groupe

La plupart des macrolides doivent être pris une heure avant un repas ou quelques heures après celui-ci, car lors de l'interaction avec les aliments, l'activité des médicaments diminue. Les formes posologiques liquides sont prises selon le calendrier prescrit par le médecin traitant.

Assurez-vous d'observer des intervalles réguliers entre les doses d'antibiotiques. Si le patient a manqué un rendez-vous, le médicament doit être pris le plus tôt possible. Il est interdit de doubler la dose du médicament au moment de la dose suivante. Pendant la période de traitement, il est impératif d'arrêter de boire des boissons alcoolisées.

Érythromycine

Disponible sous forme orale, suppositoire, poudre pour injection. Ce représentant peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement, mais sous la stricte surveillance du médecin traitant. Il n'est pas prescrit pour le traitement des nouveau-nés en raison de la possibilité de développer un rétrécissement de la sortie de l'estomac (sténose du pylore).

Roxithromycine

Disponible sous forme de pilule. Le spectre d'activité est similaire à celui du représentant précédent du groupe. Ses analogues sont Rulid, Roxithromycin Lek. Différences avec l'érythromycine :

  • le pourcentage de médicament entrant dans le sang est plus élevé, ne dépend pas de l'apport de nourriture dans le corps;
  • une période d'élimination plus longue;
  • meilleure tolérance du médicament par les patients ;
  • interagit bien avec les médicaments d'autres groupes.

Il est prescrit pour lutter contre l'inflammation des amygdales, du larynx, des sinus streptococciques, les infections causées par les mycoplasmes et la chlamydia.

Clarithromycine

Disponible en comprimés et poudres injectables. Analogues - Fromilid, Klacid. La clarithromycine a une biodisponibilité élevée et est bien tolérée par les patients. Il n'est pas utilisé pour le traitement des nouveau-nés, des femmes enceintes et des mères allaitantes. Le médicament est efficace contre les micro-organismes atypiques.

Azithromycine (Sumamed)

Macrolide, appartenant à la classe des antibiotiques à 15 atomes de carbone. Disponible sous forme de comprimés, gélules, poudres injectables et sirop. Il diffère de l'érythromycine par un pourcentage élevé d'entrée dans la circulation sanguine, une moindre dépendance à l'égard des aliments et une préservation à long terme de l'effet thérapeutique après la fin du traitement.

Spiramycine

Un antibiotique d'origine naturelle avec 16 atomes de carbone dans sa composition. Efficace dans la lutte contre les agents pathogènes de la pneumonie résistants aux autres macrolides. Il peut être prescrit pour le traitement des femmes pendant la période de procréation. Il est injecté à l'intérieur ou dans une veine par goutte à goutte.


La substance active est la midécamycine. Macrolide d'origine naturelle, agissant sur les staphylocoques et pneumocoques résistants à d'autres médicaments. L'agent est bien absorbé par le tractus intestinal et interagit bien avec les représentants d'autres groupes de médicaments.

Josamycine

A un spectre d'action légèrement différent de celui de l'érythromycine. La josamycine lutte contre les micro-organismes résistants à un certain nombre de macrolides, mais n'est en même temps pas capable de supprimer la multiplication d'un certain nombre de bactéries sensibles à l'érythromycine. Disponible sous forme de comprimés et de suspensions.

Conditions de prescription des médicaments

Pour que le traitement aux macrolides soit efficace, un certain nombre de règles doivent être respectées :

  1. Établir un diagnostic précis, qui vous permet de clarifier la présence d'une inflammation locale ou générale dans le corps.
  2. Détermination de l'agent causal de la pathologie à l'aide de diagnostics bactériologiques et sérologiques.
  3. Le choix du médicament nécessaire en fonction du profil antibiotique, de la localisation du processus inflammatoire et de la gravité de la maladie.
  4. Le choix de la posologie du médicament, la fréquence d'administration, la durée du traitement en fonction des caractéristiques du médicament.
  5. Prescrire des macrolides à spectre d'action étroit pour les infections relativement bénignes et à large spectre pour les maladies graves.
  6. Suivi de l'efficacité du traitement.

La liste des médicaments est assez large. Seul un spécialiste qualifié peut sélectionner le remède nécessaire qui sera le plus efficace pour chaque cas clinique spécifique.