Agents fibrinolytiques : classification et champ d'application

08.09.2021

Les agents fibrinolytiques (fibrinolytiques, thrombolytiques, activateur du plasminogène) sont des médicaments qui peuvent dissoudre les caillots sanguins intravasculaires et sont utilisés pour traiter la thrombose artérielle et veineuse, ainsi que pour lyser un thrombus lors d'une embolie pulmonaire.

En 1938, la Streptokinase a été obtenue et en 1940, le mécanisme de son action a été décrit. Et seulement 36 ans plus tard, le cardiologue russe Yevgeny Ivanovich Chazov a publié un article sur la dissolution intracoronaire d'un caillot sanguin à l'aide de cet outil.

La découverte de cette enzyme a permis de réduire jusqu'à 50 % la fréquence des décès par infarctus aigu du myocarde.

Depuis lors, des médicaments plus avancés ont été synthétisés. Les activateurs du plasminogène modernes ont moins d'effets secondaires, sont plus facilement tolérés par les patients et donnent de meilleurs résultats.

Selon le mécanisme d'action, les fibrinolytiques sont d'action directe et indirecte.

Le premier groupe comprend les produits pharmaceutiques qui, lorsqu'ils interagissent avec les brins de fibrine, les dissolvent. Ces médicaments comprennent la fibrinolysine. Ce médicament présente une activité pharmacologique à la fois lorsqu'il pénètre dans le corps humain et "dans un tube à essai". Récemment, en médecine, les médicaments de ce groupe ne sont pratiquement pas prescrits.

Les fibrinolytiques indirects (par exemple, la streptokinase, l'urokinase) convertissent la profibrinolysine (plasminogène) en fibrinolysine (plasmine), qui a un effet thérapeutique, à savoir dissout un caillot sanguin nouvellement formé. Ce processus n'est possible que dans un organisme vivant.

De plus, tous les activateurs du plasminogène, en fonction de leur sélectivité vis-à-vis de la fibrine, sont divisés en agents non spécifiques de la fibrine (streptokinase) et spécifiques de la fibrine (prourokinase recombinante, Alteplase, Tenecteplase).

Les agents non spécifiques de la fibrine activent la profibrinolysine, à la fois liée et non liée à un thrombus, ce qui entraîne une déplétion du système anticoagulant et des complications hémorragiques partielles.

Les agents thrombolytiques à action directe ont une efficacité inférieure à celle des médicaments activant la profibrinolysine.

En médecine domestique, les fibrinolytiques indirects suivants sont utilisés :

  • Streptokinase;
  • Alteplaza ;
  • Tenekteplaza ;
  • Prourokinase recombinante.

Fonctionnalités de l'application

Tous les agents fibrinolytiques sont prescrits pour dissoudre les caillots de sang frais dans la thrombose des vaisseaux sanguins de localisation diverse.

De plus, ils sont utilisés pour lyser les caillots sanguins locaux dans les shunts artérioveineux et les cathéters intraveineux périphériques.

Il convient de garder à l'esprit que dans la thrombose artérielle, les activateurs du plasminogène sont efficaces, en règle générale, dans les 24 heures suivant le début de la maladie, et en cas de thrombose veineuse périphérique, il est judicieux de prescrire des agents thrombolytiques au cours de la première semaine.

Lorsque des médicaments fibrinolytiques sont prescrits pour une thrombose veineuse dans les 48 premières heures, la dissolution des caillots sanguins est observée dans 70% des cas.

Les indicateurs seront encore plus élevés si le traitement est démarré pour la première fois 12 heures. En plus du fait que dans ce cas l'effet pharmacologique sera meilleur, dans ce cas il y a aussi moins de complications fébriles et hémorragiques.

Les activateurs du plasminogène sont prescrits pour les maladies suivantes :

En phlébologie, les indications d'utilisation des médicaments sont :

  • thrombophlébite;
  • phlébothrombose.

Effets secondaires et contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation de médicaments de ce groupe sont:

  • divers saignements;
  • diathèse hémorragique.

En outre, il convient de s'abstenir de tout traitement avec des agents thrombolytiques pour un certain nombre de maladies:

  • tuberculose pulmonaire au stade aigu;
  • ulcères de l'estomac et du duodénum;
  • processus inflammatoires dans le gros intestin;
  • pancréatite aiguë;
  • inflammation du myocarde;
  • maladie des radiations;
  • tumeurs du système nerveux central;
  • état immédiatement après la chirurgie, l'accouchement, l'avortement spontané et provoqué ;
  • biopsie récente des organes viscéraux ;
  • état septique;
  • la rétinopathie diabétique;
  • l'hypertension artérielle, lorsque la pression supérieure est supérieure à 200 et inférieure à -110 mm. rt. Art.

Les contre-indications relatives comprennent :

  • insuffisance rénale et hépatique ;
  • saignements menstruels;
  • hyperménorrhée;
  • l'asthme bronchique;
  • plus de 75 ans ;
  • plusieurs jours après le traitement par anticoagulants.

De plus, la streptokinase doit être administrée avec prudence en cas d'infection streptococcique récente.

Les complications les plus courantes lors de l'utilisation de fibrinolytiques sont les saignements. C'est pourquoi pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler constamment la coagulation du sang.

Lorsqu'une hémorragie apparaît pendant le traitement par des médicaments thrombolytiques, des agents antifibrinolytiques sont prescrits aux patients.

N'interrompez le traitement que si le saignement menace la vie du patient ou si le patient doit être opéré d'urgence.

En cas d'hémorragies abondantes, le patient peut se voir prescrire de l'acide aminocaproïque, l'introduction de fibrinogène humain ou une transfusion sanguine.

Des effets secondaires lors de l'utilisation de fibrinolytiques peuvent être observés :

  • température agitée;
  • mal de tête;
  • allergies, sous forme d'urticaire, rougeur du visage, démangeaisons.

En cas de réaction allergique, le traitement est arrêté et, selon la gravité de l'allergie, des antihistaminiques ou des glucocorticoïdes sont prescrits.

À une température, des antipyrétiques sont prescrits. Mais il faut se rappeler que l'acide acétylsalicylique ne peut être pris que 2 heures après l'arrêt des médicaments thrombolytiques, car leur utilisation simultanée augmente le risque de saignement.

Chez les patients âgés (plus de 75 ans) pendant le traitement, il existe un risque élevé d'hémorragie cérébrale. Par conséquent, avant d'utiliser des fibrinolytiques, vous devez peser le pour et le contre.

Liste des fibrinolytiques populaires

Les médicaments suivants sont utilisés en médecine moderne :

Le schéma thérapeutique dans chaque cas est choisi individuellement, en fonction de la localisation du thrombus et de la gravité de la maladie.

En raison de la courte demi-vie, les fibrinolytiques sont administrés par voie intraveineuse en goutte ou en jet lentement sur un quart d'heure.

La thérapie fibrinolytique a sauvé des millions de vies. Par conséquent, au moindre soupçon de caillot de sang dans le corps, il vaut la peine d'aller à l'hôpital dès que possible et de commencer le traitement.

Regardez la vidéo : Agents antiplaquettaires. Anticoagulants. Fibrinolytiques.