Šta su makrolidi? Grupa makrolida. Terapeutski efekat Klacida.

23.02.2019

Makrolidi najnovije generacije predstavljaju farmakološku grupu lijekovi vezano za antibiotike. Imaju izuzetno blago djelovanje, pa su nezamjenjivi u liječenju pacijenata sklonih alergijskim reakcijama na Ciposfarin ili Penicilin, a imaju i široku primjenu u pedijatriji. U svojoj osnovi, makrolidi su antibiotici koje karakterizira maksimalna sigurnost za zdravlje pacijenta.

Kloramfenikol i tiamfenikol

Hloramfenikol i tiamfenikol su bakteriostatski antibiotici širokog spektra. Oni također inhibiraju sintezu proteina mitohondrijskim ribosomima. Kloramfenikol dodatno inhibira sintezu proteina u eritropoetskim stanicama sisara.

Otpornost proizlazi iz bakterijske sinteze acetiltransferaza izvedenih iz plazmida, koje ih inaktiviraju acetilacijom. Sa farmakokinetičke strane, imaju dobru probavu, široku distribuciju i dobar prodor u cerebrospinalnu tečnost.

Makrolidi nove generacije odlični su u borbi protiv patogena i patogenih infekcija. Terapeutski učinak postiže se zbog sposobnosti da poremeti sintezu proteina djelovanjem na ćelijski ribozom mikroba. Makrolidi imaju takozvanu imunomodulatornu aktivnost, što im omogućava da obezbede blagotvoran uticaj na funkcionisanje imunološkog sistema.

Kloramfenikol se u Francuskoj prodaje samo kao kapi za oči. Tiamfenikol se prodaje u obliku tableta i injekcija. Ovo je indicirano za infekcije mikrobima otpornim na druge antibiotike. Njihova glavna štetna dejstva su koštana srž, aplastična anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, ponekad i smrtonosna, ali se tiamfenikol bolje podnosi na hematološkom nivou od hloramfenikola. Ako je propisan jedan od ova dva antibiotika, potrebno je praćenje hemograma.

Sumnja se da su lokalni oblici, kapi za oči na bazi hloramfenikola, uzrokovali hematološke nesreće. Najnovija istraživanja sugeriraju da to nije slučaj, što ne bi trebalo dovesti do propisivanja kada to nije neophodno. Aktivan je protiv bakterija otpornih na druge antibiotike, posebno na stafilokoke.

Vrste makrolida

Postoje tri generacije makrolida. Lijekovi treće generacije smatraju se najnovijim. Lista podataka lijekovi okarakterisan visok stepen antimikrobna aktivnost pomnožena blagim efektom:

Ozbiljne nuspojave linezolida uključuju periferne neuropatije, optičke neuropatije i anemiju i trombocitopeniju. Repamulin je polusintetski derivat pleuromutilina. Fusidinska kiselina ima steroidnu strukturu. Neaktivan je na gram-negativne klice. Fusidinska kiselina se koristi kao antistafilokok u kombinaciji sa aminoglikozidom ili β-laktamom.

Makrolidi su klasa antibiotika koji se nazivaju antibiotici širokog spektra koji se koriste za liječenje širokog spektra bakterijskih infekcija. Makrolidi su jedna od najstarijih klasa antibiotika. Novi makrolid pruža prednosti.

Azitromicin.
Fuzidin.
Linkomicin.
Sumamed.
Clindamycin.
Zatrin.
Azithromax.
Zomax.

Makrolidi nove generacije imaju širok spektar djelovanja i sigurni su za organizam.

Iz tog razloga, lijekovi ove farmakološke grupe aktivno se koriste za liječenje različitih vrsta zaraznih bolesti kod djece i odraslih.

Antibakterijski lijek širokog spektra, pogodni režimi doziranja - režimi dnevno ili dva puta dnevno sa sekundarnim učinkom doziranja. Ovo djelovanje je prvenstveno bakteriostatsko, ali može biti i baktericidno u visokim koncentracijama. Makrolidi imaju tendenciju da se akumuliraju u bijelim krvnim zrncima i stoga se efikasno transportuju do mjesta infekcije.

Makrolidi se vezuju za esencijalnu ribosomalnu podjedinicu u blizini centra peptidil transferaze, a zaustavljanje ćelije uzrokuje rast zbog inhibicije sinteze proteina. Spektar antibakterijske aktivnosti makrolida. Stanja tretirana makrolidima. Makrolidi se koriste za liječenje.

Svi navedeni lijekovi najnovije generacije imaju sposobnost suzbijanja sljedećih vrsta patogenih bakterija:

Listeria.
Neke vrste mikrobakterija.
Campylobacter.
Gardnerella.
klamidija.
Štap za veliki kašalj.
Staphylococci.
Mycoplasma.
Haemophilus influenzae.
Streptococci.
Uzročnici sifilisa.

Dodatne prednosti novih makrolida uključuju terapeutska svojstva:

Infekcije respiratornog trakta.
Infekcije kože i mekih tkiva.
Polno prenosive bolesti.
Cervicitis, uretritis.

Makrolidi su vrijedna alternativa penicilinima i cefalosporinima kod pacijenata sa alergijama. Makrolidi se dobro podnose. Najčešći neželjeni efekti su gastrointestinalni poremećaji. Nuspojave su češće i teže kada se leče eritromicinom. Azitromicin i klaritromicin imaju manje nuspojave gastrointestinalnog trakta nego eritromicin.

Alergijske reakcije, glavobolje, poremećaji okusa, eozinofilija, reverzibilni gubitak sluha i hepatotoksičnost rijetki su događaji sa svim makrolidima. Makrolide treba izbjegavati kod teškog oboljenja jetre zbog povećanog rizika od hepatotoksičnosti i modificirane obrade. Makrolidi su kontraindicirani ako postoji anamneza preosjetljivosti.

Dug poluživot.
Sposobnost transporta direktno do žarišta upale uz pomoć leukocita.
Mogućnost smanjenja trajanja tretmana i učestalosti doza lijeka. U većini slučajeva, makrolidi se uzimaju jednom dnevno tokom 3-5 dana.
Nema mogućih alergijskih reakcija.
Nema negativnog utjecaja na funkcionisanje gastrointestinalnog trakta.

Iz tog razloga imaju ograničen spektar kontraindikacija i mogućih nuspojava, a koriste se za liječenje djece od 6 mjeseci i više. Antibiotske lijekove najnovije generacije karakterizira nizak stupanj toksičnosti i u većini slučajeva ih pacijenti dobro podnose.

Eritromicin se smatra sigurnim tokom trudnoće i dojenja. Klaritromicin je bezbedan tokom dojenja. Ne postoje dokazi o sigurnosti azitromicina, tako da se njegova upotreba ne preporučuje osim ako se smatra da učinkovitost eliminira potencijalnu štetu.

Makrolidi su podijeljeni u 3 grupe zbog moguće pojave interakcija lijekova. Grupa 1 je često uključena u grupu 2, ređe uključena interakcija 3. diritromicina u grupi nije opisana. Azitromicin, zbog razlika u svojoj hemijskoj strukturi, ne izaziva ove interakcije. Poznato je da eritromicin ili klaritromicin utiču na sledeće lekove.

Indikacije za upotrebu i kontraindikacije

Makrolidi, koji pripadaju posljednjoj generaciji lijekova, koriste se u savremenoj medicini za liječenje sljedećih bolesti:

Može se koristiti u terapeutske ili profilaktičke svrhe. Briga za udobnost pacijenata, a ponekad čak i njihovi zahtjevi i strah od sekundarnih zaraznih nesreća mogu nas dovesti do uvredljivih zahtjeva. Zapravo, antibiotik bi trebao biti propisan ako postoji dijagnostička sigurnost ili postoji jaka pretpostavka o bakterijskoj infekciji.

Ključne riječi: antibiotik, terapijski antibiotici, antibiotik za oralne infekcije, maksilofacijalna hirurgija. Većina hirurških zahvata koji se izvode u stomatologiji, kao što su vađenje zuba ili resekcije plutajućeg vrha, zahtijevaju samo sljedeće lijekove na recept: lijekove protiv bolova, tekućinu za ispiranje usta. Ne prilazimo ovde tehnički problemi vezano za recept Prije propisivanja, ljekar treba postaviti sljedeća pitanja: -. Zašto prepisati - Šta prepisati - Kada prepisati.

Hronični bronhitis.
Parodontitis.
Endokarditis.
Akutni oblik sinusitisa.
Reumatizam.
mikobakterioza.
Periostitis.
Toksoplazmoza.
Gastroenteritis.
Teška oštećenja kože aknama.
Furunkuloza.
sifilis.
Paronihija.
klamidija.
Folikulitis.
Otitis.
Difterija.
Upala pluća.
Tuberkuloza.
Lezije bilijarnog trakta.
mastitis.
Konjunktivitis.
Ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta.
Trahom.
Infektivne bolesti urogenitalne prirode.
Veliki kašalj.
faringitis.
Tonzilitis.

Makrolidi najnovije izdanje razlikuju se od prethodna dva po visokom stepenu apsorpcije u krv, biološkoj asimilaciji u gastrointestinalnom traktu kroz produženo djelovanje, bez obzira na obroke.

Zašto se registrovati? Ovaj n ne postoji lijek je lišen ikakvih nuspojava, tako da prije bilo kakvog recepta mora: -. Za mjerenje omjera rizika i koristi treba biti veći od 1, - Uzmite u obzir troškove liječenja. Po dogovoru? Lijekovi koji se propisuju moraju biti:. - Zbog patologije - prilagođeno terenu, koji može biti fiziološki ili patofiziološki.

Trebam li ovo propisati? - Antibiotik - Protuupalno, - Sredstvo protiv bolova. Zaista, njihova efikasnost, jednostavnost „zauzetosti, pažnja prema udobnosti pacijenta i strah od“ zaraznih nesreća mogu navesti praktičara na uvredljive recepte. Za to je potrebno: - antibiotik se "propisuje samo kada" postoji definitivna dijagnoza ili jaka pretpostavka "bakterijske infekcije" - Važno je razlikovati infektivno nastalu inflamatornu bolest - antibiotik nije dovoljno star za lečenje čireva usnoj šupljini, virusne lezije i gljivične infekcije.

Lijekovi također imaju značajnu stabilnost kada su izloženi kiseloj sredini.

Jedna od karakterističnih prednosti lijekova najnovije generacije je sposobnost suzbijanja atipičnih mikrobakterija i visok stepen aktivnosti u borbi protiv većine patogena koji izazivaju ovisnost o drugim vrstama antibiotika.

Da biste nosili antibiotike ili antibiotike, korisno je zapamtiti neke zajedničke baze podatke o ovim lijekovima prije razmatranja najbolji izbor. Većina oralnih dentalnih infekcija uzrokovana je gram-negativnim aerobnim streptokokom, stafilokokom po želji, a ponekad i anaerobnim gramima. Obično su ove bakterije osjetljive na bilo koji od sljedećih antibiotika: peniciline, makrolide i tetracikline. Proširuje se penicilinazom osjetljivom na penicilin. Međutim, njihova upotreba će na kraju naići na probleme za uništavanje beta-laktamaza.

Takvi lijekovi imaju izraženo antibakterijsko i protuupalno djelovanje.

Unatoč izuzetnoj učinkovitosti i sigurnosti lijekova nove generacije, u nekim slučajevima upotreba makrolida u terapeutske svrhe se kategorički ne preporučuje.

Kontraindikacije za primjenu lijekova iz ove farmakološke grupe su:

Ali njihova povezanost s klavulanskom kiselinom riješila je ovaj problem. Međutim, recept druge linije ostaje. Ciklini: Ovo su bakteriostatski antibiotici. Najčešći u stomatologiji i stomatologiji su tetraciklini, minociklini i doksiciklini. Zbog dobre koncentracije kostiju i pljuvačke, koristili su se za bolesti srednje veličine, ali se danas mnogo više propisuju u parodontologiji. Oni uzrokuju dentalne disfunkcije i fotosenzitivnost i stoga su kontraindicirani kod djece mlađe od 8 godina i trudnica.

Trudnoća.
Period laktacije.
Starost pacijenta je manje od 6 mjeseci.
Individualna netolerancija na određene komponente lijeka.
Uzimanje kursa liječenja antihistaminicima.
Patologije bubrega.
Teške bolesti i oštećenja jetre.

Moguće nuspojave

Makrolide karakteriše minimalna lista mogućih nuspojava u odnosu na druge vrste antibiotika.

Makrolidi: pravi makrolidi: bakteriostatski, djeluju na gram-koke i uglavnom streptokoke, niske su toksičnosti i dobro se podnose, ali se čini da se otpornost na ove lijekove povećava. Prepisuje se u slučaju alergije na betalaktamine - Roxithromycin: Ima dobru intracelularnu koncentraciju što je proširilo njegovu upotrebu kod oralnih infekcija. Zbog visoke koncentracije pljuvačke mnogo se češće propisuje kod pljuvačnih infekcija, a u odontostomatologiji se povezuje sa 5-nitroimidazolima, koji su uglavnom aktivni na anaerobe.

Međutim, u nekim slučajevima, kada se liječe ovim lijekovima, pacijenti mogu doživjeti sljedeće negativne manifestacije:

Glavobolja.
Osećaj nelagode i težine u predelu stomaka.
Stomačne tegobe.
Vrtoglavica.
Mučnina.
Napadi povraćanja.
Dijareja.
Oštećenje sluha.
Koprivnjača.
Pojava osipa na koži.
Flebitis.
Holestasis.
Oštećenje vida.
Slabost.
Opća slabost.

Kako uzimati makrolide?

Pogledajmo ih detaljnije:

Nakon oralne operacije. Njihove indikacije su ograničene na slučajeve s alergijama na betalaktamine. Brojni koncepti koji se odnose na domaćina, patogena i antibiotik uzimaju se u obzir da bi se odredio naš izbor: - Bakteriološki kriteriji: priroda klice je određena antibiogramom ili snažnom pretpostavkom - Farmakokinetički kriteriji: antibiotik mora biti djelotvoran na mjestu infekcije. Individualni kriterijumi: izbor na osnovu polja. Posebna fiziološka stanja: dijete, trudnice ili dojilje i starije osobe, - Patološko područje: bubrežna, jetrena i alergijska stanja - Toksikološki kriteriji: odabrati antibiotik sa najmanje nuspojava. - Kriterijumi životne sredine: dati prednost antibioticima uskog spektra.

Nemojte se samoliječiti i pridržavajte se preporuka Vašeg ljekara.
Strogo se pridržavajte doze lijeka.
Tokom terapijski kurs suzdržati se od pijenja alkoholnih pića.
Uzmite lijek jedan sat prije jela ili dva sata nakon jela.
Tablete treba uzimati sa dosta vode (najmanje čaša po dozi).

Nije prikladan za liječenje čireva rana, virusnih lezija i mikotičnih infekcija. Prije propisivanja antibiotika u stomatologiji važno je razlikovati upalno stanje od infektivnog napada i prilagoditi recept dijagnozi. Antibiotska profilaksa i antibakterijska terapija nemaju za cilj kompenzaciju nepridržavanja aseptičkih pravila.

Antibiotski premaz: Ovo bi trebalo zabraniti jer nema posebnu svrhu. Primjer: sistematsko propisivanje antibiotika nakon jednostavne ekstrakcije. Antibioprofilaksa: Antibiotik se daje prije potencijalne infekcije zbog situacije visokog rizika, koja bi trebala biti kratkoročna, po mogućnosti ograničena na preoperativni period, ponekad 24 sata, ali ne duže od 48 sati. Takav pristup se može uzeti u obzir samo kada to pokaže analiza rizika i koristi dobar rizik infekcija je zasnovana.

Kako bi se izbjegao razvoj mogućih nuspojava i postigli što povoljniji rezultati, pri liječenju makrolidima pacijentima se savjetuje da se pridržavaju određenih pravila u pogledu upotrebe lijekova.

Za tešku upalu pluća koriste se i makrolidi, čija je lista lijekova navedena u standardnim protokolima liječenja. Međutim, oni sadrže informacije o potrebi kombiniranja s drugim lijekovima. Najčešće se koriste zajedno sa cefalosporinima. Ova kombinacija vam omogućava da međusobno povećate učinkovitost oba lijeka bez povećanja njihove toksičnosti.

Antibioprevencija kod zdravih osoba: Indikovana kad god je incidencija infekcije visoka. Neke aktivnosti, koliko god bile minimalne, uzrokuju predvidljivu bakteriemiju, koja može uzrokovati ozbiljne komplikacije. Stoga je antibiotska profilaksa sistematska kod subjekata s lokalnim ili općim rizikom od infekcije. Rizici su vezani za polje i težinu slučajeva.

Ova rizična grupa uključuje srčana oboljenja sa opasnošću od Oslera. Nažalost, konsenzus je uspostavljen samo za rizične pacijente. Kurativna antibiotska terapija: Kurativna antibiotska terapija može se razmotriti ili preporučiti kod zdravih ili rizičnih subjekata. Propisuje se nakon utvrđivanja sigurne ili čvrste pretpostavke o prisutnosti bakterijske infekcije. Ovisno o spektru djelovanja antibiotika, preporučuje se primjena penicilina prve linije, sinergistina, imidazola u kombinaciji ili makrolida.

Klasifikacija makrolida

Najkompetentnija i najprikladnija klasifikacija ove grupe lijekova je kemijska. Odražava razlike u strukturi i porijeklu s nazivom "Makrolidi". Spisak lijekova će biti dat u nastavku, a same supstance su podijeljene na:

14-člani makrolidi:

prirodnog porijekla - eritromicin i oleandomicin;
polusintetski - klaritromicin i roksitromicin, diritromicin i fluritromicin, telitromicin.

2. Azalidni (15-člani) makrolidi: azitromicin.

3. 16-člani makrolidi:

prirodnog porijekla - midekamicin, spiramicin i josamicin;
polusintetički - midekamicin acetat.

Ova klasifikacija odražava samo strukturne karakteristike lijekova te klase. Spisak trgovačkih imena je predstavljen u nastavku.

Lista droga

Makrolidi su lijekovi čija je lista vrlo široka. Ukupno, od 2015. godine postoji 12 ljekovitih supstanci ove klase. A broj lijekova koji sadrže ove aktivne sastojke je mnogo veći. Mnogi od njih se mogu naći u ljekarnama i uzeti za liječenje brojnih bolesti. Štaviše, neki lijekovi nisu dostupni u ZND, jer nisu registrirani u farmakopeji. Primjeri trgovačkih naziva za lijekove koji sadrže makrolide su sljedeći:

Eritromicin je često dostupan u istoimenim preparatima, a uključen je i u kompleksne lekove "Zinerit" i "Izotreksin".
Oleandomicin je ljekovita supstanca lijeka "Oletetrin".
Klaritromicin: "Klabaks" i "Clarikar", "Clerimed" i "Klacid", "Cleron" i "Lecoclar", "Pilobact" i "Fromilid", "Ecositrin" i "Erasid", "Zimbaktar" i "Arvitsin", "Kispar" i "Klarbakt", "Clarithrosin" i "Klaritsin", "Klasine" i "Coater", "Clerimed" i "Romiklar", "Seidon" i "SR-Klaren".
Roksitromicin se često nalazi kao generički trgovački naziv i takođe je uključen u sledeće lekove: “Xitrocin” i “Romik”, “Elrox” i “Rulitsin”, “Esparoxy”.
Azitromicin: "Azivok" i "Azidrop", "Azimitsin" i "Azitral", "Azitrox" i "Azitrus", "Zetamax" i "Zi-Factor", "Zitnob" i "Zitrolide", "Zithracin" i "Sumaclide " ", "Sumamed" i "Sumamox", "Sumatrolide" i "Tremax-Sanovel", "Hemomitsin" i "Ecomed", "Safotsid".
Midekamicin je dostupan u obliku lijeka "Macropen".
Spiramicin je dostupan kao Rovamycin i Spiramycin-Vero.
Diritromicin, fluritromicin, kao ni telitromicin i josamicin nisu dostupni u CIS-u.

Mehanizam djelovanja makrolida

Ovaj specifičan farmakološka grupa- makrolidi - imaju bakteriostatski učinak na osjetljivu ćeliju uzročnika zaraznih bolesti. Samo u visokim koncentracijama moguće je imati baktericidni učinak, iako je to dokazano tek u laboratorijskim studijama. Jedini mehanizam djelovanja makrolida je inhibicija sinteze proteina u mikrobnim stanicama. To remeti sve vitalne procese virulentnog mikroorganizma, zbog čega on nakon nekog vremena umire.

Mehanizam inhibicije sinteze proteina povezan je sa vezivanjem bakterijskih ribozoma za 50S podjedinicu. Oni su odgovorni za produžavanje polipeptidnog lanca tokom sinteze DNK. Time je poremećena sinteza strukturnih proteina i faktora virulencije bakterije. Istovremeno, visoka specifičnost specifično za bakterijski ribosom određuje relativnu sigurnost makrolida za ljudski organizam.

Poređenje makrolida i antibiotika drugih klasa

Makrolidi su slični po svojstvima tetraciklinima, ali su sigurniji. Ne ometaju razvoj skeleta djetinjstvo. Poput tetraciklina i fluorokinolona, makrolidi (lista lijekova je prikazana gore) mogu prodrijeti u ćeliju i stvoriti terapeutske koncentracije u tri dijela tijela. Ovo je važno u liječenju mikoplazma pneumonije, legioneloze, kampilobakterioze i istovremeno su makrolidi sigurniji od fluorokinolona, iako manje efikasni.

Svi makrolidi su toksičniji od penicilina, ali najsigurniji u smislu vjerovatnoće razvoja alergija. U isto vrijeme, oni drže rekord u sigurnosti, ali su skloni izazvati alergije. Dakle, imajući sličan spektar antimikrobnog djelovanja, makrolidi mogu zamijeniti aminopeniciline u infekcijama respiratornog sistema. Štaviše, laboratorijske studije pokazuju da makrolidi smanjuju efikasnost penicilina kada se uzimaju zajedno, iako savremeni protokoli lečenja dozvoljavaju njihovu kombinaciju.

Makrolidi tokom trudnoće i pedijatrijska terapija

Makrolidi su bezbedne droge pored cefalosporina i penicilina. To im omogućava da se koriste tokom trudnoće i u liječenju djece. Ne ometaju razvoj koštanog i hrskavičnog skeleta i nemaju teratogena svojstva. Samo azitromicin treba ograničiti na upotrebu u trećem trimestru trudnoće. U pedijatrijskoj terapiji penicilini, cefalosporini i makrolidi, čija je lista navedena u standardnim protokolima za liječenje bolesti, mogu se koristiti bez rizika od toksičnih oštećenja organizma.

Opis nekih makrolida

Makrolidi (lijekovi, listu smo dali gore) u kliničku praksuširoko se koriste, uključujući iu ZND. Najčešće se koriste četiri njihova predstavnika: klaritromicin i azitromicin, midekamicin i eritromicin. Spiramicin se koristi mnogo rjeđe. Efikasnost makrolida je približno ista, iako se postiže na različite načine. Konkretno, klaritromicin i midekamicin se moraju uzimati dva puta dnevno da bi se postigao klinički efekat, dok azitromicin djeluje 24 sata. Jedna doza dnevno dovoljna je za liječenje zaraznih bolesti.

Eritromicin je makrolid najkraćeg djelovanja od svih. Treba ga uzimati 4-6 puta dnevno. Stoga se najčešće koristi u obliku lokalnih oblika za liječenje akni i kožnih infekcija. Važno je napomenuti da su makrolidi sigurni za djecu, iako mogu uzrokovati proljev.

Slični članci