Pri ťažkej pneumónii sa používajú aj makrolidy, ktorých zoznam liekov je uvedený v štandardných liečebných protokoloch. Obsahujú však informáciu o potrebe kombinovať s inými.Najčastejšie sa užívajú spolu s cefalosporínmi. Táto kombinácia umožňuje vzájomne zvýšiť účinnosť oboch liečiv bez zvýšenia ich toxicity.

Klasifikácia makrolidov

Najkompetentnejšia a najpohodlnejšia klasifikácia tejto skupiny liekov je chemická. Odráža rozdiely v štruktúre a pôvode s názvom "Makrolidy". Zoznam liekov bude uvedený nižšie a samotné látky sa delia na:

1. 14-členné makrolidy:

• prírodný pôvod - erytromycín a oleandomycín;
• polosyntetické - klaritromycín a roxitromycín, diritromycín a fluritromycín, telitromycín.

2. Azalidové (15-členné) makrolidy: azitromycín.

3,16-členné makrolidy:

• prírodný pôvod - midecamycín, spiramycín a josamycín;
• polosyntetický - midecamycín acetát.

Táto klasifikácia odráža iba štrukturálne znaky triedy drog. Zoznam obchodných názvov je uvedený nižšie.

Zoznam liekov

Makrolidy sú lieky, ktorých zoznam je veľmi široký. Celkovo je k roku 2015 12 liečivých látok tejto triedy. A počet prípravkov s obsahom týchto účinných látok je oveľa vyšší. Mnohé z nich možno nájsť v sieti lekární a použiť ich na liečbu množstva chorôb. Okrem toho niektoré lieky nie sú dostupné v CIS, pretože nie sú registrované v liekopise. Príklady obchodných názvov prípravkov obsahujúcich makrolidy sú nasledovné:

• Erytromycín sa často vyrába v liekoch s rovnakým názvom a je tiež súčasťou komplexných liekov "Zenerit" a "Isotrexin".
• Oleandomycín je liečivá látka lieku "Oletetrin".
• Klaritromycín: Klabax a Claricar, Clerimad a Klacid, Kleron a Lecoclar, Pilobact a Fromilid, Ecositrin a Erasid, Zimbaktar a Arvicin, "Kispar" a "Clarbact", "Clarithrosyn" a "Claricin", "Clasine" a "Coater", "Clerimed" a "Romiklar", "Seidon" a "SR-Claren".
• Roxitromycín sa často vyskytuje vo forme generického obchodného názvu a je tiež zahrnutý v nasledujúcich liekoch: Xitrocin a Romik, Elrox a Rulicin, Esparoxy.
• Azitromycín: Azivok a Azidrop, Azimycín a Azitral, Azitrox a Azitrus, Zetamax a Zi-Factor, Zitnob a Zitrolid, Zitracin a Sumaclide "," Sumamed "a" Sumamox "," Sumatrolid "a" Tremax-Sanovel "," Hemomycin " a „Ecomed“, „Safotsid“.
• Midecamycín je dostupný vo forme Macropenu.
• Spiramycín sa predáva ako Rovamycín a Spiramycín-Vero.
• Diritromycín, fluritromycín a telitromycín a josamycín sa v CIS nevyrábajú.

Mechanizmus účinku makrolidov

Táto špecifická farmakologická skupina – makrolidy – má bakteriostatický účinok na citlivú bunku pôvodcu infekčných chorôb. Iba pri vysokej koncentrácii je možné poskytnúť baktericídny účinok, aj keď to bolo dokázané iba v laboratórnych štúdiách. Jediným mechanizmom účinku makrolidov je inhibícia syntézy proteínov mikrobiálnej bunky. Tým sa narušia všetky životne dôležité procesy virulentného mikroorganizmu, v dôsledku čoho po chvíli odumiera.

Mechanizmus inhibície syntézy proteínov je spojený s pripojením k 50S podjednotke bakteriálnych ribozómov. Sú zodpovedné za vybudovanie polypeptidového reťazca počas syntézy DNA. Dochádza tak k narušeniu syntézy štrukturálnych proteínov a faktorov bakteriálnej virulencie. Okrem toho vysoká špecifickosť voči bakteriálnemu ribozómu určuje relatívnu bezpečnosť makrolidov pre ľudské telo.

Porovnanie makrolidov a antibiotík iných tried

Makrolidy majú podobné vlastnosti ako tetracyklíny, ale sú bezpečnejšie. Nezasahujú do vývoja kostry počas detstva. Podobne ako tetracyklíny s fluorochinolónmi, aj makrolidy (zoznam liekov je uvedený vyššie) sú schopné preniknúť do bunky a vytvoriť terapeutické koncentrácie v troch častiach tela. To je dôležité pri liečbe mykoplazmatickej pneumónie, legionelózy, kampylobakteriózy. Okrem toho sú makrolidy bezpečnejšie ako fluorochinolóny, aj keď sú menej účinné.

Všetky makrolidy sú toxickejšie ako penicilíny, ale najbezpečnejšie z hľadiska pravdepodobnosti vzniku alergií. Zároveň držia rekord v bezpečnosti, no zvyknú spôsobovať alergie. Makrolidy teda s podobným spektrom antimikrobiálnej aktivity môžu nahradiť aminopenicilíny pri infekciách dýchacích ciest. Okrem toho laboratórne štúdie ukazujú, že makrolidy znižujú účinnosť penicilínov, keď sa užívajú spolu, hoci moderné liečebné protokoly umožňujú ich kombináciu.

Makrolidy počas tehotenstva a v pediatrickej terapii

Makrolidy sú bezpečné lieky spolu s cefalosporínmi a penicilínmi. To umožňuje ich použitie počas tehotenstva a pri liečbe detí. Nenarušujú procesy vývoja kosti a chrupavkového skeletu, nemajú teratogénne vlastnosti. V treťom trimestri gravidity sa má obmedziť len azitromycín. V pediatrickej terapii možno použiť penicilíny, cefalosporíny a makrolidy, ktorých zoznam je uvedený v štandardných liečebných protokoloch chorôb, bez rizika toxického poškodenia tela.

Opis niektorých makrolidov

Makrolidy (lieky, ktoré sme uviedli vyššie) sú široko používané v klinickej praxi, a to aj v CIS. Najčastejšie sa používajú 4 ich zástupcovia: klaritromycín a azitromycín, midecamycín a erytromycín. Spiramycín sa používa oveľa menej často. Účinnosť makrolidov je približne rovnaká, aj keď sa dosahuje rôznymi spôsobmi. Najmä klaritromycín a midecamycín sa musia užívať dvakrát denne, aby sa dosiahol klinický účinok, zatiaľ čo azitromycín je účinný 24 hodín. Jedna dávka denne stačí na liečbu infekčných ochorení.

Erytromycín je zo všetkých makrolidov najkratší. Je potrebné užívať 4-6 krát denne. Preto sa najčastejšie používa v topických formách na liečbu akné a kožných infekcií. Je pozoruhodné, že makrolidy sú pre deti bezpečné, hoci môžu spôsobiť hnačku.