Antibiotiká sú odpadové produkty (prírodného alebo syntetického pôvodu) buniek vírusov, baktérií alebo húb, ktoré môžu inhibovať rast a reprodukciu iných buniek alebo mikroorganizmov. Lieky môžu mať antibakteriálnu, antihelmintickú, antifungálnu, antivírusovú a protinádorovú aktivitu. Sú rozdelené do skupín v závislosti od ich chemickej štruktúry.

Makrolidové antibiotiká sú relatívne bezpečnými predstaviteľmi antimikrobiálnych látok. Majú formu komplexných zlúčenín pozostávajúcich z atómov uhlíka, ktoré sú rôznymi spôsobmi pripojené k makrocyklickému laktónovému kruhu. Lieky sú pacientmi dobre tolerované.

Klasifikácia

Skupina makrolidov má niekoľko divízií:

1. V závislosti od počtu pripojených atómov uhlíka:
   • liečivá so 14 atómami uhlíka (napríklad erytromycín, klaritromycín, oleandomycín);
   • znamená s 15 atómami uhlíka ();
   • makrolidy s pripojenými 16 atómami uhlíka (napríklad josamycín, spiramycín, roxitromycín);
   • 23 atómov patrí jedinému lieku (takrolimus), ktorý súčasne patrí do zoznamu makrolidových liekov a imunosupresív.
2. Podľa spôsobu získavania antibiotík: prírodného a syntetického pôvodu.
3. Podľa trvania účinku:
   • krátkodobo pôsobiace (Erytromycín, Spiramycín, Oleandomycín, Roxitromycín);
   • priemerné trvanie (klaritromycín, josamycín, fluritromycín);
   • „dlhé“ lieky (azitromycín, diritromycín).
4. V závislosti od generácie liekov:
   • produkty 1. generácie;
   • makrolidy 2. generácie;
   • 3. generácia antibiotík (najnovšia generácia makrolidov);
   • Ketolidy sú lieky, ktorých chemická štruktúra pozostáva z tradičného kruhu s prídavkom ketoskupiny.

Účinnosť liekov

Antibiotiká tejto skupiny, najmä makrolidy novej generácie, majú široké spektrum účinku. Používajú sa na boj proti grampozitívnym mikroorganizmom ( a ). V súčasnom štádiu dochádza k zníženiu citlivosti pneumokokov a niektorých typov streptokokov na antibiotiká so 14 a 15 atómami uhlíka vo svojom zložení, avšak 16-členné liečivá si zachovávajú svoju aktivitu proti týmto baktériám.

Lieky sú účinné proti nasledujúcim patogénom:

• niektoré kmene Mycobacterium tuberculosis;
• gardnerella;
• chlamýdie;
• patogén;
• mykoplazma;
• bacil, ktorý spôsobuje rozvoj infekcie Haemophilus influenzae.

Mechanizmus účinku a výhody

Makrolidy sú tkanivové prípravky, pretože ich použitie je sprevádzané skutočnosťou, že koncentrácia účinných látok v mäkkých tkanivách je oveľa vyššia ako v krvnom obehu. Je to spôsobené schopnosťou látky prenikať do stredu buniek. Lieky sa viažu na plazmatické bielkoviny, ale stupeň tohto účinku kolíše od 20 do 90 % (v závislosti od antibiotika).

Účinok rôznych antibiotík na bakteriálnu bunku

Mechanizmus účinku je spôsobený tým, že makrolidy inhibujú proces tvorby proteínov mikrobiálnymi bunkami a narúšajú funkčnosť ich ribozómov. Okrem toho majú prevažne bakteriostatický účinok, to znamená, že inhibujú rast a reprodukciu patogénnych mikroorganizmov. Lieky majú nízku toxicitu a pri kombinácii s inými skupinami antibiotík nespôsobujú vývoj alergickej reakcie.

Ďalšie výhody produktov najnovšej generácie:

• dlhý polčas rozpadu liekov z tela;
• transport na miesto infekcie pomocou leukocytových buniek;
• nie je potrebný dlhý priebeh liečby a časté užívanie liekov;
• žiadny toxický účinok na tráviaci systém;
• pri použití tabletových foriem je absorpcia z gastrointestinálneho traktu viac ako 75%.

Makrolidy v praxi ORL

Lieky pôsobia na širokú škálu patogénov, ktoré spôsobujú ochorenia orgánov ORL. Antibiotiká sa odporúčajú na liečbu bakteriálnej angíny, akútneho zápalu stredného ucha a vedľajších nosových dutín, ako aj zápalu priedušiek a pľúc.
Makrolidy sa nepoužívajú pri liečbe zápalu epiglottis a abscesu retrofaryngeálneho priestoru.

Azitromycín sa najviac rozšíril pri liečbe horných dýchacích ciest. Výsledky výskumu potvrdili účinnosť lieku u detí s miernou a strednou závažnosťou zápalových procesov. Klinické prejavy účinnosti liečby zahŕňajú normalizáciu telesnej teploty, elimináciu leukocytózy a subjektívne zlepšenie stavu pacienta.

Dôvody výberu makrolidov v otorinolaryngológii

Lekári uprednostňujú túto skupinu antibiotík na základe nasledujúcich bodov:

1. Senzibilizácia na penicilíny. U pacientov s rinosinusitídou alebo zápalom stredného ucha na pozadí alergickej rinitídy alebo bronchiálnej astmy sa penicilínové prípravky, ktoré sú uvedené na prvom mieste, nemôžu použiť kvôli alergénnym vlastnostiam. Nahrádzajú sa makrolidmi.
2. Skupina má protizápalový účinok a široké spektrum účinku.
3. Prítomnosť infekcií spôsobených atypickými baktériami. Makrolidy sú účinné proti takým patogénom, ktoré spôsobujú vývoj určitých typov tonzilofaryngitídy, chronickej adenoiditídy a nazálnych patológií.
4. Množstvo mikroorganizmov môže vytvárať špecifické filmy, pod ktorými „žijú“ patogény, čo spôsobuje rozvoj chronických procesov v orgánoch ORL. Makrolidy sú schopné ovplyvňovať patologické bunky, kým sú pod takýmito filmami.

Kontraindikácie

Makrolidy sa považujú za relatívne bezpečné lieky, ktoré možno predpísať na liečbu detí, ale aj tie majú určité kontraindikácie na použitie. V tehotenstve a počas dojčenia nie je vhodné používať prípravky z tejto skupiny. Použitie makrolidov u detí mladších ako 6 mesiacov sa neodporúča.

Lieky nie sú predpísané, ak existuje individuálna precitlivenosť na aktívne zložky alebo so závažnými patológiami pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sa nevyvíjajú často. Môžu sa vyskytnúť záchvaty nevoľnosti a vracania, hnačky a bolesti brucha. S negatívnym účinkom na pečeň sa pacient sťažuje na zvýšenú telesnú teplotu, zožltnutie kože a skléry, slabosť a dyspeptické príznaky.

Z centrálneho nervového systému možno pozorovať cefalalgiu, mierne závraty a zmeny vo fungovaní sluchového analyzátora. Pri parenterálnom podávaní liekov sa môžu vyvinúť lokálne reakcie (zápal žíl s tvorbou krvných zrazenín v nich).

Zástupcovia skupiny

Väčšina makrolidov sa má užívať hodinu pred jedlom alebo niekoľko hodín po jedle, pretože interakcia s jedlom spôsobuje zníženie aktivity liekov. Tekuté liekové formy sa užívajú podľa schémy predpísanej ošetrujúcim lekárom.

Je nevyhnutné dodržiavať pravidelné intervaly medzi dávkami antibiotík. Ak pacient vynechá dávku, liek sa má užiť čo najskôr. Zdvojnásobenie dávky lieku v čase ďalšej dávky je zakázané. Počas obdobia liečby by ste mali rozhodne prestať piť alkohol.

Erytromycín

Dostupné v perorálnych formách, čapíkoch a prášku na injekciu. Tento zástupca sa môže používať počas tehotenstva a laktácie, ale pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Nie je predpísaný na liečbu novorodencov kvôli možnosti vzniku zúženia vývodu žalúdka (pylorická stenóza).

Roxitromycín

Dostupné vo forme tabliet. Spektrum činnosti je podobné ako u predchádzajúceho zástupcu skupiny. Jeho analógy sú Rulid, Roxithromycin Lek. Rozdiely od erytromycínu:

• percento liečiva vstupujúceho do krvi je vyššie a nezávisí od príjmu potravy do tela;
• dlhšia doba eliminácie;
• lepšia znášanlivosť lieku pacientmi;
• dobre interaguje s liekmi iných skupín.

Je predpísaný na boj proti zápalu mandlí, hrtana, paranazálnych dutín streptokokovej povahy, infekcií spôsobených mykoplazmami a chlamýdiami.

Klaritromycín

Dostupné vo forme tabliet a práškov na injekciu. Analógy – Fromilid, Klacid. Klaritromycín má vysokú biologickú dostupnosť a pacienti ho dobre znášajú. Nepoužíva sa na liečbu novorodencov, tehotných a dojčiacich matiek. Liečivo je účinné proti atypickým mikroorganizmom.

Azitromycín (Sumamed)

Makrolid patriaci do triedy antibiotík s 15 atómami uhlíka. Dostupné vo forme tabliet, kapsúl, práškov na injekciu a sirupu. Od Erytromycínu sa líši vyšším percentom vstupu do krvného obehu, menšou závislosťou od potravy a dlhodobým zachovaním terapeutického účinku po ukončení terapie.

Spiramycín

Antibiotikum prírodného pôvodu, ktoré má vo svojom zložení 16 atómov uhlíka. Účinné v boji proti patogénom zápalu pľúc, ktoré sú odolné voči iným predstaviteľom makrolidov. Môže byť predpísaný na liečbu žien počas tehotenstva. Podáva sa perorálne alebo do žily kvapkaním.

Liečivo je midecamycín. Makrolid prírodného pôvodu, pôsobiaci na tie stafylokoky a pneumokoky, ktoré sú odolné voči iným liekom. Liečivo sa dobre vstrebáva z črevného traktu a dobre interaguje so zástupcami iných skupín liekov.

josamycín

Má trochu iné spektrum účinku ako erytromycín. Josamycín bojuje proti tým mikroorganizmom, ktoré sú odolné voči množstvu makrolidov, ale nie sú schopné potlačiť množenie mnohých baktérií citlivých na erytromycín. Dostupné vo forme tabliet a suspenzií.

Podmienky predpisovania liekov

Aby bola liečba makrolidmi účinná, je potrebné dodržiavať niekoľko pravidiel:

1. Stanovenie presnej diagnózy, ktorá vám umožní objasniť prítomnosť lokálneho alebo celkového zápalu v tele.
2. Stanovenie pôvodcu patológie pomocou bakteriologickej a sérologickej diagnostiky.
3. Výber potrebného lieku je založený na antibiograme, lokalizácii zápalového procesu a závažnosti ochorenia.
4. Výber dávky lieku, frekvencia podávania, trvanie liečby na základe charakteristík lieku.
5. Predpisovanie makrolidov s úzkym spektrom účinku na relatívne ľahké infekcie a so širokým spektrom na ťažké ochorenia.
6. Monitorovanie účinnosti terapie.

Zoznam liekov je pomerne široký. Iba kvalifikovaný odborník môže vybrať potrebný liek, ktorý bude najúčinnejší pre každý konkrétny klinický prípad.