Fibrinolytiká (fibrinolytiká, trombolytiká, aktivátor plazminogénu) sú lieky, ktoré dokážu rozpúšťať intravaskulárne tromby a používajú sa na liečbu arteriálnej a venóznej trombózy, ako aj na lýzu krvnej zrazeniny pri pľúcnej embólii.

Streptokináza bola získaná v roku 1938 a jej mechanizmus účinku bol opísaný v roku 1940. A len o 36 rokov neskôr ruský kardiológ Evgeny Ivanovič Chazov publikoval článok o rozpustení intrakoronárneho trombu pomocou tohto lieku.

Objav tohto enzýmu umožnil znížiť výskyt úmrtí na akútny infarkt myokardu až o 50 %.

Odvtedy boli syntetizované pokročilejšie lieky. Moderné aktivátory plazminogénu majú menej vedľajších účinkov, pacienti ich ľahšie tolerujú a vykazujú lepšie výsledky.

Podľa mechanizmu účinku môžu byť fibrinolytiká priame alebo nepriame.

Do prvej skupiny patria liečivá, ktoré pri interakcii s fibrínovými vláknami ich rozpúšťajú. Tieto lieky zahŕňajú fibrinolyzín. Tento liek vykazuje farmakologickú aktivitu, keď vstúpi do ľudského tela, ako aj in vitro. V poslednej dobe sa lieky tejto skupiny v medicíne prakticky nepredpisujú.

Nepriame fibrinolytiká (napríklad streptokináza, urokináza) premieňajú profibrinolyzín (plazminogén) na fibrinolyzín (plazmín), ktorý má terapeutický účinok, konkrétne rozpúšťa nedávno vytvorenú krvnú zrazeninu. Tento proces je možný len v živom organizme.

Okrem toho sa všetky aktivátory plazminogénu v závislosti od ich selektivity voči fibrínu delia na nešpecifické pre fibrín (Streptokináza) a špecifické pre fibrín (rekombinantná Prourokináza, Altepláza, Tenectepláza).

Látky nešpecifické pre fibrín aktivujú profibrinolyzín, spojený aj nesúvisiaci s trombom, čo vedie k vyčerpaniu antikoagulačného systému a čiastočným hemoragickým komplikáciám.

Priamo pôsobiace trombolytické látky sú menej účinné ako lieky, ktoré aktivujú profibrinolizín.

V domácej medicíne sa používajú tieto nepriame fibrinolytiká:

• streptokináza;
• Alteplase;
• tenecteplase;
• Rekombinantná prourokináza.

Vlastnosti aplikácie

Všetky fibrinolytické látky sú predpísané na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín počas trombózy krvných ciev rôznych miest.

Okrem toho sa používajú na lýzu lokálnych krvných zrazenín v arteriovenóznych skratoch a periférnych intravenóznych katétroch.

Malo by sa vziať do úvahy, že pri arteriálnej trombóze sú aktivátory plazminogénu účinné spravidla do 24 hodín od začiatku ochorenia a pri trombóze periférnych žíl má zmysel predpisovať trombolytiká počas prvého týždňa.

Keď sa pri venóznej trombóze predpisujú fibrinolytické lieky, v prvých 48 hodinách sa v 70% prípadov pozoruje rozpustenie krvných zrazenín.

Sadzby budú ešte vyššie, ak sa terapia začne prvýkrát do 12 hodín. Okrem toho, že v tomto prípade bude farmakologický efekt lepší, je v tomto prípade aj menej febrilných a hemoragických komplikácií.

Aktivátory plazminogénu sú predpísané pre nasledujúce ochorenia:

Vo flebológii sú indikácie na použitie liekov:

• tromboflebitída;
• flebotrombóza.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Kontraindikácie používania liekov v tejto skupine sú:

• rôzne krvácania;
• hemoragická diatéza.

Okrem toho je potrebné vyhnúť sa liečbe trombolytickými látkami v prípade mnohých ochorení:

• pľúcna tuberkulóza v akútnom štádiu;
• vredy žalúdka a dvanástnika;
• zápalové procesy v hrubom čreve;
• akútna pankreatitída;
• zápal myokardu;
• choroba z ožiarenia;
• nádory centrálneho nervového systému;
• stav bezprostredne po operácii, pôrode, spontánnych a umelých potratoch;
• nedávna biopsia viscerálnych orgánov;
• sepsa;
• diabetická retinopatia;
• arteriálna hypertenzia, keď je horný tlak viac ako 200 a dolný -110 mm. rt. čl.

Relatívne kontraindikácie zahŕňajú:

• zlyhanie obličiek a pečene;
• menštruačné krvácanie;
• hypermenorea;
• bronchiálna astma;
• vek nad 75 rokov;
• niekoľko dní po liečbe antikoagulanciami.

Okrem toho sa má streptokináza predpisovať opatrne v prípadoch nedávnej streptokokovej infekcie.

Najčastejšími komplikáciami pri užívaní fibrinolytík je krvácanie. Preto je počas liečby potrebné neustále kontrolovať zrážanlivosť krvi.

Ak sa počas liečby trombolytickými liekmi vyskytne krvácanie, pacientom sú predpísané antifibrinolytické lieky.

Terapia sa preruší iba vtedy, ak krvácanie ohrozuje život pacienta alebo ak je potrebné pacienta urgentne operovať.

V prípade nadmerného krvácania môže byť pacientovi predpísaná kyselina aminokaprónová, injekcie ľudského fibrinogénu alebo krvná transfúzia.

Vedľajšie účinky pri používaní fibrinolytík môžu zahŕňať:

• hektická teplota;
• bolesť hlavy;
• alergie vo forme žihľavky, sčervenania tváre, svrbenia.

Ak sa vyskytne alergická reakcia, terapia sa zastaví a v závislosti od závažnosti alergie sa predpisujú antihistaminiká alebo glukokortikoidy.

Pri horúčke sú predpísané antipyretiká. Musíte si však uvedomiť, že kyselina acetylsalicylová sa môže užívať iba 2 hodiny po vysadení trombolytických liekov, pretože ich súčasné použitie zvyšuje riziko krvácania.

Starší pacienti (nad 75 rokov) sú počas liečby vystavení vysokému riziku krvácania do mozgu, preto treba pred použitím fibrinolytík zvážiť klady a zápory.

Zoznam populárnych fibrinolytík

V modernej medicíne sa používajú tieto lieky:

Liečebný režim v každom konkrétnom prípade sa vyberá individuálne v závislosti od lokalizácie krvnej zrazeniny a závažnosti ochorenia.

Vzhľadom na krátky polčas sa fibrinolytiká podávajú intravenózne kvapkaním alebo infúziou pomaly počas štvrť hodiny.

Fibrinolytická liečba zachránila milióny životov. Preto pri najmenšom podozrení na prítomnosť krvnej zrazeniny v tele by ste mali čo najskôr ísť do nemocnice a začať liečbu.

Pozrite si video: Protidoštičkové látky. Antikoagulanciá. Fibrinolytiká.