A fibrinolitikumok (fibrinolitikumok, trombolitikumok, plazminogén aktivátor) olyan gyógyszerek, amelyek képesek feloldani az intravaszkuláris trombusokat, és az artériás és vénás trombózis kezelésére, valamint tüdőembólia esetén a vérrög lízisére szolgálnak.
A sztreptokinázt 1938-ban szerezték be, hatásmechanizmusát 1940-ben írták le. És csak 36 évvel később Jevgenyij Ivanovics Chazov orosz kardiológus cikket publikált az intrakoronáris trombus feloldódásáról ezzel a gyógyszerrel.
Ennek az enzimnek a felfedezése lehetővé tette, hogy akár 50%-kal csökkentsék az akut szívinfarktus okozta halálozások gyakoriságát.
Azóta fejlettebb gyógyszereket szintetizáltak. A modern plazminogén aktivátorok kevesebb mellékhatással rendelkeznek, a betegek könnyebben tolerálják őket, és jobb eredményeket mutatnak.
A hatásmechanizmus szerint a fibrinolitikumok lehetnek közvetlenek vagy közvetettek.
Az első csoportba azok a gyógyszerek tartoznak, amelyek a fibrinszálakkal kölcsönhatásba lépve feloldják azokat. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a fibrinolizin. Ez a gyógyszer farmakológiai aktivitást mutat mind az emberi szervezetbe jutva, mind in vitro. A közelmúltban ennek a csoportnak a gyógyszereit gyakorlatilag nem írják fel az orvostudományban.
A közvetett fibrinolitikumok (például sztreptokináz, urokináz) a Profibrinolizint (plazminogént) fibrinolizinná (plazminná) alakítják, ami terápiás hatású, nevezetesen feloldja a nemrég kialakult vérrögöt. Ez a folyamat csak élő szervezetben lehetséges.
Ezenkívül az összes plazminogén aktivátor fibrinnel szembeni szelektivitásától függően nem fibrin-specifikus (Streptokinase) és fibrin-specifikus ágensekre (rekombináns prourokináz, altepláz, tenekteplaz) van felosztva.
A nem-fibrin-specifikus szerek aktiválják a profibrinolizint, mind a trombushoz társulva, mind pedig azzal kapcsolatban, ami az antikoaguláns rendszer kimerüléséhez és részleges vérzéses szövődményekhez vezet.
A közvetlen hatású trombolitikus szerek kevésbé hatékonyak, mint a Profibrinolizint aktiváló gyógyszerek.
A hazai gyógyászatban a következő közvetett hatású fibrinolitikumokat használják:
Minden fibrinolitikus szert felírnak a friss vérrögök feloldására a különböző helyeken lévő erek trombózisa során.
Ezenkívül arteriovénás söntekben és perifériás intravénás katéterekben kialakuló helyi vérrögök lizálására használják.
Figyelembe kell venni, hogy artériás trombózis esetén a plazminogén aktivátorok általában a betegség kezdetétől számított 24 órán belül hatásosak, perifériás vénák trombózisa esetén pedig az első héten érdemes trombolitikus szereket felírni.
Amikor fibrinolitikus gyógyszereket írnak fel vénás trombózisra, az esetek 70% -ában a vérrögök feloldódása figyelhető meg az első 48 órában.
Az arány még magasabb lesz, ha a terápiát 12 órán belül először kezdik meg. Amellett, hogy ebben az esetben a gyógyszeres hatás jobb lesz, ilyenkor kevesebb a lázas és vérzéses szövődmény is.
A plazminogén aktivátorokat a következő betegségekre írják fel:
A flebológiában a gyógyszerek használatának indikációi a következők:
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek használatának ellenjavallatai a következők:
Ezenkívül számos betegség esetén kerülni kell a trombolitikus szerekkel történő kezelést:
A relatív ellenjavallatok a következők:
Ezenkívül a Streptokinase-t óvatosan kell felírni friss streptococcus fertőzés esetén.
A fibrinolitikumok alkalmazása során a leggyakoribb szövődmények a vérzés. Éppen ezért a kezelés során folyamatosan ellenőrizni kell a véralvadást.
Ha vérzés lép fel a trombolitikus gyógyszerekkel végzett kezelés során, a betegek antifibrinolitikus gyógyszereket írnak fel.
A terápiát csak akkor állítják le, ha a vérzés a beteg életét veszélyezteti, vagy a beteget sürgősen meg kell operálni.
Túlzott vérzések esetén a beteg aminokapronsavat, humán fibrinogén injekciót vagy vérátömlesztést írhat elő.
A fibrinolitikumok használatának mellékhatásai a következők lehetnek:
Ha allergiás reakció lép fel, a terápiát leállítják, és az allergia súlyosságától függően antihisztaminokat vagy glükokortikoidokat írnak elő.
Láz esetén lázcsillapítót írnak fel. De emlékeznie kell arra, hogy az acetilszalicilsavat csak 2 órával a trombolitikus gyógyszerek leállítása után lehet bevenni, mivel egyidejű alkalmazása növeli a vérzés kockázatát.
Idős betegeknél (75 év felett) nagy a kockázata az agyvérzésnek a kezelés során, ezért a fibrinolitikumok alkalmazása előtt mérlegelni kell az előnyöket és hátrányokat.
A következő gyógyszereket használják a modern gyógyászatban:
A kezelési rendet minden egyes esetben egyedileg választják ki, a vérrög helyétől és a betegség súlyosságától függően.
Rövid felezési idejük miatt a fibrinolitikumokat intravénásan, csepegtetéssel vagy infúzióval, lassan, negyed óra alatt adják be.
Életek millióit mentették meg a fibrinolitikus terápia alkalmazásával. Ezért a vérrög jelenlétének legkisebb gyanúja esetén a lehető leghamarabb menjen a kórházba, és kezdje meg a kezelést.