Za tešku upalu pluća koriste se i makrolidi, za koje je lista lijekova naznačena u standardnim protokolima liječenja. Međutim, oni sadrže informacije o potrebi kombinovanja sa drugima, a najčešće se koriste zajedno sa cefalosporinima. Ova kombinacija omogućava međusobno povećanje djelotvornosti oba lijeka bez povećanja njihove toksičnosti.

Klasifikacija makrolida

Najkompetentnija i najprikladnija klasifikacija ove grupe lijekova je kemijska. Odražava razlike u strukturi i porijeklu s nazivom "Makrolidi". Spisak lekova će biti dat u nastavku, a same supstance su podeljene na:

1. 14-člani makrolidi:

• prirodnog porijekla - eritromicin i oleandomicin;
• polusintetički - klaritromicin i roksitromicin, diritromicin i fluritromicin, telitromicin.

2. Azalidni (15-člani) makrolidi: azitromicin.

3.16-člani makrolidi:

• prirodnog porijekla - midekamicin, spiramicin i josamicin;
• polusintetički - midekamicin acetat.

Ova klasifikacija odražava samo strukturne karakteristike klase lijekova. Spisak trgovačkih naziva je predstavljen u nastavku.

Lista droga

Makrolidi su lijekovi čija je lista vrlo široka. Ukupno, od 2015. godine postoji 12 ljekovitih supstanci ove klase. A broj preparata koji sadrže ove aktivne sastojke mnogo je veći. Mnogi od njih se mogu naći u apotekarskoj mreži i uzeti za liječenje brojnih bolesti. Štaviše, neki od lijekova nisu dostupni u ZND, jer nisu registrirani u farmakopeji. Primjeri trgovačkih naziva za preparate koji sadrže makrolide su sljedeći:

• Eritromicin se često proizvodi u lijekovima s istim imenom, a također je uključen u kompleksne lijekove "Zenerit" i "Isotrexin".
• Oleandomicin je ljekovita supstanca lijeka "Oletetrin".
• Klaritromicin: Klabax i Claricar, Clerimad i Klacid, Kleron i Lecoclar, Pilobact i Fromilid, Ecositrin i Erasid, Zimbaktar i Arvicin, Kispar i Clarbact, Claritrosin i Claricin, Clasinet i Coater, Clerimed i Romiklar, Seidon i Claren.
• Roksitromicin se često nalazi u obliku generičkog trgovačkog naziva, a uključen je i u sljedeće lijekove: Xitrocin i Romik, Elrox i Rulicin, Esparoxy.
• Azitromicin: Azivok i Azidrop, Azimycin i Azitral, Azitrox i Azitrus, Zetamax i Zi-Factor, Zitnob i Zitrolid, Zitracin i Sumaklid", "Sumamed" i "Sumamox", "Sumatrolide" i "Tremax-Samomycin"," i "Ecomed", "Safotsid".
• Midekamicin je dostupan u obliku Macropena.
• Spiramicin se prodaje kao Rovamycin i Spiramycin-Vero.
• Diritromicin, fluritromicin, telitromicin i josamicin se ne proizvode u CIS-u.

Mehanizam djelovanja makrolida

Ova specifična farmakološka grupa - makrolidi - ima bakteriostatski učinak na osjetljivu ćeliju uzročnika zaraznih bolesti. Samo u visokoj koncentraciji moguće je postići baktericidni učinak, iako je to dokazano samo u laboratorijskim studijama. Jedini mehanizam djelovanja makrolida je inhibicija sinteze proteina mikrobne stanice. To remeti sve vitalne procese virulentnog mikroorganizma, zbog čega on nakon nekog vremena umire.

Mehanizam inhibicije sinteze proteina povezan je sa vezivanjem za 50S podjedinicu bakterijskih ribozoma. Oni su odgovorni za izgradnju polipeptidnog lanca tokom sinteze DNK. Time je poremećena sinteza strukturnih proteina i faktora virulencije bakterija. Štaviše, visoka specifičnost bakterijskog ribosoma određuje relativnu sigurnost makrolida za ljudski organizam.

Poređenje makrolida i antibiotika drugih klasa

Makrolidi su slični po svojstvima tetraciklinima, ali su sigurniji. Ne ometaju razvoj skeleta tokom djetinjstva. Poput tetraciklina s fluorokinolonima, makrolidi (lista lijekova je prikazana gore) mogu prodrijeti u ćeliju i stvoriti terapeutske koncentracije u tri dijela tijela. Ovo je važno u liječenju mikoplazma pneumonije, legioneloze, kampilobakterioze.Takođe, makrolidi su sigurniji od fluorokinolona, ​​iako manje efikasni.

Svi makrolidi su toksičniji od penicilina, ali najsigurniji u smislu vjerovatnoće razvoja alergija. U isto vrijeme, oni drže rekord u sigurnosti, ali imaju tendenciju da izazovu alergije. Dakle, imajući sličan spektar antimikrobnog djelovanja, makrolidi mogu zamijeniti aminopeniciline u respiratornim infekcijama. Štaviše, laboratorijske studije pokazuju da makrolidi smanjuju efikasnost penicilina kada se uzimaju zajedno, iako savremeni protokoli lečenja dozvoljavaju njihovu kombinaciju.

Makrolidi tokom trudnoće i u pedijatrijskoj terapiji

Makrolidi su sigurni lijekovi zajedno sa cefalosporinima i penicilinima. To im omogućava da se koriste tokom trudnoće i u liječenju djece. Ne remete procese razvoja kostiju i hrskavičnog skeleta, nemaju teratogena svojstva. Samo azitromicin treba ograničiti u trećem trimestru trudnoće. U pedijatrijskoj terapiji penicilini, cefalosporini i makrolidi, čija je lista navedena u standardnim protokolima liječenja bolesti, mogu se koristiti bez rizika od toksičnih oštećenja organizma.

Opis nekih makrolida

Makrolidi (lijekovi, koje smo naveli gore) se široko koriste u kliničkoj praksi, uključujući i zemlje ZND. Najčešće se koriste 4 njihova predstavnika: klaritromicin i azitromicin, midekamicin i eritromicin. Spiramicin se koristi mnogo rjeđe. Efikasnost makrolida je približno ista, iako se postiže na različite načine. Konkretno, klaritromicin i midekamicin je potrebno uzimati dva puta dnevno da bi se postigao klinički efekat, dok azitromicin djeluje 24 sata. Jedna doza dnevno dovoljna je za liječenje zaraznih bolesti.

Eritromicin je najkraći od svih makrolida. Potrebno ga je uzimati 4-6 puta dnevno. Stoga se najčešće koristi u lokalnim oblicima za liječenje akni i kožnih infekcija. Važno je napomenuti da su makrolidi sigurni za djecu, iako mogu uzrokovati proljev.