Makrolidi: lista lijekova, klasifikacija, mehanizam djelovanja

07.09.2021

Antibiotici su otpadni proizvodi (prirodni ili sintetički) virusnih, bakterijskih ili gljivičnih stanica koji mogu inhibirati rast i reprodukciju drugih stanica ili mikroorganizama. Lijekovi mogu imati antibakterijsko, anthelmintičko, antifungalno, antivirusno i antitumorsko djelovanje. Podijeljene su u grupe ovisno o kemijskoj strukturi.

Makrolidni antibiotici relativno su sigurni antimikrobni agensi. Oni su u obliku složenih spojeva koji se sastoje od atoma ugljika, koji su na različite načine vezani za makrociklički laktonski prsten. Pacijenti dobro podnose lijekove.

Klasifikacija

Makrolidna grupa ima nekoliko podjela:

  1. Ovisno o broju vezanih atoma ugljika:
    • lijekovi sa 14 atoma ugljika (na primjer, eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
    • sredstva sa 15 atoma ugljenika ();
    • makrolidi sa 16 vezanih atoma ugljika (na primjer, Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
    • 23 atoma - pripadaju jedinom lijeku (takrolimus), koji istovremeno pripada popisu makrolida i imunosupresiva.
  2. Metodom dobijanja antibiotika: prirodnog i sintetičkog podrijetla.
  3. Po trajanju efekta:
    • kratkog dejstva (Eritromicin, Spiramicin, Oleandomicin, Roksitromicin);
    • prosečno trajanje (klaritromicin, josamicin, fluritromicin);
    • "Dugi" lijekovi (azitromicin, diritromicin).
  4. Ovisno o proizvodnji lijekova:
    • Alati prve generacije;
    • Makrolidi druge generacije;
    • Antibiotici treće generacije (makrolidi najnovije generacije);
    • ketolidi su agensi čija se hemijska struktura sastoji od tradicionalnog prstena sa dodatkom keto grupe.

Efikasnost lekova

Antibiotici ove grupe, posebno makrolidi nove generacije, imaju širok spektar djelovanja. Koriste se u borbi protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. U sadašnjoj fazi dolazi do smanjenja osjetljivosti pneumokoka i nekih vrsta streptokoka na antibiotike sa 14 i 15 atoma ugljika u sastavu, međutim, šesteročlani lijekovi zadržavaju svoju aktivnost protiv ovih bakterija.

Lijekovi su efikasni protiv sljedećih patogena:

  • neki sojevi mikobakterije tuberkuloze;
  • gardnerella;
  • klamidija;
  • patogen;
  • mikoplazma;
  • coli koja uzrokuje razvoj hemofilne infekcije.

Mehanizam djelovanja i koristi

Makrolidi su pripravci tkiva, jer je njihova upotreba popraćena činjenicom da je koncentracija aktivnih tvari u mekim tkivima mnogo veća nego u krvotoku. To je zbog sposobnosti tvari da prodre u sredinu stanica. Lijekovi se vežu za proteine ​​plazme, ali stupanj ovog učinka varira od 20 do 90% (ovisno o antibiotiku).

Učinak različitih antibiotika na bakterijsku stanicu

Mehanizam djelovanja povezan je s činjenicom da makrolidi inhibiraju proces proizvodnje proteina mikrobnim stanicama, remeteći funkcionalnost njihovih ribosoma. Osim toga, oni imaju pretežno bakteriostatski učinak, odnosno inhibiraju rast i reprodukciju patogenih mikroorganizama. Lijekovi imaju nisku toksičnost, ne izazivaju razvoj alergijske reakcije u kombinaciji s drugim skupinama antibiotika.

Dodatne prednosti proizvoda najnovije generacije:

  • dug period poluraspada lijekova iz tijela;
  • transport do žarišta infekcije pomoću leukocitnih ćelija;
  • nema potrebe za dugim liječenjem i čestom upotrebom lijekova;
  • nedostatak toksičnih učinaka na probavni sistem;
  • kada se koriste tablete, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je veća od 75%.

Makrolidi u ORL praksi

Lijekovi djeluju na širok raspon uzročnika bolesti ORL organa. Antibiotici se preporučuju za liječenje bakterijskog tonzilitisa, akutnog upale srednjeg uha i sinusa, te bronhitisa i upale pluća.
Makrolidi se ne koriste u terapiji upale epiglotisa i apscesa ždrijelnog prostora.

Azitromicin je našao najveću prevalenciju u liječenju gornjih dišnih puteva. Rezultati istraživanja potvrdili su djelotvornost lijeka kod djece s blagim i umjerenim upalnim procesima. Kliničke manifestacije učinkovitosti liječenja su normalizacija tjelesne temperature, uklanjanje leukocitoze, subjektivno poboljšanje stanja pacijenata.

Razlozi odabira makrolida u otorinolaringologiji

Ljekari daju prioritet ovoj grupi antibiotika na osnovu sljedećih tačaka:

  1. Preosjetljivost na peniciline. U bolesnika s rinosinusitisom ili otitis media u pozadini alergijskog rinitisa ili bronhijalne astme, penicilinski pripravci, koji se stavljaju na prvo mjesto, ne mogu se koristiti zbog svojstava alergena. Zamjenjuju se makrolidima.
  2. Grupa ima protuupalni učinak i širok spektar djelovanja.
  3. Prisutnost infekcija uzrokovanih atipičnim bakterijama. Makrolidi su učinkoviti protiv takvih patogena koji uzrokuju razvoj određenih vrsta tonzilofaringitisa, kroničnog adenoiditisa, nazalnih patologija.
  4. Brojni mikroorganizmi mogu formirati posebne filmove, pod kojima "žive" patogeni, uzrokujući razvoj kroničnih procesa u ORL organima. Makrolidi mogu djelovati na abnormalne ćelije dok su pod takvim filmovima.

Kontraindikacije

Makrolidi se smatraju relativno sigurnim lijekovima koji se mogu propisati za liječenje djece, ali čak i oni imaju određene kontraindikacije za upotrebu. Neželjeno je koristiti sredstva ove grupe tijekom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se upotreba makrolida u djece mlađe od 6 mjeseci.

Sredstva se ne propisuju u prisutnosti individualne preosjetljivosti na aktivne sastojke, u teškim patologijama jetre i bubrega.

Nuspojave

Nuspojave nisu česte. Mogu se javiti napadi mučnine i povraćanja, proljev i bol u trbuhu. S negativnim učinkom na jetru, pacijent se žali na povećanje tjelesne temperature, žutilo kože i bjeloočnice, slabost, dispeptične manifestacije.

Sa strane centralnog nervnog sistema mogu se primijetiti cefalalgija, mala vrtoglavica i promjene u radu slušnog analizatora. Lokalne reakcije mogu se razviti parenteralnom primjenom lijekova (upala vena s stvaranjem krvnih ugrušaka u njima).

Predstavnici grupe

Većinu makrolida treba uzeti jedan sat prije obroka ili nekoliko sati nakon njega, jer se u interakciji s hranom smanjuje aktivnost lijekova. Tečni oblici doziranja uzimaju se prema rasporedu koji je propisao ljekar.

Pazite na redovite razmake između doza antibiotika. Ako pacijent propusti termin, lijek treba uzeti što je prije moguće. Zabranjeno je udvostručavanje doze lijeka u vrijeme sljedeće doze. Tokom perioda liječenja, neophodno je prestati piti alkohol.

Eritromicin

Dostupno u oralnim oblicima, čepićima, prahu za injekcije. Ovaj predstavnik se može koristiti tokom trudnoće i dojenja, ali pod strogim nadzorom ljekara. Nije propisano za liječenje novorođenčadi zbog mogućnosti razvoja suženja izlaza želuca (pilorična stenoza).

Roxithromycin

Dostupno u obliku tableta. Spektar aktivnosti sličan je prethodnom predstavniku grupe. Njegovi analozi su Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

  • postotak ulaska lijeka u krv je veći, ne ovisi o unosu hrane u organizam;
  • duži period eliminacije;
  • bolja tolerancija lijeka od strane pacijenata;
  • dobro komunicira s lijekovima drugih grupa.

Propisuje se za borbu protiv upale krajnika, grkljana, streptokoknih sinusa, infekcija uzrokovanih mikoplazmama i klamidijom.

Klaritromicin

Dostupno u obliku tableta i praha za injekcije. Analozi - Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoku bioraspoloživost i pacijenti ga dobro podnose. Ne koristi se za liječenje novorođenčadi, trudnica i dojilja. Lijek je efikasan protiv atipičnih mikroorganizama.

Azitromicin (Sumamed)

Makrolid, koji pripada klasi antibiotika sa 15 atoma ugljika. Dostupno u obliku tableta, kapsula, praška za injekcije i sirupa. Razlikuje se od eritromicina po velikom postotku ulaska u krvotok, manjoj ovisnosti o hrani i dugotrajnom očuvanju terapijskog učinka nakon završetka terapije.

Spiramicin

Antibiotik prirodnog porijekla sa 16 atoma ugljika u svom sastavu. Efikasan u borbi protiv uzročnika upale pluća koji su otporni na druge makrolide. Može se propisati za liječenje žena tokom perioda rađanja djeteta. Ubrizgava se unutar ili u venu kapanjem.


Aktivna tvar je midekamicin. Makrolid prirodnog porijekla, djeluje na one stafilokoke i pneumokoke koji su otporni na druge lijekove. Sredstvo se dobro apsorbira iz probavnog trakta i dobro komunicira s predstavnicima drugih skupina lijekova.

Josamycin

Ima malo drugačiji spektar djelovanja od eritromicina. Josamycin se bori protiv onih mikroorganizama koji su otporni na brojne makrolide, ali istovremeno nije u stanju suzbiti razmnožavanje niza bakterija osjetljivih na eritromicin. Dostupno u obliku tableta i suspenzija.

Uslovi za propisivanje lijekova

Da bi liječenje makrolidima bilo učinkovito, potrebno je slijediti niz pravila:

  1. Postavljanje točne dijagnoze koja vam omogućuje da razjasnite prisutnost lokalne ili opće upale u tijelu.
  2. Određivanje uzročnika patologije pomoću bakteriološke i serološke dijagnostike.
  3. Izbor potrebnog lijeka na temelju antibiograma, lokalizacije upalnog procesa i težine bolesti.
  4. Izbor doze lijeka, učestalost primjene, trajanje tijeka liječenja na temelju karakteristika lijeka.
  5. Propisivanje makrolida sa uskim spektrom djelovanja za relativno blage infekcije i sa širokim spektrom za teške bolesti.
  6. Praćenje efikasnosti terapije.

Lista lijekova je prilično široka. Samo kvalificirani stručnjak može odabrati potreban lijek koji će biti najefikasniji za svaki specifični klinički slučaj.