Fibrinolitici (fibrinolitici, trombolitici, aktivator plazminogena) su lijekovi koji mogu rastvarati intravaskularne ugruške i koriste se za liječenje arterijske i venske tromboze, kao i za lizu ugruška kod plućne embolije.

Godine 1938. dobijena je streptokinaza, a 1940. godine opisan je mehanizam njenog djelovanja. I samo 36 godina kasnije, ruski kardiolog Evgenij Ivanovič Chazov objavio je članak o intrakoronarnom rastvaranju krvnog ugruška pomoću ovog alata.

Otkriće ovog enzima omogućilo je smanjenje smrtnosti kod akutnog infarkta miokarda do 50%.

Od tada su se sintetizirali napredniji lijekovi. Moderni aktivatori plazminogena imaju manje nuspojava, pacijenti ih lakše podnose i pokazuju bolje rezultate.

Prema mehanizmu djelovanja fibrinolitici su direktnog i indirektnog djelovanja.

Prva grupa uključuje lijekove koji, u interakciji s fibrinskim nitima, otapaju ih. Ovi lijekovi uključuju fibrinolizin. Ovaj lijek pokazuje farmakološku aktivnost i kada uđe u ljudsko tijelo i in vitro. Nedavno se u medicini lijekovi ove grupe praktički ne propisuju.

Indirektni fibrinolitici (na primjer, streptokinaza, urokinaza) pretvaraju Profibrinolizin (plazminogen) u Fibrinolizin (plazmin), koji ima terapeutski učinak, naime, otapa nedavno nastali krvni ugrušak. Ovaj proces je moguć samo u živom organizmu.

Osim toga, svi aktivatori plazminogena, ovisno o selektivnosti za fibrin, dijele se na ne-fibrin-specifične (streptokinaza) i fibrin-specifične agense (rekombinantna prourokinaza, alteplaza, tenekteplaza).

Ne-fibrin-specifični agensi aktiviraju profibrinolizin, koji je povezan i nije povezan sa trombom, što dovodi do iscrpljivanja antikoagulansnog sistema i čestih hemoragijskih komplikacija.

Kod trombolitičkih sredstava direktnog djelovanja, djelotvornost je niža nego kod lijekova koji aktiviraju Profibrinolizin.

U domaćoj medicini koriste se sljedeći fibrinolitici indirektnog djelovanja:

• streptokinaza;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Prourokinaza rekombinantna.

Karakteristike aplikacije

Sva fibrinolitička sredstva propisuju se za rastvaranje svježih krvnih ugrušaka u trombozi krvnih žila različite lokalizacije.

Osim toga, koriste se za lizu lokalnih krvnih ugrušaka u arteriovenskim šantovima i perifernim intravenskim kateterima.

Treba imati na umu da su kod arterijske tromboze aktivatori plazminogena djelotvorni po pravilu u roku od 24 sata od pojave bolesti, a kod tromboze perifernih vena ima smisla propisivati ​​trombolitičke lijekove tokom prve sedmice.

Imenovanjem fibrinolitičkih lijekova za vensku trombozu u prvih 48 sati u 70% slučajeva uočava se otapanje krvnih ugrušaka.

Cifre će biti još veće ako se terapija prvi put započne nakon 12 sati. Osim što će u ovom slučaju farmakološki učinak biti bolji, u ovom slučaju je i manje febrilnih i hemoragijskih komplikacija.

Aktivatori plazminogena se propisuju za sljedeća oboljenja:

U flebologiji indikacije za upotrebu lijekova su:

• tromboflebitis;
• flebotromboza.

Nuspojave i kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu lijekova ove grupe su:

• različita krvarenja;
• hemoragijska dijateza.

Osim toga, vrijedno je suzdržati se od liječenja tromboliticima za niz bolesti:

• plućna tuberkuloza u akutnoj fazi;
• čir na želucu i dvanaesniku;
• upalni procesi u debelom crijevu;
• akutni pankreatitis;
• upala miokarda;
• radijaciona bolest;
• tumori centralnog nervnog sistema;
• stanje neposredno nakon operacije, porođaja, spontanih i vještačkih pobačaja;
• nedavna biopsija visceralnih organa;
• sepsa;
• dijabetička retinopatija;
• arterijska hipertenzija, kada je gornji pritisak veći od 200, a donji -110 mm. rt. Art.

Relativne kontraindikacije uključuju:

• zatajenje bubrega i jetre;
• menstrualno krvarenje;
• hipermenoreja;
• bronhijalna astma;
• starost preko 75 godina;
• nekoliko dana nakon tretmana antikoagulansima.

Osim toga, Streptokinase treba koristiti s oprezom kod nedavnih streptokoknih infekcija.

Najčešće komplikacije kod primjene fibrinolitika su krvarenje. Zato je tokom liječenja potrebno stalno kontrolirati zgrušavanje krvi.

Kada dođe do krvarenja tokom liječenja tromboliticima, pacijentima se propisuju antifibrinolitici.

Prekinite terapiju samo ako krvarenje ugrožava život pacijenta ili je potrebno hitno operirati pacijenta.

Kod teških krvarenja pacijentu se može propisati aminokaproična kiselina, injekcije humanog fibrinogena ili transfuzija krvi.

Od nuspojava kada se koriste fibrinolitici mogu biti:

• hektična temperatura;
• glavobolja;
• alergije, u vidu urtikarije, crvenila lica, svraba kože.

Kada dođe do alergijske reakcije, terapija se prekida i, ovisno o težini alergije, propisuju se antihistaminici ili glukokortikoidi.

Na temperaturi se propisuju antipiretici. Ali moramo imati na umu da se acetilsalicilna kiselina može uzimati tek nakon 2 sata nakon ukidanja trombolitičkih lijekova, jer njihova istovremena upotreba povećava rizik od krvarenja.

Stariji pacijenti (preko 75 godina) su pod visokim rizikom od cerebralne hemoragije tokom liječenja, pa se prije upotrebe fibrinolitika moraju odvagnuti prednosti i nedostaci.

Lista popularnih fibrinolitika

U savremenoj medicini koriste se sljedeći lijekovi:

Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno, ovisno o lokaciji tromba i ozbiljnosti bolesti.

Zbog kratkog poluživota, fibrinolitici se primjenjuju intravenozno ukapavanjem ili bolusom polako tijekom četvrt sata.

Milioni života su spašeni upotrebom fibrinolitičke terapije. Stoga, pri najmanjoj sumnji na krvni ugrušak u tijelu, vrijedi što prije otići u bolnicu i započeti liječenje.

Pogledajte video: Antiagregacijski agensi. Antikoagulansi. Fibrinolitici.