Sredstva iz skupine makrolidov. Makrolidni pripravki za otroke. Splošne značilnosti skupine makrolidov.
Makrolidi so vključeni v farmakološka skupina antibiotiki širokega spektra, namenjeni zatiranju patogenih mikrobov, ki povzročajo različne vrste nalezljivih bolezni. Seznam makrolidnih pripravkov vključuje nekatera zdravila, odobrena za uporabo med nosečnostjo in dojenjem, kar je nesporen plus te skupine antibiotikov.
Vsakič, ko oseba uporabi antibiotik, ne glede na to, ali je njegova uporaba indicirana ali ne, število bakterij v njej okolje odpornost na ta zdravila narašča. Zato je pomen odgovorne uporabe antibiotikov, bolj na antibiotike odporne bakterije v večji populaciji je verjetnost okužbe, ki je ni mogoče nadzorovati s tradicionalnimi metodami.
Ne vpliva na črevesno floro!
"Makrolidi, kloramfenikol, klindamicin in tetraciklini". Od takrat se eritromicin uporablja za zdravljenje okužb zgornjih dihal, kože in mehkih tkiv, ki jih povzročajo občutljivi organizmi, zlasti pri bolnikih, ki so alergični na peniciline.
Najnovejša generacija makrolidovtrenutno velja za najučinkovitejšega. Posledica tega je blažji učinek na imunski sistemčloveški organi gastrointestinalnega trakta z visoko protimikrobno aktivnostjo. Glavno delovanje makrolidov je sposobnost delovanja na škodljive znotrajcelične mikroorganizme z motenjem njihove znotrajcelične sinteze beljakovin. V majhnih terapevtskih odmerkih zdravila učinkovito zmanjšajo razmnoževanje patogenih bakterij, v odmerkih visoke koncentracije ima močan baktericidni učinek.
Glavni agenti te skupine so. Makrolidi so tako poimenovani, ker vsebujejo veččlenski laktonski obroč, na katerega je pritrjen en ali več deoksiazeksov. Eritromicin je šibka baza, ki ob stiku z organskimi kislinami hitro tvori soli in estre.
Azitromicin in klaritromicin sta polsintetična makrolida, ki sta strukturno in farmakološko sorodna eritromicinu. Te strukturne modifikacije omogočajo novim makrolidom, da se uprejo razgradnji kisline in bolje prodrejo v tkiva. Makrolidi tradicionalno veljajo za bakteriostatična sredstva, vendar so lahko baktericidni v visokih koncentracijah proti občutljivim mikroorganizmom.
Trenutni seznam makrolidnih zdravil
1. "Sumamed".A Zdravilna učinkovina: "Azitromicin". Proizvajalec: Teva, Izrael. Učinkovito zavira okužbe dihalnih poti, mehkih tkiv in genitourinarnega sistema. Značilnost pripravka makrolidov je nizek prag stranskih učinkov, manj kot 1%. Proizvedeno v obliki kapsul, tablet, praška in suspenzije. Najbolj priljubljene so tablete in kapsule. Odrasli jemljejo 500 mg naenkrat. Cena pakiranja (3 kosi x 500 mg) je 480 rubljev.
Ta mehanizem delovanja makrolidov je enak tudi drugim skupinam antibiotikov, kot so fenikoli in linkozamidi. Zaradi tega lahko ovirajo delovanje teh protimikrobnih sredstev. Makrolidi vplivajo samo na mikroorganizme, ki so v procesu razmnoževanja. Samo neionizirana frakcija zdravila prodre v bakterije, kar zahteva alkalno okolje.
Makrolidi lažje prodrejo v gram-pozitivne kot v gram-negativne črede. Eritromicin je zelo aktiven proti beta-hemolitičnemu streptokoku skupine A in streptokokni pljučnici. Za več popolne informacije o mikroorganizmih in vrsti okužbe, ki jo lahko zdravimo z makrolidi, si lahko ogledate naslednjo tabelo.
Analogi "Sumameda" so(za primerjavo je prikazana cena za pakiranje 3 x 500 miligramov v kapsulah ali tabletah):
- "azitral"- (Indija) 290 rubljev;
- "Azitrus Forte"(Rusija) - 130 r;
- Azitrox(Rusija) - 305 rubljev.
- "azitromicin"(Rusija) - 176 rubljev
2. "Rulid"(aktivna sestavina: roksitromicin). Proizvajalec zdravila: Sanofi-Aventis, Francija. Antibiotik širokega spektra. Proizvedeno v tabletah po 150 mg in 10 kosov v pakiranju. Dnevni odmerek 300 miligramov, odraslim je dovoljeno jemati v skladu z navodili enkrat ali dvakrat na dan. Od plusov je mogoče omeniti majhen seznam neželenih učinkov, od minusov - visoke stroške zdravila - 1371 rubljev.
Odpornost na eritromicin se razvije s hitrostjo, ki je enaka ali manjša kot pri naravnih penicilinih. Odpornost običajno ni težava s tem zdravilom, vendar je lahko klinično pomembna, če se uporablja pogosto ali v velikih količinah.
Obstaja navzkrižna odpornost v skupini makrolidov, vključno z: azitromicin, eritromicin, klaritromicin in diritromicin. Poročali so tudi o primerih navzkrižne odpornosti med makrolidi in drugimi skupinami, kot so linkozamidi. Mehanizmi, s katerimi se v primeru makrolidov pojavi odpornost bakterij.
Analog "roksitromicin" precej nižji po ceni in znaša 137 p. Proizvaja se v pakiranju, podobnem "Rulidu" glede na količino in vsebnost učinkovine v 1 tableti (10 kosov x 150 mg), vendar ima impresiven seznam zdravil in stranskih učinkov, ki prepovedujejo uporabo zdravil.
3. Klaritromicin(aktivna snov: "klaritromicin"). Na voljo v tabletah po sedem, deset in štirinajst kosov. Glavno področje vpliva Zatiranje okužbe dihalnih organov, je učinkovit tudi proti nalezljivim kožnim boleznim. Uporablja se v kombinaciji z drugimi zdravili za razjede želodca in dvanajstnika, ki jih povzroča Helicobacter pylori.
Nizka penetracija zdravila Metilaze, ki spremenijo ribosom Hidroliza zdravila s stearidi. Eritromicin se dobro absorbira iz prebavil. Čeprav ga uniči želodčna kislina, obstaja več zdravil, ki se temu uničenju z želodčno kislino uprejo, dokler ne doseže tankega črevesa. Prisotnost hrane v želodcu zmanjša njeno absorpcijo, z izjemo estrogenske oblike eritromicina.
Eritromicin se izloča predvsem z žolčem; Le 2 do 5 % se izloči z urinom. Koncentracije v žolču so lahko do 10-krat večje od koncentracij v plazmi. Prestopi krvno pregrado in je notri Materino mleko. Običajni razpolovni čas je 1,4 ure, serumske ravni pa se vzdržujejo 6 ur. Priporočeni odmerek je 250 mg do 1 g vsakih 6 ur. Za intravensko dajanje 0,5 do 1 g vsakih 6 ur, vendar je njegova uporaba na ta način omejena, ker povzroča flebitis.
opozoriti majhen seznam kontraindikacije. Običajni odmerek za odrasle je 500 miligramov, razdeljenih na dva odmerka. Proizvaja več farmacevtskih podjetij. Za primerjavo cen strošek pakiranja tablet (14 x 500) proizvajalca:
- Rusija - 350 rubljev;
- Izrael - 450 rubljev.
4. "ECOzitrin"("Klaritromicin"). Proizvaja "Avva Rus" v Rusiji. Uporablja se za zdravljenje okužb dihal, pljučnice in nekaterih kožnih bolezni. Ima majhen seznam kontraindikacij. Dnevna norma je 500 ml na dan.
Klaritromicin se dobro absorbira iz prebavil, ne glede na prisotnost hrane. Ker ima makrolid boljše absorpcije biološko uporabnost 50%. Njegova hitra biotransformacija proizvede aktivni presnovek, ki ohranja vrh 3 ure po zaužitju.
Klaritromicin ima dobre koncentracije v tkivih, ki so višje od eritromicina, vendar nižje od azitromicina. Njegovo dolgo obdobje razpolovni čas izločanja je posledica proizvodnje njegovega aktivnega presnovka, kar omogoča njegovo odmerjanje dvakrat na dan. Klaritromicin se obsežno presnavlja v jetrih prek encimskega sistema citokroma P450 in izločanja skozi ledvice.
Proizvajalec tega zdravila pozicionira kot prvi "eko-antibiotik", ki ne povzroča disbakterioze. Sestava zdravila vsebuje aktivno snov, ki zavira patogene bakterije in prebiotik laktulozo "anhidro" v posebni obliki. Ta makrolidni pripravek s celotnega predstavljenega seznama ima visoko stopnjo varnosti. Prisotnost koristnega prebiotika zagotavlja ohranjanje zdrave mikroflore gastrointestinalnega trakta.
Okvarjeno delovanje ledvic poveča povprečni razpolovni čas klaritromicina, zato je treba pri bolnikih s to motnjo prilagoditi odmerek. Azitromicin je bolj stabilen kot eritromicin na pH želodca. To zdravilo hitro in intenzivno prodre v tkivo.
Mehanizem delovanja in obseg
Absorpcija azitromicina je lahko odvisna od razpoložljivosti hrane. Ta funkcija omogoča dajanje enkratnega odmerka za zdravljenje spolno prenosljivih bolezni in 3 do 5 dnevne režime za kožo, mehka tkiva in nekatere okužbe dihal.
Deluje tako, klaritromicin zavira črevesno floro, a "anhidro" hkrati obnavlja in spodbuja rast črevesne normoflore.
Morda je predpona "ECO" marketinška tehnika, a v omrežju lahko najdete veliko pozitivne povratne informacije ljudje, ki so bili zdravljeni z Ecositrin, tisti, ki so pred tem nenehno trpeli za sindromom razdražljivega črevesja in disbakteriozo po jemanju antibakterijskih zdravil. Na voljo v tabletah (pakiranje 14 x 500 ml). Cena je 635 rubljev.
Azitromicin se ne presnavlja v jetrih. Najprej morate določiti, kateri makri. Je tudi varna alternativa tetraciklinom za zdravljenje kronične okužbe s klamidijo med nosečnostjo. Eritromicin je zdravilo, ki se tradicionalno uporablja za zdravljenje gram-pozitivnih okužb pri bolnikih z alergijo na penicilin.
Klaritromicin se je izkazal podoben kot eritromicin, penicilin, ampicilin, amoksicilin, cefalosporin in za zdravljenje različnih okužb dihal tako zgornjo kot spodnjo učinkovitost. Azitromicin se uporablja varno in učinkovito za zdravljenje pediatričnih okužb, vključno s: faringitisom in tonzilitisom, vnetjem srednjega ušesa, okužbami dihal ter okužbami kože in mehkih tkiv.
5. "ECOMed". A Zdravilna učinkovina: "Azitromicin". P Proizvajalec: Avva Rus, Rusija. To zdravilo proizvaja več farmakoloških podjetij in vsi so absolutni analogi. "Sumamed", ampak"ECOMed" se od njih razlikuje po tem, da vsebuje »prebiotik«, ki obnavlja črevesno floro. V četrtem odstavku našega seznama makrolidov si lahko podrobno preberete, kako zdravilo pomaga ohranjati zdravo mikrofloro prebavil, saj to zdravilo proizvaja isti proizvajalec kot "ECOzitrin" in vsebuje isti "prebiotični" kompleks.
Neželeni učinki in interakcije. Drugi stranski učinki makrolidov so. Gastrointestinalni trakt: driska, slabost, bolečine v trebuhu, kovinski okus - glavobol. - Preobčutljivost - Holestaza - Ototoksičnost. Torej, začenši z eritromicinom, je zaporedje korakov, ki vodijo do sinteze azitromicina, naslednje.
Azitromicin je 14-atomski lakton, kemično bolj stabilen kot eritromicin; In z višjo povprečno življenjsko dobo v plazmi zaradi večje lipofilnosti. Makrolidni antibiotiki so bakteriostatski antibiotiki; In le pri visokih koncentracijah baktericidno proti nekaterim mikroorganizmom.
Cena paketa treh kosov po 500 miligramov je 244 rubljev, kar je bistveno višje od analogov. Po eni strani so podobna zdravila cenejša, vendar so bolj agresivna in lahko povzročijo sindrom razdražljivega črevesja. Po drugi strani pa, če problem disbioze ni pomemben, lahko veliko prihranite: "Azitromicin", ki ga proizvaja "Kern Pharma", bo stal le 85 rubljev in to je najbolj dostopno zdravilo s celotnega seznama makrolidnih zdravil.
Ribosomi so ribonukleoproteinski kompleksi, v katerih se sintetizirajo beljakovine. Bakterija ima približno 000 ribosomov, od katerih vsak deluje izjemna hitrost in z napako, ocenjeno na 10-4. Ni bilo samo čudovito znanstveni dosežek, ampak tudi demonstracija več splošno načelo, ki je sestavljen iz dejstva, da se lahko makromolekularni kompleksi samosestavijo iz svojih posameznih komponent.
Prve kristalografske analize večje ribosomske podenote so objavili Yonath in sodelavci v enem letu. Danes lahko rečemo, da je ravno nasprotno: beljakovine tvorijo strukturo ribosoma, sinteza beljakovin pa temelji na ribonukleinskih kislinah.
Makrolidi za otroke in nosečnice
"Vilprafen Solutab" . Aktivna sestavina: "Josamicin". Antibiotik širokega obsega. Proizvajalec: "Astellas", Nizozemska. Ta makrolidni pripravek se lahko uporablja za zdravljenje novorojenčkov, pa tudi, če je indicirano, med nosečnostjo in dojenjem. Cena paketa (10 x 500) je 540 rubljev.
Peroralna biološka uporabnost azitromicina je 38 %. Hitro izginotje plazme je posledica porazdelitve zdravila v tkivih in ne izločanja. Najbolj presenetljiv parameter azitromicina je njegov navidezni volumen porazdelitve, povezan z izjemno sposobnostjo kopičenja v evkariontskih celicah. To je posledica dejstva, da ima azitromicin dve "protonirani" amino skupini; In vztrajajo v kislem predelu citosola dlje kot drugi monokationski makrolidi.
Dva dušikova atoma z neto pozitivnim nabojem sta uokvirjena z rumenim ozadjem. Posledica njegovega velikega navideznega volumna porazdelitve je, da je plazemska koncentracija antibiotika zelo nizka, kar je farmakološki oksimoron: to je lahko omejeno z učinkovitostjo antibiotika, hkrati pa predstavlja prednost pri zdravljenju okužb iz različnih vrst. tkiva.
Vse cene so navedene od dneva pisanja. Zbran pregled antibiotikov samo v informativne namene. Vsa zdravila imajo številne kontraindikacije. Ne samozdravite - nevarno je!
Makrolidi so nova generacija antibakterijskih sredstev. Osnova strukture te vrste antibiotikov je makrociklični laktonski obroč. To dejstvo je dalo ime celotni skupini zdravil. Odvisno od števila ogljikovih atomov v obroču so vsi makrolidi: 14, 15 in 15-členski.
Pri živalskih modelih je visoka koncentracija tkiva zelo dobro povezana z učinkovitostjo pri različnih eksperimentalnih okužbah. Razlaga je, da se Staphylococcus aureus nahaja v fagolizosomih, kjer je pH dovolj kislo, da prepreči antibiotično delovanje azitromicina.
Pokazalo se je, da je azitromicin široko porazdeljen v tkivih pri ljudeh. To razmerje je še ugodnejše pri formulaciji s podaljšanim sproščanjem. Med nosečnostjo je prenos azitromicina skozi placentno pregrado omejen, po oceni je približno 2,6 % med intrauterino cirkulacijo ploda in materino arterijsko cirkulacijo.
Antibiotiki - makrolidi so aktivni proti gram-pozitivnim kokom, pa tudi proti intracelularnim patogenom: mikoplazme, klamidije, kampilobakterije, legionele. Ta skupina zdravil spada med najmanj strupene antibiotike, seznam zdravil, vključenih v to, pa je precej obsežen.
Danes bomo govorili o antibiotikih, makrolidih, imenih, uporabi, indikacijah za uporabo, o katerih razmišljamo - vse to boste tudi izvedeli, izvedeli in razpravljali:
Azitromicin zelo hitro izgine iz obtoka pri nosečnicah z dolgo življenjsko dobo tisularnega medija, ki se kopiči v endometriju, maščobnem in placentnem tkivu. Azitromicin je visoko koncentriran v gostiteljskih celicah, kar kaže na ugodnejši profil za znotrajcelične bakterije. To odkritje nam omogoča, da domnevamo, da polimorfonuklearni levkociti delujejo kot prenašalci antibiotika na mesto okužbe.
V skladu z visoka stopnja znotrajcelično zadrževanje, je izločanje azitromicina izjemno počasno. Ohranjanje subinhibitornih koncentracij kaže na selekcijski pritisk za nastanek odpornih mikrobov. Glavna pot izločanja je žolčna pot. Ledvična pot izloči le 4% do 6% odmerka.
Imena makrolidnih antibiotikov
Skupina teh zdravil vključuje številna zdravila - antibiotike nove generacije. Najbolj znani med njimi:
Naravni makrolidi: oleandomicin fosfat, eritromicin, ericiklin spiramicin, pa tudi midekamicin, levkomicin in josamicin.
Polsintetični makrolidi: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin. V to skupino spadajo tudi: Fluritromicin, Azitromicin in Rokitamicin.
Bili so med prvimi laboratoriji, ki so uporabljali strategije promocije drog. Eden prvih primerov je bil modificiranje zelo grenkega anthelmintičnega izdelka, namenjenega otrokom, z mešanjem z dodatkom mandljev, ki se je pojavil kot otrokom privlačen karameliziran stožec. Priprava zadostnih količin penicilina je veljala za strateško za prihodnji izkrcanje v Normandiji, prihod ameriških čet na evropska tla, katerega prispevek je bil presežen k izidu vojne na zahodna fronta.
Pogosto predpisujejo zdravila, kot so: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamicin. V lekarni vam bodo najverjetneje priporočila naslednja imena: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean in Eriderm.
Povedati je treba, da se imena antibiotikov pogosto razlikujejo od imen samih makrolidov. Na primer, aktivna sestavina dobro znanega zdravila "Azitrox" je makrolid azitromicin. No, zdravilo "Zinerit" vsebuje antibiotik makrolid eritromicin.
Za kaj so makrolidni antibiotiki dobri? Indikacije za uporabo
Ta skupina zdravil ima širok spekter delovanja. Najpogosteje so predpisani pri zdravljenju naslednjih bolezni:
Nalezljive bolezni dihal: davica, oslovski kašelj, akutni sinusitis. Predpisani so za zdravljenje atipične pljučnice, ki se uporablja za poslabšanje kroničnega bronhitisa.
Nalezljive bolezni mehkih tkiv, kože: folikulitis, furunkuloza, paronihija.
Spolne okužbe: klamidija, sifilis.
Bakterijske okužbe ust: periostitis, parodontitis.
Poleg tega so zdravila te skupine predpisana pri zdravljenju toksoplazmoze, gastroenteritisa, kriptosporidioze, pa tudi pri zdravljenju hudih aken. Dodeli za druge nalezljive bolezni. Priporočamo jih lahko tudi za preprečevanje okužb v zobozdravstveni praksi, revmatologiji, pa tudi pri kirurškem zdravljenju debelega črevesa.
Kako in koliko jemati makrolidne antibiotike? Uporaba, odmerjanje
Skupino makrolidnih antibiotikov predstavljajo različne dozirne oblike: tablete, granule, suspenzije. V lekarnah bodo na voljo tudi: supozitorije, prašek v vialah in pripravek v obliki sirupa.
Ne glede na to dozirna oblika, zdravila, namenjena za notranjo uporabo, so predpisana za pitje na uro, ob upoštevanju enakega časovnega obdobja. Običajno jih jemljejo 1 uro pred obrokom ali 2 uri po njem. Le majhno število teh antibiotikov ni odvisno od vnosa hrane. Zato pred začetkom zdravljenja natančno preberite navodilo za uporabo.
Poleg tega se lahko katero koli zdravilo iz te skupine uporablja le iz zdravstvenih razlogov, ki jih predpiše zdravnik. Po postavitvi diagnoze bo zdravnik predpisal zdravilo, ki bo pomagalo pri vaši bolezni, in natančen odmerek, ki ga potrebujete. Režim odmerjanja upošteva starost, telesno težo bolnika, prisotnost kroničnih bolezni itd.
Za koga so makrolidni antibiotiki nevarni? Kontraindikacije stranski učinki
Kot najbolj resna zdravila, makrolidi imajo celo vrstico kontraindikacije za uporabo. Imajo tudi stranske učinke. Vendar je treba opozoriti, da je njihovo število bistveno manjše od števila antibiotikov drugih skupin. Makrolidi so manj toksični in zato varnejši od drugih antibiotikov.
Vendar pa so kontraindicirane pri nosečnicah, doječih materah, dojenčkih, mlajših od 6 mesecev. Ni jih mogoče uporabiti v primeru individualne občutljivosti telesa na sestavine zdravila. Previdno se ta zdravila predpisujejo ljudem z resnimi okvarami jeter in ledvic.
Pri nepravilni ali nenadzorovani uporabi se lahko pojavijo neželeni učinki: glavobol, omotica. Sluh je lahko moten, pogosto se pojavijo slabost, bruhanje, nelagodje v trebuhu, pojavi se driska. Opažene so alergijske manifestacije: izpuščaj, urtikarija.
Ne pozabite, da lahko samopredpisovanje, jemanje antibiotikov brez zdravniškega recepta resno poslabša bolnikovo stanje. Biti zdrav!
