Agentas iš makrolidų grupės. Makrolidų vaistai vaikams. Bendrosios makrolidų grupės charakteristikos.

26.03.2019

Makrolidai yra įtraukti farmakologinė grupė plataus spektro antibiotikai, skirti slopinti patogeninius mikrobus, sukeliančius įvairias infekcines ligas. Makrolidų preparatų sąraše yra keletas vaistų, kuriuos leidžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, o tai yra neginčijamas šios grupės antibiotikų pranašumas.

Kiekvieną kartą, kai žmogus vartoja antibiotiką, neatsižvelgiant į tai, ar jo vartojimas nurodytas, bakterijų skaičius aplinką didėja atsparumas šiems vaistams. Vadinasi, atsakingo antibiotikų vartojimo svarba, kuo daugiau antibiotikams atsparių bakterijų didesnėje populiacijoje, tuo didesnė tikimybė užsikrėsti infekcija, su kuria negalima kovoti tradiciniais metodais.

Neturėkite įtakos žarnyno florai!

Makrolidai, chloramfenikolis, klindamicinas ir tetraciklinai. Nuo tada eritromicinas buvo naudojamas viršutinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydyti, ypač pacientams, alergiškiems penicilinams.

Naujausios kartos makrolidaišiandien jis laikomas veiksmingiausiu. Tai išreiškiama švelnesniu poveikiu Imuninė sistemažmogaus, virškinimo trakto organai, pasižymintys dideliu antimikrobiniu aktyvumu. Pagrindinis makrolidų poveikis yra gebėjimas veikti kenksmingus tarpląstelinius mikroorganizmus, sutrikdydamas jų ląstelių baltymų sintezę. Mažomis terapinėmis dozėmis vaistai veiksmingai mažina patogeninių bakterijų augimą, o didelės koncentracijos dozėmis turi stiprų baktericidinį poveikį.

Pagrindiniai šios grupės agentai yra. Makrolidai taip pavadinti, nes juose yra daugianario laktono žiedas, prie kurio yra prijungtas vienas ar keli deoksiazekai. Eritromicinas yra silpna bazė, kuri, susilietus su organinėmis rūgštimis, greitai sudaro druskas ir esterius.

Azitromicinas ir klaritromicinas yra pusiau sintetiniai makrolidai, struktūriškai ir farmakologiškai susiję su eritromicinu. Šios struktūrinės modifikacijos leidžia naujiems makrolidams atsispirti rūgščių skilimui ir geriau prasiskverbti į audinius. Makrolidai tradiciškai laikomi bakteriostatinėmis medžiagomis, tačiau didelėmis koncentracijomis jie gali būti baktericidiniai prieš jautrius mikroorganizmus.

Dabartinis makrolidų preparatų sąrašas

1. "Sumamed".A veiklioji medžiaga: "Azitromicinas". Gamintojas: Teva, Izraelis. Veiksmingai slopina kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir Urogenitalinės sistemos infekcijas. Makrolidų preparato ypatybė yra žema šalutinio poveikio riba, mažesnė nei 1%. Jis gaminamas kapsulių, tablečių, miltelių ir suspensijos pavidalu. Paklausiausios yra tabletės ir kapsulės. Suaugusieji vienu metu vartoja 500 mg. Pakuotės kaina (3 vnt. X 500 mg) yra 480 rublių.

Šis makrolidų veikimo mechanizmas būdingas ir kitoms antibiotikų grupėms, pvz., fenikoliams ir linkozamidams. Dėl šios priežasties jie gali trukdyti šių antimikrobinių vaistų veikimui. Makrolidai veikia tik tuos mikroorganizmus, kurie yra dauginimosi procese. Į bakterijas prasiskverbia tik nejonizuota vaisto dalis, o tam reikia šarminės aplinkos.

Makrolidai lengviau prasiskverbia į gramteigiamus, o ne gramneigiamus bandas. Eritromicinas yra labai aktyvus prieš A grupės beta hemolizinį streptokoką ir streptokokinę pneumoniją. Daugiau pilna informacija Apie mikroorganizmus ir infekcijų, kurias galima gydyti makrolidais, tipą rasite šioje lentelėje.

„Sumamed“ analogai yra(palyginimui, kaina nurodyta už 3 x 500 miligramų pakuotę kapsulėse arba tabletėse):

"Azitral"- (Indija) 290 rublių;
"Azitrus Forte"(Rusija) - 130 rublių;
"Azitrox"(Rusija) - 305 rubliai.
"Azitromicinas"(Rusija) - 176 p.

2. "Rulidas"(veiklioji medžiaga: Roksitromicinas). Sanofi-Aventis, Prancūzija, pagaminti vaistai. Plataus spektro antibiotikas. Galima įsigyti 150 mg tabletėmis ir 10 vienetų pakuotėje. Dienos norma yra 300 miligramų, suaugusiems leidžiama vartoti pagal instrukcijas vieną ar du kartus per dieną. Iš pliusų galima pastebėti nedidelį šalutinių poveikių sąrašą, iš minusų - didelė vaisto kaina - 1371 rublis.

Atsparumas eritromicinui išsivysto tokiu greičiu, kaip ir mažesnis nei natūralių penicilinų. Atsparumas paprastai nėra šio vaisto problema, tačiau jis gali būti kliniškai svarbus, jei jis vartojamas dažnai arba dideliais kiekiais.

Makrolidų grupėje yra kryžminis atsparumas, įskaitant: azitromiciną, eritromiciną, klaritromiciną ir diritromiciną. Taip pat buvo pranešta apie kryžminio atsparumo tarp makrolidų ir kitų grupių, pvz., linkozamidų, atvejus. Bakterijų atsparumo atsiradimo mechanizmai makrolidų atveju.

Analogas "Roksitromicinas" daug mažesnė kaina ir siekia 137 rublius. Jis gaminamas pakuotėje, panašioje į „Rulidą“ pagal veikliosios medžiagos kiekį ir turinį 1 tabletėje (10 vnt. X 150 mg), tačiau turi įspūdingą sąrašą draudžiančių vartoti vaistus ir šalutinių poveikių.

3. Klaritromicinas(veiklioji medžiaga: "Klaritromicinas"). Galima įsigyti septynių, dešimties ir keturiolikos vienetų tabletėmis. Pirminė infekcijų slopinimo įtakos sritis kvėpavimo organai taip pat veiksmingas nuo infekcinių odos ligų. Jis vartojamas kartu su kitais vaistais nuo Helicobacter pylori sukeltos skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos.

Mažas vaisto įsiskverbimas Metilazės, kurios keičia ribosomą.Vaisto hidrolizė su stearidais. Eritromicinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Nors jį sunaikina skrandžio rūgštis, yra keletas vaistų, kurie priešinasi šiam skrandžio rūgšties sunaikinimui, kol ji pasiekia plonąją žarną. Maisto buvimas skrandyje sumažina jo absorbciją, išskyrus estrogeno formą eritromiciną.

Eritromicinas daugiausia išsiskiria iš tulžies; Tik 2–5% išsiskiria su šlapimu. Tulžies koncentracija gali būti 10 kartų didesnė už koncentraciją plazmoje. Jis kerta kraują ir yra Motinos pienas... Įprastas pusinės eliminacijos laikas yra 1,4 valandos, o koncentracija serume palaikoma 6 valandas. Rekomenduojama dozė yra nuo 250 mg iki 1 g kas 6 valandas. Vartojant į veną, 0,5–1 g kas 6 valandas, tačiau jo naudojimas šiuo būdu yra ribotas, nes sukelia flebitą.

Pažymima mažas sąrašas kontraindikacijos. Įprasta suaugusiųjų dozė yra 500 miligramų, padalyta į dvi dalis. Gamina keletas farmacijos kompanijų. Norėdami palyginti kainas, gamintojo tablečių (14 x 500) pakuotės kaina:

Rusija - 350 rublių;
Izraelis - 450 rublių.

4. "ECOzitrin"(„Klaritromicinas“). Gamintojas „Avva Rus“ Rusijoje. Jis vartojamas kvėpavimo organų infekcijoms, plaučių uždegimui ir kai kurioms odos ligoms gydyti. Turi nedidelį kontraindikacijų sąrašą. Dienos norma yra 500 ml per dieną.

Klaritromicinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte, nepriklausomai nuo maisto. Kadangi geriausiai įsisavinamų makrolidų biologinis prieinamumas yra 50%. Greitas jo biotransformavimas sukelia aktyvų metabolitą, kurio pikas išlieka praėjus 3 valandoms po jo vartojimo.

Klaritromicinas turi gerą koncentraciją audiniuose, kurios yra didesnės nei eritromicino, bet mažesnės nei azitromicino. Jo ilgas laikotarpis pusinės eliminacijos laikas yra dėl jo aktyvaus metabolito susidarymo, todėl jį galima vartoti du kartus per dieną. Klaritromicinas intensyviai metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo P450 fermentų sistemai ir išsiskiria per inkstus.

Šio vaisto gamintojas nurodo, kad jis yra pirmasis „ekologinis antibiotikas“, kurio vartojimas nesukelia disbiozės. Preparate yra patogenines bakterijas slopinančios veikliosios medžiagos ir specialios formos prebiotinės laktulozės „anhidro“. Šis makrolidų vaistas iš viso pateikto sąrašo pasižymi dideliu saugumo laipsniu. Naudingo prebiotiko buvimas kompozicijoje suteikia sveikos virškinamojo trakto mikrofloros išsaugojimas.

Sutrikusi inkstų funkcija padidina vidutinį klaritromicino pusinės eliminacijos periodą, todėl pacientams, sergantiems šiuo sutrikimu, reikia koreguoti dozę. Azitromicinas yra stabilesnis nei eritromicinas iki skrandžio pH. Šis vaistas greitai ir intensyviai prasiskverbia į audinius.

Veikimo mechanizmas ir apimtis

Azitromicino absorbcija gali priklausyti nuo maisto. Ši savybė leidžia skirti vienkartinę dozę sergant lytiškai plintančiomis ligomis ir 3–5 dienų gydymo režimus, sergančius odos, minkštųjų audinių ir kai kurių kvėpavimo takų infekcijų.

Veikia taip, klaritromicinas slopina žarnyno florą, bet „anhidro“ tuo pačiu atkuria ir skatina normalios žarnyno floros augimą.

Galbūt priešdėlis „ECO“ yra rinkodaros metodas, tačiau tinkle galite rasti daugybę teigiami atsiliepimaižmonės, kuriems buvo atliktas gydymas Ecositrin, tie, kurie anksčiau sirgo dirgliosios žarnos sindromu ir disbioze po antibakterinių vaistų vartojimo. Tiekiamas tabletėmis (14 x 500 ml pakuotė). Kaina yra 635 rubliai.

Azitromicinas neturi metabolizmo kepenyse. Pirmiausia turite įdiegti tas makrokomandas. Tai taip pat saugi alternatyva tetraciklinams gydant lėtinę chlamidinę infekciją nėštumo metu. Eritromicinas yra vaistas, tradiciškai vartojamas gramteigiamų infekcijų gydymui pacientams, kurie yra alergiški penicilinui.

Įrodyta, kad klaritromicinas yra panašus į eritromiciną, peniciliną, ampiciliną, amoksiciliną, cefalosporinus ir yra skirtas įvairioms kvėpavimo takų infekcijoms gydyti, tiek viršutiniu, tiek apatiniu veiksmingumu. Azitromicinas saugiai ir veiksmingai naudojamas vaikų infekcijoms, įskaitant faringitą ir tonzilitą, vidurinės ausies uždegimą, kvėpavimo takų infekcijas, odos ir minkštųjų audinių infekcijas, gydyti.

5. „ECOmed“. A veiklioji medžiaga: "Azitromicinas"... P Kūrėjas: Avva Rus, Rusija. Šį vaistą gamina kelios farmakologinės įmonės ir visi jie yra absoliutūs analogai. "Sumamed", bet"ECOmed" nuo jų skiriasi tuo, kad jame yra žarnyno florą atkuriančio „prebiotiko“. Ketvirtoje mūsų makrolidų sąrašo pastraipoje galite išsamiai perskaityti, kaip vaistas padeda išsaugoti sveiką virškinamojo trakto mikroflorą, nes šį vaistą gamina tas pats gamintojas kaip ir "EKOzitrinas" ir turi tą patį „prebiotikų“ kompleksą.

Šalutinis poveikis ir sąveika. Kitas šalutinis makrolidų poveikis yra. Virškinimo traktas: viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas, metalo skonis - galvos skausmas. - Padidėjęs jautrumas - Cholestazė - Ototoksiškumas. Taigi, remiantis eritromicinu, azitromicino sintezės etapų seka yra tokia.

Azitromicinas yra 14 atomų laktonas, kuris yra chemiškai stabilesnis nei eritromicinas; Ir su didesniu vidutiniu plazmos tarnavimo laiku dėl didesnio lipofiliškumo. Makrolidų grupės antibiotikai yra bakteriostatiniai antibiotikai; Ir tik didelėmis koncentracijomis jie veikia baktericidiškai prieš tam tikrus mikroorganizmus.

Trijų vienetų po 500 miligramų pakuotės kaina yra 244 rubliai, tai yra daug didesnė nei analogų. Viena vertus, panašūs vaistai yra pigesni, tačiau agresyvesni ir gali sukelti dirgliosios žarnos sindromą. Kita vertus, jei disbiozės problema neaktuali, galima nemažai sutaupyti: Kern Pharma gaminamas „Azitromicinas“ kainuos tik 85 rublius ir tai yra pats prieinamiausias vaistas iš viso makrolidų sąrašo.

Ribosomos yra ribonukleoproteinų kompleksai, kuriuose sintetinami baltymai. Bakterijoje yra apie 000 ribosomų, kurių kiekviena veikia nuostabus greitis ir su paklaida įvertinta 10-4. Tai buvo ne tik nuostabu mokslo pasiekimas bet ir demonstravimas daugiau bendras principas, kuris susideda iš to, kad stambiamolekuliniai kompleksai gali savarankiškai surinkti iš savo atskirų komponentų.

Pirmuosius didesnio ribosomų subvieneto kristalografinės analizės tyrimus Yonathas ir jo bendradarbiai paskelbė per metus. Šiandien galime teigti, kad yra priešingai: baltymai sudaro ribosomos struktūrą, o baltymų sintezė remiasi ribonukleino rūgštimis.

Makrolidai vaikams ir nėščioms moterims

"Vilprafen solutab" ... Veiklioji medžiaga: "Josamicinas". Antibiotikas įvairioms reikmėms. Gamintojas: Astellas, Nyderlandai. Šiuo makrolidų preparatu galima gydyti naujagimius, taip pat esant indikacijoms nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Pakuotės (10 x 500) kaina yra 540 rublių.

Išgerto azitromicino biologinis prieinamumas yra 38%. Greitą plazmos išnykimą lemia vaisto pasiskirstymas audiniuose, o ne pašalinimas. Ryškiausias azitromicino parametras yra jo tariamas pasiskirstymo tūris, susijęs su išskirtiniu jo gebėjimu kauptis eukariotinėse ląstelėse. Taip yra dėl to, kad azitromicinas turi dvi „protonuotas“ amino grupes; Ir jie išsilaiko rūgštiniame citozolio skyriuje ilgiau nei kiti monokatijoniniai makrolidai.

Du azoto atomai, turintys gryną teigiamą krūvį, yra apsupti geltono fono. Dėl didelio jo pasiskirstymo tūrio yra labai maža antibiotiko, kuris yra farmakologinis oksimoronas, koncentracija plazmoje: tai gali būti apribota dėl antibiotikų veiksmingumo, o tai yra pranašumas gydant įvairias infekcijas. audinių.

Visos kainos nurodytos šio rašymo dieną... Sudaryta antibiotikų apžvalga tik informaciniais tikslais... Visi vaistai turi daugybę kontraindikacijų. Negalima savarankiškai gydytis - tai pavojinga!

Makrolidai yra naujos kartos antibakteriniai vaistai. Šio tipo antibiotikų struktūra pagrįsta makrocikliniu laktono žiedu. Šis faktas suteikė pavadinimą visai narkotikų grupei. Priklausomai nuo žiede esančių anglies atomų skaičiaus, visi makrolidai yra: 14, 15 ir 15 narių.

Gyvūnų modeliuose didelė koncentracija audiniuose labai gerai koreliuoja su veiksmingumu sergant įvairiomis eksperimentinėmis infekcijomis. Paaiškinimas yra tas, kad Staphylococcus aureus yra fagolisosomose, kur pH yra pakankamai rūgštus, kad užkirstų kelią azitromicino antibiotiniam aktyvumui.

Nustatyta, kad žmonėms azitromicinas plačiai pasiskirsto audiniuose. Šis santykis yra dar palankesnis naudojant pailginto atpalaidavimo formulę. Nėštumo metu azitromicino pernešimas per placentos barjerą yra ribotas, maždaug 2,6 % tarp vaisiaus intrauterinės kraujotakos ir motinos arterijos.

Antibiotikai – makrolidai yra aktyvūs prieš gramteigiamus kokosus, taip pat prieš tarpląstelinius patogenus: mikoplazmas, chlamidijas, kampilobakterijas, legioneles. Ši vaistų grupė priklauso mažiausiai toksiškiems antibiotikams, o į ją įtrauktų vaistų sąrašas yra gana platus.

Šiandien kalbėsime apie antibiotikus makrolidus, pavadinimus, pritaikymą, vartojimo indikacijas, kurias svarstome – visa tai sužinosite, sužinosite ir aptarsite:

Azitromicinas labai greitai išnyksta iš kraujotakos nėščioms moterims, kurioms būdingas ilgas audinių aplinkos gyvenimas, kuris kaupiasi endometriumo, riebaliniame ir placentos audiniuose. Azitromicinas yra labai koncentruotas ląstelėse-šeimininkėse, o tai rodo palankesnį profilį tarpląstelinėms bakterijoms. Šis atradimas leidžia teigti, kad polimorfonukleariniai leukocitai veikia kaip antibiotiko pernešėjai į infekcijos vietą.

Pagal aukštas lygis intraląstelinis susilaikymas, azitromicino pašalinimas yra labai lėtas. Subinhibitorių koncentracijų palaikymas reiškia atrankos spaudimą atsparių mikrobų atsiradimui. Pagrindinis išskyrimo kelias yra su tulžimi. Tik 4–6 % dozės išsiskiria per inkstus.

Makrolidinių antibiotikų pavadinimai

Šių vaistų grupei priklauso daug vaistų – naujos kartos antibiotikai. Garsiausios iš jų:

Natūralūs makrolidai: oleandomicino fosfatas, eritromicinas, ericiklino spiramicinas ir midekamicinas, leukomicinas ir josamicinas.

Pusiau sintetiniai makrolidai: Roksitromicinas, Klaritromicinas, Diritromicinas. Šiai grupei taip pat priklauso: fluritromicinas, azitromicinas ir rokitamicinas.

Jie buvo vienos iš pirmųjų laboratorijų, kurios panaudojo narkotikų indukcijos strategijas. Vienas iš ankstyvųjų pavyzdžių buvo labai kartaus vaikams skirto antihelmintinio produkto modifikavimas, sumaišant jį su migdolų priedu, kuris atrodė kaip karamelizuotas kūgis, patrauklus vaikams. Pakankamo penicilino kiekio paruošimas buvo laikomas strateginiu būsimam išsilaipinimui Normandijoje, amerikiečių karių atvykimui Europos dirvožemis, kurio indėlis į karo baigtį buvo transcendentinis vakarų frontas.

Dažnai skiriami vaistai, tokie kaip: Vilprafenas, Kitazamycinas, Midekamicinas. Vaistinė greičiausiai rekomenduos tokius pavadinimus: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean ir Eriderm.

Reikia pasakyti, kad antibiotikų pavadinimai dažnai skiriasi nuo pačių makrolidų pavadinimų. Pavyzdžiui, gerai žinomo vaisto "Azitrox" veiklioji medžiaga yra makrolidas azitromicinas. Na, vaiste "Zinerit" yra antibiotiko makrolidas eritromicinas.

Nuo kokių antibiotikų makrolidai padeda? Naudojimo indikacijos

Ši narkotikų grupė turi platų veikimo spektrą. Dažniausiai jie skiriami šioms ligoms gydyti:

Kvėpavimo sistemos infekcinės ligos: difterija, kokliušas, ūminis sinusitas. Jie skiriami netipinei pneumonijai gydyti, vartojami lėtinio bronchito paūmėjimams.

Minkštųjų audinių, odos infekcinės ligos: folikulitas, furunkuliozė, paronichija.

Seksualinės infekcijos: chlamidijos, sifilis.

Bakterinės burnos ertmės infekcijos: periostitas, periodontitas.

Be to, šios grupės vaistai skiriami toksoplazmozei, gastroenteritui, kriptosporidiozei gydyti, taip pat sunkiems spuogams gydyti. Skirta nuo kitų infekcinių ligų. Taip pat juos galima rekomenduoti naudoti infekcijų profilaktikai odontologinėje praktikoje, reumatologijoje, taip pat gydant storąją žarną chirurginiu būdu.

Kaip ir kiek vartoti makrolidų grupės antibiotikus? Naudojimas, dozavimas

Makrolidų grupės antibiotikai pateikiami skirtingomis dozavimo formomis: tabletėmis, granulėmis, suspensijomis. Taip pat vaistinės pasiūlys: žvakių, miltelių buteliukuose ir preparato sirupo pavidalu.

Nepriklausomai nuo to dozavimo forma, vidiniam vartojimui skirti vaistai skiriami gerti pagal laikrodį, laikantis vienodo laiko tarpo. Paprastai jie geriami 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo. Tik nedidelė dalis šių antibiotikų yra nepriklausomi nuo maisto. Todėl prieš pradėdami gydymą atidžiai perskaitykite pakuotės lapelį.

Be to, bet kuris šios grupės vaistas gali būti vartojamas tik dėl medicininių priežasčių, kaip nurodė gydytojas. Nustačius diagnozę, gydytojas paskirs vaistą, kuris padės gydyti ligą, ir tiksliai nurodys jums reikalingą dozę. Dozavimo režimas atsižvelgia į paciento amžių, kūno svorį, lėtinių ligų buvimą ir kt.

Kam pavojingi makrolidų grupės antibiotikai? Kontraindikacijos šalutiniai poveikiai

Kaip ir rimčiausias narkotikų, turi makrolidai visa linija kontraindikacijos vartoti. Jie taip pat turi šalutinį poveikį. Tačiau reikia pažymėti, kad jų yra žymiai mažiau nei kitų grupių antibiotikų. Makrolidai yra mažiau toksiški, todėl saugesni už kitus antibiotikus.

Tačiau jie yra kontraindikuotini nėščioms moterims, maitinančioms motinoms, kūdikiams iki 6 mėnesių. Jie negali būti naudojami esant individualiam organizmo jautrumui komponentams iš preparato sudėties. Šios lėšos skiriamos atsargiai žmonėms, turintiems rimtų kepenų ir inkstų veiklos sutrikimų.

Neteisingai paskyrus ar nekontroliuojamai vartojant, gali pasireikšti šalutinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas. Gali sutrikti klausa, dažnai pykina, vemiama, jaučiamas diskomfortas pilve, viduriuoja. Pastebimos alerginės apraiškos: bėrimas, dilgėlinė.

Atminkite, kad savarankiškas gydymas, antibiotikų vartojimas be gydytojo recepto gali labai pabloginti paciento būklę. Būk sveikas!

Panašūs straipsniai