Антибиотики непенициллинового ряда применяются при ангине достаточно широко. По эффективности они нередко не уступают пенициллинам, а в случаях резистентности бактерий к последним оказываются единственным способом действительно успешно и надежно вылечить болезнь.

При этом же у всех антибиотиков непенициллинового ряда имеются те или иные недостатки, из-за которых они используются для лечения ангины только при невозможности или нецелесообразности приема пенициллинов. Например, необходимость в непенициллинах возникает при той же резистентности возбудителя, наличии у больного аллергии, недоступности пенициллинов. В подавляющем большинстве случаев если имеет смысл принимать какие-либо антибиотики пенициллинового ряда, то назначаются именно они. Непенициллины же рассматриваются как средства второй линии выбора.

Кожные высыпания на лице человека, страдающего аллергией на антибиотики пенициллинового ряда

На заметку

Сам термин «антибиотики непенициллинового ряда» является не вполне корректным. Не существует единого «непенициллинового ряда» - существует, например, ряд макролидов, ряд цефалоспоринов, ряд линкозамидов и другие. Ошибка же возникает из-за того, что неспециалисты - обычные больные - считают, что если существует ряд пенициллинов, значит, должен существовать и ряд непенициллинов. Это не так. Мы будет рассматривать в качестве антибиотиков непенициллинового ряда средства, которые не относятся к пенициллинам.

Самый первый антибиотик, давший название все группе. Сегодня применяется относительно редко.

Какие антибиотики непенициллинового ряда могут назначаться при ангине?

Наиболее часто от ангины вместо пенициллинов применяются цефалоспорины (особенно цефадроксил) и макролиды. И те, и другие антибиотики имеют определенные специфические особенности, из-за которых они так и не стали основными средствами лечения типичной ангины:

Важно понимать, что именно пенициллины являются наиболее распространенными, многочисленными и доступными антибиотиками для лечения ангины. Среди них присутствует наибольшее количество относительно недорогих препаратов, вполне доступных абсолютно практически каждому больному. Антибиотики непенициллиновых групп обычно находятся в более высокой ценовой категории (исключение — недорогой эритромицин).

Правила приема непенициллинов при ангине

Единой методики приема антибиотиков непенициллиновых рядов при ангине нет - здесь многое зависит от формы, в которой применяется препарат, от состояния и возраста больного, для некоторых лекарственных средств - от концентрации действующего вещества. Но некоторые универсальные рекомендации существуют:

В любом случае, выбирать антибиотик непенициллинового ряда должен только врач. Такой выбор всегда вынужденный, и производится только при наличии серьезных причин, из-за которых наиболее распространенные пенициллины применяться не могут. Нельзя самостоятельно решать в домашних условиях, какой антибиотик можно пить, а какой - не стоит, как долго должно длиться лечение и как принимать само лекарство. Это решение должно основываться на четком понимании причин болезни и процесса взаимодействия лекарства с возбудителем ангины. Это - прерогатива врача.

Самим больным (или их родителям) вполне достаточно знать, что при наличии соответствующих причин антибиотики непеницилиновых рядов вполне могут применяться для лечения ангины, и если врач прописывает такие антибиотики, это вполне нормально. Важно только уточнить у доктора, на чем основано его решение прописать именно непенициллиновый антибиотик, и услышать действительно аргументированный ответ.

Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.

Антибиотики группы пенициллина - первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка - Penicillium crustosum.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Принцип действия

Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.

Систематизация препаратов

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей - натриевой, калиевой) также относятся:

• Феноксиметилпенициллин;
• Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

• изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
• амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
• аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
• карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
• уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
• ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).

Краткая характеристика природных медикаментов

Природные (естественные) пенициллины - это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов - инъекционный.

Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.

Описание синтезированных видов лекарств

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты

Другое название этой группы антибиотиков - изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.

По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).

Основное отличие лекарства от иных пенициллинов - устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.

Аминопенициллины

Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.

Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.

Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).

Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:

• грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• гонококков;
• стафилококков;
• анаэробов вида B.fragilis.

На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Представители указанных групп - купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).

Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов - Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.

Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.

Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.

При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.

Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.

Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.

Выведение пенициллинов в основном (более 60%) происходит при помощи почек; некоторые медикаменты эскретируются с желчью. Практически все лекарственные средства описываемой группы удаляются в процессе гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на то, что большинство представителей пенициллинов характеризуются высокой эффективностью в ликвидации инфекционных агентов, использовать эти препараты для лечения всех без исключения больных нельзя.

Одним из недостатков такого рода медикаментов является частое возникновение на них аллергических реакций у пациентов (согласно статистике, процент проявления кожных высыпаний, отеков и зуда достигает показателя в 10 единиц).

При наличии в анамнезе заболевшего индивидуальной непереносимости пенициллина задействовать в терапии медицинские товары этой группы нельзя.

Предупреждения

Антибиотики пенициллиновой группы могут вызвать токсические побочные эффекты неаллергической этиологии, в частности:

• приступы тошноты и рвоты;
• болезненные ощущения в животе;
• диарею;
• псевдомембранозный колит.

При применении высоких доз препаратов возможно проявление судорог, головной боли, возникновение галлюцинаций и лихорадки.

Помимо этого, использование лекарств описываемого ряда часто сопровождается развитием кандидоза, дисбактериоза кишечника, появлением отеков, нарушением уровня АД.

Следует отметить, что пенициллины являются одними из самых низкотоксичных антибиотиков, и вышеуказанное побочное действие на организм проявляется чаще при самостоятельном неконтролируемом задействовании медикаментов (без предварительной консультации врача).

Показания

Преимущественно антибиотики группы пенициллинов используются для ликвидации симптомов инфекций верхних путей, тонзиллита, отита, а также в целях купирования роста колоний инфекционных агентов, вызывающих воспаления мочевыводящих путей, развитие скарлатины, сифилиса и гонореи; для профилактики ревматизма.

Помимо этого, пенициллиновая антибиотикотерапия задействуется при постановке таких диагнозов, как:

• рожа;
• сепсис;
• болезнь Лайма;
• менингит;
• тонзилофарингит;
• лептоспироз;
• актиномикоз

Следует помнить, что применение препаратов группы пенициллинов допускается только по назначению врача. Самолечение может спровоцировать развитие суперинфекции или возникновение тяжелых осложнений заболевания.

Пенициллины - древнейшая группа антибиотиков. Некоторые виды из пенициллинов потеряли актуальность в инфекционной терапии, т.к. бактерии выработали к ним устойчивость, но их важные преимущества перед другими группами антибиотиков побуждает ученых мужей искать новые модификации пенициллинов и активно их применять.

Если говорить о преимуществах, то важным является их низкая токсичность, широкий спектр действия, высокая антибактериальная активность. Побочные эффекты, как правило, проявляются значительно реже, чем при лечении другими препаратами. Чаще всего из побочных эффектов возникают аллергические реакции, дисбактериоз, изредка воспалительная реакция на месте введения. Их не рекомендуют принимать людям с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам, со склонностью к аллергиям, больных бронхиальной астмой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями. Многие пенициллины можно применять только инъекционно, так как они разрушаются в кислой среде желудка. Особенно это относится к биосинтетическим препаратам (полученных путем биосинтеза), исключением является феноксипенициллин - он кислотоустойчив, его применяют внутрь в виде таблеток.

Пенициллины не желательно комбинировать с другими препаратами, особенно антибиотиками, особенно бактериостатическими. Пенициллины назначают в основном при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками), спирохетами. Их не назначают из-за низкой эффективности при вирусных, грибковых заболеваниях, туберкулезе, амебиазе. Пенициллины широкого спектра действия часто назначают при смешанных инфекциях.

Получаемые путем биосинтеза:

Соли бензилпенициллина

Для инъекционного введения, разрушаются в кислой среде желудка. Выпускаются в виде порошка в флаконах, растворяются перед самым введением, т.к. их растворы очень неустойчивы. Обычно вводят внутримышечно, реже под кожу. Быстро разрушается, приходится часто вводить для поддержания нужной концентрации в крови. Курс лечения - не менее 5-7 дней. Если 3-5 дня нет положительного эффекта - заменять другим антибиотиком или комбинировать.

• Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (при тяжелых заболеваниях иногда назначают внутривенно капельно)
• Бензилпенициллина калиевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (внутривенно не вводят)
• Прокаин Пенициллин G3 мега порошок для приготовления раствора для инъекций ("Biochemie", Австрия)

Пролонгированные формы - соли бензилпенициллина

Соли медленно растворяются, в месте укола создается т.н. "депо" лекарства, потому долго поддерживается терапевтическую концентрацию в крови (до 4 недель). Вводятся только внутримышечно. Часто используют для лечения сифилиса и ревматизма и его рецидивов.

Бензатин бензилпенициллин

• Бициллин-3 порошок для приготовления раствора для инъекций
• Бициллин-5 порошок для приготовления раствора для инъекций
• Ретарпен порошок для приготовления раствора для инъекций ("Biochemie", Австрия)
• Экстенциллин порошок для приготовления раствора для инъекций ("RhonePoulencRorer")

Кислотоустойчивый, применяют внутрь

• Феноксиметилпеницилин таб.250мг №30 принимать за 30мин. - 1 час до еды 4-6 раз в день

Импортный аналог - оспен. Выпускают в виде гранул для приготовления суспензии и в виде таблеток. Есть данные, что оспены способны ослаблять действие гормональных контрацептивов. Ухудшают выведение НПВС (нестероидных противовоспалительных средств - индометацина, салицилатов). Обычно принимают 3 раза в день не зависимо от приема пищи. Часто применяются в педиатрии.

• Оспен-400 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь ("Biochemie", Австрия)
• Оспен-750 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь ("Biochemie", Австрия)
• Оспен таб. 1г №10 ("Biochemie", Австрия)
• Оспен таб. 250мг №20 ("Biochemie", Австрия)
• Оспен таб. 500мг №10 ("Biochemie", Австрия)

Полусинтетические (химически модифицированные биосинтетические пенициллины) Широкого спектра действия

Соли ампициллина

Действует на грамотрицательные (как бензилпенициллин) и некоторые грамположительные бактерии, потому считаются антибиотиком широкого спектра действия. На грамположительные бактерии действует слабее, чем бензилпенициллин, но сильнее, чем оксациллин. Обычно хорошо переносится. Всасывается из ЖКТ медленно.

Применяют внутрь независимо от приема пищи 4-6 раз в день. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

• Ампициллина тригидрат таб. 250мг №20
• Ампициллина тригидрат таб. 250мг №24
• Ампициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций

Устойчивые к пенициллиназе

Оксациллин

Оксациллин назначают, при тех же заболеваниях, как и бензилпениллин, если бактерии вырабатывают пенилиллиназу - фермент, который разрушает пенициллины. К тому же он кислотоустойчив, потому его можно применять внутрь. Быстро выводятся почками, приходится применять часто (каждые 4-6 часов). За 1 час до еды или 2-3 часа после еды. Курс лечения обычно продолжается 7-10 дней.

• Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №10
• Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №20
• Оксациллина натриевая соль таб. 500мг №20

Если внутрь пенициллин нет возможности принимать (например, если есть некоторые заболевания пищеварительной системы, или у больного понос, рвота, или если заболел маленький ребенок), тогда назначают в виде инъекций (внутримышечно, внутривенно).

• Оксациллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг

Комбинированный препарат, содержит оксациллина натриевую соль и ампициллина тригидрат. Объединяет спектр действия оксациллина и ампициллина. Принимают 4-6 раз в день. Продолжительность лечения от 5-7 дней. Чаще всего назначают, если тяжелая инфекция (сепсис, послеродовая инфекция), если возбудитель неустановлен или инфекция смешанная, для лечения инфекций у новорожденных.

• Ампиокс капс. 250мг №20

Комбинированный препарат , содержит оксациллина и ампициллина натриевые соли. Вводят внутримышечно или внутривенно

• Ампиокс-натрий порошок для приготовления раствора для инъекций

Амоксициллин

аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, всасывается из кишечника более полно. Устойчив в кислой среде желудка.

• Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
• Амоксициллин капс. 500мг №10 "Lechiva", Чехия
• Амоксициллин капс. 500мг №16 "Hemofarm", Югославия
• Амоксициллина т/г таб. 250мг №20
• Амоксил-КМП таб.250мг №20
• Амоксил-КМП таб.500мг №20
• Бактокс капс. 500мг №12 "Innotech International", Франция
• Грамокс-А капс. 500мг №12
• Оспамокс гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь ("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс капс. 250мг №10 ("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс таб. 1г №10("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс таб. 500мг №10("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс таб. 500мг №12("Biochemie", Австрия)
• Флемоксин таб. 125мг №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)
• Флемоксин таб. 1г №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)
• Флемоксин таб. 250мг №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)
• Флемоксин таб. 500мг №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)

  Флемоксин содержит амоксициллина тетрагидрат. В эти таблетки можно принимать так, как удобно, например, разжевывать, проглатывать целиком, готовить сироп-суспензию в чайной или столовой ложке, готовить раствор в стакане. Растворять можно в воде, чае, молоке, в грудном молоке, соках. Можно принимать в любое время, не зависимо от приема пищи. В состав таблеток входит гипоаллергенная абрикосово-ванильная добавка, придает приятный вкус и запах. Препарат хорошо всасывается из кишечника (не адсорбированными остаются около 7% лекарства, для амоксициллина это незначительное количество), благодаря этому оказывает меньше вредного влияния на пищеварение, реже возникают расстройства, диареи, дисбактериозы, аллергии. Время действия препарата до 12 часов, что позволяет принимать его всего 2-3 раза в день. Чаще других пенициллинов назначают детям, беременным и пожилым пациентам. Преимущества: реже возникают аллергии, дисбактериозы, высокая биодоступность (около 93%), меньше нагрузка на организм. Детям дозируют так: сначала определяют суточную дозу - 25-50 мг доксициклина на 1 кг массы тела. Эту дозу делят на 3 равные части, дают 3 раза в день по одной части (каждые 8 часов).

• Хиконцил капс. 250мг №16 ("KRKA", Словения)
• Хиконцил капс. 500мг №16 ("KRKA", Словения)
• Хиконцил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("KRKA", Словения)
• Э-Мокс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("E.I.P.I.CO" Египет)

Амоксициллин+клавулановая кислота

Kлавулановая кислота угнетает фермент, который разрушает амоксициллин, таким образом, повышается устойчивость и активность антибиотика. Принимают 3 раза в день. Детям - в виде суспензии.

• Амоксиклав гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 156.25мг/5мл ("Lek", Словения)
• Амоксиклав таб. 375мг №15 ("Lek", Словения)
• Амоксиклав таб. 625мг №15 ("Lek", Словения)

Какой растворитель выбрать?

Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций разводят водой для инъекций, физраствором (изотоническим раствором NaCl) или раствором новокаина. В большинстве случаев врач сообщает, какой растворитель использовать, если же по каким-то причинам он этого не сделал и проконсультироваться дополнительно у него нет возможности, как поступить?

Для внутримышечного укола (в домашних условиях это скорее всего будет не внутривенное введение) можно использовать любой из перечисленных растворителей. Нужно следить, чтобы растворитель не был теплым, не теплее комнатной температуры - в теплой воде соль очень быстро разрушается, если лето и ампулы с водой для инъекций теплые, то положите их на несколько минут в холодильник, пока они не остынут до 18-20 град. С. В воде порошок хорошо раствориться.

Все же в физрастворе растворять порошок предпочтительнее, тогда при уколе будет меньше дискомфорта, незначительное содержание NaCl (0,9%) существенно не влияет на растворимость порошка. Но больший интерес представляют растворы соли бензилпенницилина в новокаине. Часто при введении пенициллинов в месте введения возникает боль, жжение. Новокаин оказыват местнообезбаливающее действие. НО (!) при растворении бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться новокаиновая соль бензилпенницилина, из-за чего раствор может помутнеть. Это вполне нормальное явление. Эффективность препарата не ухудшается, можно продолжать процедуру.

Оксациллин натрия для внутримышечного введения разводят водой для инъекций. Если в флаконе 250мг - берут 1,5мл воды, если действующего вещества 500мг - разводят 3мл воды для инъекций.

Ампициллин натрия и ампиокс натрий для внутримышечного введения разводят водой для инъекций - 2мл воды на 1 флакон.

Планировщик беременности

Аналоги пенициллина открыли новые возможности для врачей в лечении инфекционных заболеваний. Они более устойчивы к ферментам бактерий и агрессивной среде желудка, имеют меньше побочных эффектов.

О пенициллинах

Пенициллины - это самые старые из известных антибиотиков. Они насчитывают множество видов, но некоторые из них потеряли свою актуальность из-за резистентности. Бактерии смогли приспособиться и стали нечувствительны к действию этих лекарств. Это заставляет ученых создавать новые виды плесени, аналоги пенициллина, обладающие новыми свойствами.

Пенициллины имеют низкую токсичность для организма, достаточно широкое применение и хороший показатель бактерицидного действия, но аллергические реакции на них встречаются значительно чаще, чем врачам хотелось бы. Это объясняется органической природой антибиотиков. Еще к отрицательным качествам можно отнести также сложности в комбинировании их с другими лекарствами, особенно со сходными по классу.

История

Первое упоминание пенициллинов в литературе состоялось в 1963 году, в книге об индейских знахарях. Они использовали смеси грибков в лечебных целях. Первый раз в просвещенном мире их удалось получить Александру Флемингу, но произошло это не целенаправленно, а случайно, как и все великие открытия.

Перед Второй мировой войной английские микробиологи работали над вопросом промышленного производства лекарства в необходимых объемах. Эту же задачу параллельно решали и в США. С этого момента пенициллин стал самым распространенным лекарством. Но со временем были выделены и синтезированы другие которые постепенно вытеснили его с пьедестала почета. К тому же у микроорганизмов начала появляться устойчивость к этому препарату, что усложняло лечение тяжелых инфекций.

Принцип антибактериального действия

В состав клеточной стенки бактерий входит вещество, называемое пептидогликан. Пенициллиновая группа антибиотиков влияет на процесс синтеза данного белка, подавляя образование необходимых ферментов. Микроорганизм гибнет из-за невозможности обновить клеточную стенку.

Однако некоторые бактерии научились противостоять такому грубому вторжению. Они вырабатывают бета-лактамазу, которая разрушает ферменты, влияющие на пептидогликаны. Для того чтобы справиться с этим препятствием, ученым пришлось создавать аналоги пенициллина, способные разрушать и бета-лактамазу тоже.

Опасность для человека

В самом начале эры антибиотиков ученые задумались о том, насколько токсичны они станут для организма человека, ведь практически вся живая метрия состоит из белков. Но проведя достаточное количество исследований, выяснили, что пептидогликана в наших организмах практически нет, а значит, нанести сколько-нибудь серьезный вред препарат не может.

Спектр действия

Практически все виды пенициллинов воздействуют на грамположительные бактерии рода стафилококк, стрептококк, коринебактерии дифтерии и возбудителя чумы. Также в их спектр действия входят все гонококки и менингококки, анаэробные палочки и даже некоторые грибы (например, актиномицеты).

Ученые изобретают все новые и новые виды пенициллинов, пытаясь предотвратить привыкание бактерий к их бактерицидным свойствам, но для лечения эта группа препаратов уже не подходит. Одно из отрицательных свойств данного вида антибиотиков - дисбактериоз, так как кишечник человека колонизирован бактериями, чувствительными к воздействию пенициллина. Об этом стоит помнить, когда принимаешь лекарства.

Основные виды (классификация)

Современные ученые предлагают современное деление пенициллинов на четыре группы:

1. Естественные, которые синтезируются грибами. К ним относят бензилпенициллины и феноксиметилпенициллин. Эти препараты обладают узким спектром действия, в основном на грамотрицательные бактерии.
2. Полусинтетические препараты, имеющие устойчивость к пенициллиназам. Применяются для лечения широкого спектра возбудителей. Представители: метициллин, оксациллин, нафциллин.
3. Карбоксипенициллины (карбпенициллин).
4. Группа препаратов с широким спектром действия:
   - уреидопенициллины;
   - амидопенициллины.

Биосинтетические формы

Для примера стоит привести несколько наиболее распространенных на данный момент лекарственных средств, которые соответствуют данной группе. Самыми, наверное, знаменитыми из пенницилинов можно считать "Бициллин-3" и "Бициллин-5". Они открывали группу естественных антибиотиков и были флагманами в своей категории, пока не появились более совершенные формы противомикробных лекарств.

1. "Экстенциллин". Инструкция по применению гласит, что он является бета-лактамным антибиотиком удлиненного действия. Показаниями для его применения являются обострения ревматической болезни и заболевания, вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия и пинта). Выпускается в порошках. "Экстенциллин" инструкция по применению не рекомендует сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами (НВПС), так как возможно конкурентное взаимодействие. Это может негативно сказаться на эффективности лечения.
2. "Пенициллин-Фау" относится к группе феноксиметилпенициллинов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, кожи и слизистых, гонореи, сифилиса, столбняка. Его используют как профилактическую меру после хирургических вмешательств, для поддержания ремиссии при ревматизме, малой хорее, бактериальном эндокардите.
3. Антибиотик "Оспен" является аналогом предыдущего препарата. Он выпускается в виде таблеток или гранул. Не рекомендуется комбинировать с НВПС и оральными контрацептивами. Часто применяется в лечении детских заболеваний.

Полусинтетические формы

К этой группе лекарств относятся химически модифицированные антибиотики, получаемые из плесневых грибков.

1. Первым в этом списке стоит по применению (цена - около ста рублей) указывает, что препарат имеет широкий спектр действия и применяется при бактериальных инфекциях практически любой локализации. Его преимущество в том, что он устойчив в кислой среде желудка, а после всасывания концентрация в крови выше, чем у других представителей этой группы. Но не стоит идеализировать "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена в разных регионах может варьироваться) предупреждает о том, что препарат нельзя назначать пациентам с мононуклеозом, аллергикам и беременным. Длительный прием невозможен из-за значительного количества побочных реакций.
2. Оксациллина натриевая соль назначается тогда, когда бактерии вырабатывают пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, его можно принимать перорально, хорошо всасывается в кишечнике. Он быстро выводится почками, поэтому необходимо постоянно поддерживать нужную концентрацию его в крови. Единственное противопоказание - аллергическая реакция. Выпускается в виде таблеток или во флаконах, как жидкость для инъекций.
3. Последний представитель полусинтетических пенициллинов - это (таблетки) указывает, что он имеет широкий спектр действия, воздействуя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. Пациентами переносится хорошо, но с осторожностью следует назначать тем, кто принимает антикоагулянты (например, людям с патологией сердечно-сосудистой системы), так как препарат потенцирует их действие.

Растворитель

Пенициллины продаются в аптеках в виде порошка для инъекций. Поэтому для внутривенного или внутримышечного введения их нужно растворить в жидкости. В домашних условиях можно использовать дистиллированную воду для инъекций, хлорида натрия или раствор двухпроцентного новокаина. Нужно помнить, что растворитель не должен быть слишком теплым.

Показания, противопоказания и побочные эффекты

Показаниями к лечению антибиотиками являются диагнозы: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис и септицемия, септический эндокардит, менингит, остеомиелит. В поле действия попадают бактериальные ангины, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, гонорея, сифилис, гнойные кожные инфекции.

Противопоказаний к лечению группой пенициллинов немного. Во-первых, наличие гиперчувствительности к лекарству и его производным. Во-вторых, установленный диагноз эпилепсия, который не дает возможности вводить препарат внутрь позвоночного столба. Что же касается беременности и лактации, то в этом случае ожидаемая польза должна значительно превышать возможные риски, потому что плацентарный барьер проницаем для пенициллинов. Во время приема лекарства ребенка необходимо временно перевести на другой способ вскармливания, так как препарат проникает в молоко.

Побочные эффекты могут наблюдаться сразу на нескольких уровнях.

Со стороны ЦНС возможна тошнота, рвота, возбудимость, менингизм, судороги и даже кома. Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, повышения температуры, болей в суставах и отеков. Известны случаи анафилактического шока и смертельных исходов. Из-за бактерицидного действия возможен кандидоз влагалища и полости рта, а также дисбактериоз.

Особенности употребления

С осторожностью необходимо назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при установленной сердечной недостаточности. Не стоит рекомендовать употреблять их людям, склонным к аллергическим реакциям, а также тем, кто имеет повышенную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя пять дней после начала терапии никаких изменений в состоянии пациента не наступило, значит, необходимо использовать аналоги пенициллина либо заменить группу антибиотиков. Одновременно с назначением, например, вещества "Бициллин-3", необходимо позаботиться о предупреждении грибковой суперинфекции. Для этого выписываются противогрибковые препараты.

Нужно доступно объяснить пациенту, что прерывание приема лекарства без веских на то причин вызывает устойчивость микроорганизмов. И для ее преодоления понадобятся более сильные препараты, вызывающие тяжелые побочные эффекты.

Аналоги пенициллина стали незаменимы в современной медицине. Хоть это и самая ранняя открытая группа антибиотиков, она и сейчас остается актуальной для лечения менингитов, гонореи и сифилиса, обладает достаточно широким спектром действия и мягкими побочными эффектами, чтобы ее можно было назначать детям. Конечно, как и у любого лекарства, у пенициллинов есть противопоказания и побочные эффекты, но они с лихвой компенсируются возможностями для применения.

Пенициллин – лекарственный препарат из группы антибиотиков, получаемый специальным способом из пенициллиума - плесневого гриба.

Какой у медикамента Пенициллин состав и форма выпуска?

Препарат выпускается фармпромышленностью в однородном белом порошке с характерным слабоватым запахом. Медикаментозное средство предназначено для приготовления раствора, назначаемого парентерально, в частности для подкожного введения и для осуществления инъекций в ягодичную мышцу.

Активное вещество препарата - пенициллина G натриевая соль 500000 ЕД, а также 1000000 ЕД. Продается антибиотик в рецептурном отделе. На флаконе с медикаментом отражена дата изготовления лекарства, кроме того, на упаковке указан срок годности средства, по истечении чего от последующего использования порошка нужно воздержаться.

Какое у порошка Пенициллин действие?

Препарат Пенициллин – антибиотик, принадлежащий к группе биосинтетических пенициллинов, обладает бактерицидным эффектом за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки некоторых патогенных микроорганизмов.

Активен в отношении таких микроорганизмов: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, кроме того, Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., а также Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

После проведения внутримышечной инъекции антибиотик быстро всасывается непосредственно из места инъекции в кровяное русло, а также препарат широко распределяется в тканях человеческого организма и в биологических жидкостях, но в спинномозговую жидкость поступает в незначительном количестве, через плаценту проникает хорошо.

Период полувыведения соответствует тридцати минутам. Выводится с мочой. После инъекции антибиотика в мышцу, его максимальная концентрация в кровяном русле будет отмечаться по прошествии получаса или шестидесяти минут. Концентрация препарата, равно как и продолжительность циркуляции активного компонента в крови будет зависеть от величины введенной дозы лекарства.

Какие у препарата Пенициллин показания к применению?

Препарат Пенициллин инструкция по применению назначает к использованию в следующих ситуациях: пневмония крупозная и очаговая, эмпиема плевры, менингит, сепсис, септицемия, ангина, кроме того, септический эндокардит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих путей, гнойные кожные инфекции, рожа, дифтерия, гонорея, скарлатина, сифилис, а также сибирская язва, глазные болезни, актиномикоз, гнойно-воспалительная патология ЛОР-органов.

Какие у средства Пенициллин противопоказания к применению?

Антибиотик Пенициллин (порошок) инструкция по применению запрещает использовать при гиперчувствительности к его компонентам, кроме того, эндолюмбальное введение медикамента не проводят больным, страдающим эпилепсией.

Какие у лекарства Пенициллин применение и дозировка?

Препарат Пенициллин применяют индивидуально, пути введения антибиотика: в мышцу, внутривенно, подкожно, а также эндолюмбально. Обычно в/м и в/в суточная доза лекарства варьирует в пределах от 250 000 до 60 млн. ЕД, что определяется стадией инфекционного процесса.

Раствор антибиотика Пенициллин готовят непосредственно перед введением, при этом в качестве растворителя можно использовать воду для инъекций или же применяют 0,9% натрия хлорид, а также 0,5% раствор прокаина.

Стоит отметить, что при разведении антибиотика прокаином может наблюдаться незначительное помутнение раствора в результате образования кристаллоподобного осадка, что не является препятствием для последующего использования лекарства.

Какие от Пенициллин побочные эффекты?

Применение медикамента Пенициллин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, может вызывать ряд побочных реакций, среди которых следующие проявления: диарея, тошнота, не исключена рвота, присоединяется кандидоз влагалища и полости рта, не исключено развитие нейротоксической реакции особенно при эндолюмбальном введении антибиотика в больших дозах, при этом может наблюдаться повышенная возбудимость, судороги, а также кома.

Кроме того, антибиотик Пенициллин может стать причиной возникновения аллергических реакций, характерно повышение температуры, крапивница, присоединяется кожная сыпь, наблюдается сыпь на слизистых, могут возникать боли в суставах, характерна эозинофилия, а также ангионевротический отёк.

Передозировка от Пенициллин

При передозировке средства Пенициллин у больного возникнет тошнота и рвота, не исключен жидкий стул, кроме того, гиперкалиемия, а также не исключены эпилептические припадки. В подобной ситуации пациенту проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью Пенициллин применяют у лиц с нарушенной функцией почек, при гиперчувствительности к цефалоспоринам, при сердечной недостаточности, кроме того, при предрасположенности к аллергии.

Если через трое суток после начала применения препарата Пенициллин терапевтического эффекта не проявится, тогда рекомендуется перейти к использованию иных антибиотиков. В связи с возможностью присоединения грибковой суперинфекции при лечении бензилпенициллином рекомендуется назначать антимикотические средства.

Чем заменить Пенициллин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Бензилпенициллин, Пенициллин G, Бензилпенициллин-КМП, кроме того, Новоцин, Прокаинбензилпенициллин стерильный, а также Прокаин-Бензилпенициллин.

Заключение