Sredstva iz grupe makrolida. Makrolidni preparati za decu. Opće karakteristike grupe makrolida.
Makrolidi su uključeni u farmakološka grupa antibiotici širokog spektra usmjereni na suzbijanje patogenih mikroba koji uzrokuju različite vrste zaraznih bolesti. Lista makrolidnih preparata uključuje neke lijekove odobrene za upotrebu u trudnoći i dojenju, što je neosporan plus ove grupe antibiotika.
Svaki put kada osoba koristi antibiotik, bez obzira da li je njegova upotreba indicirana ili ne, broj bakterija u njemu okruženje otpornost na ove lijekove raste. Stoga je važnost odgovorne upotrebe antibiotika, što je bakterija otpornija na antibiotike u većoj populaciji veća vjerovatnoća infekcije koja se ne može kontrolirati tradicionalnim metodama.
Ne utječu na crijevnu floru!
"Makrolidi, hloramfenikol, klindamicin i tetraciklini". Od tada se eritromicin koristi za liječenje infekcija gornjih dišnih puteva, kože i mekih tkiva uzrokovanih osjetljivim organizmima, a posebno kod pacijenata koji su alergični na peniciline.
Najnovija generacija makrolidatrenutno se smatra najefikasnijim. To rezultira blažim djelovanjem na imunološki sistem ljudski, organi gastrointestinalnog trakta s visokim antimikrobnim djelovanjem. Glavno djelovanje makrolida je sposobnost djelovanja na štetne intracelularne mikroorganizme ometajući njihovu unutarćelijsku sintezu proteina. U malim terapijskim dozama lijekovi učinkovito smanjuju razmnožavanje patogenih bakterija, au dozama visoke koncentracije ima snažno baktericidno dejstvo.
Glavni agenti ove grupe su. Makrolidi su tako nazvani jer sadrže višečlani laktonski prsten za koji je vezan jedan ili više deoksiazeka. Eritromicin je slaba baza koja brzo stvara soli i estere u kontaktu s organskim kiselinama.
Azitromicin i klaritromicin su polusintetski makrolidi koji su strukturno i farmakološki srodni eritromicinu. Ove strukturne modifikacije omogućavaju novim makrolidima da se odupru razgradnji kiseline i bolje prodiru u tkiva. Makrolidi se tradicionalno smatraju bakteriostatskim agensima, međutim, mogu biti baktericidni u visokim koncentracijama protiv osjetljivih mikroorganizama.
Trenutna lista makrolidnih lijekova
1. "Sumamed".ALI aktivna tvar: "Azitromicin". Proizvođač: Teva, Izrael. Efikasno suzbija infekcije respiratornog trakta, mekih tkiva i genitourinarnog sistema. Karakteristika preparata makrolida je nizak prag nuspojava, manji od 1%. Proizvodi se u obliku kapsula, tableta, praha i suspenzije. Najpopularnije su tablete i kapsule. Odrasli uzimaju 500 mg odjednom. Cijena pakiranja (3 komada x 500 mg) je 480 rubalja.
Ovaj mehanizam djelovanja makrolida dijele i druge grupe antibiotika kao što su fenikoli i linkozamidi. Iz tog razloga, oni mogu ometati djelovanje ovih antimikrobnih sredstava. Makrolidi utiču samo na mikroorganizme koji su u procesu replikacije. Samo nejonizirana frakcija lijeka prodire u bakterije, a za to je potrebna alkalna sredina.
Makrolidi lakše prodiru u gram-pozitivna nego u gram-negativna stada. Eritromicin je vrlo aktivan protiv beta-hemolitičkog streptokoka grupe A i streptokokne pneumonije. Za više potpune informacije o mikroorganizmima i vrsti infekcije koje se mogu liječiti makrolidima možete vidjeti u sljedećoj tabeli.
Analogi "Sumameda" su(za poređenje, prikazana cijena je za pakovanje od 3 x 500 miligrama u kapsulama ili tabletama):
- "azitral"- (Indija) 290 rubalja;
- "Azitrus Forte"(Rusija) - 130 r;
- Azitrox(Rusija) - 305 rubalja.
- "azitromicin"(Rusija) - 176 rubalja
2. "Rulid"(aktivni sastojak: roksitromicin). Lijek proizvodnje: Sanofi-Aventis, Francuska. Antibiotik širokog spektra. Proizvodi se u tabletama od 150 mg i 10 komada u pakovanju. Dnevnu dozu od 300 miligrama, odrasli smiju uzimati prema uputstvu jednom ili dva puta dnevno. Od plusa se može primijetiti mala lista nuspojava, od minusa - visoka cijena lijeka - 1371 rublje.
Otpornost na eritromicin se razvija brzinom jednakom ili manjom od one kod prirodnih penicilina. Rezistencija obično nije problem s ovim lijekom, ali može biti klinički važna ako se koristi često ili u velikim količinama.
Postoji unakrsna rezistencija u grupi makrolida uključujući: azitromicin, eritromicin, klaritromicin i diritromicin. Prijavljeni su i slučajevi unakrsne rezistencije između makrolida i drugih grupa kao što su linkozamidi. Mehanizmi kojima se javlja otpornost bakterija u slučaju makrolida.
Analog "Roksitromicin" znatno niža po cijeni i iznosi 137 str. Proizvodi se u pakovanju sličnom "Rulidu" po količini i sadržaju aktivne supstance u 1 tableti (10 komada x 150 mg), ali ima impresivnu listu zabrane upotrebe leka i nuspojava.
3. Klaritromicin(aktivna tvar: "Clarithromycin"). Dostupan u tabletama od sedam, deset i četrnaest komada. Glavno područje uticaja Suzbijanje infekcije respiratornih organa, efikasan je i protiv zaraznih kožnih bolesti. Koristi se u kombinaciji s drugim lijekovima za čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu uzrokovanu Helicobacter pylori.
Niska penetracija lijeka Metilaze koje mijenjaju ribozom Hidroliza lijeka sa stearidima. Eritromicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Iako ga uništava želučana kiselina, postoji nekoliko lijekova koji se odupiru tom razaranju želučanom kiselinom sve dok ne dođe do tankog crijeva. Prisustvo hrane u želucu smanjuje njenu apsorpciju, sa izuzetkom estrogenskog oblika eritromicina.
Eritromicin se uglavnom izlučuje žuči; Samo 2 do 5% se izlučuje urinom. Koncentracije žuči mogu biti i do 10 puta veće od koncentracije u plazmi. Prelazi krvnu barijeru i ulazi majčino mleko. Normalno poluvrijeme je 1,4 sata, a nivoi u serumu se održavaju 6 sati. Preporučena doza je 250 mg do 1 g svakih 6 sati. Za intravensku primjenu, 0,5 do 1 g svakih 6 sati, ali je upotreba na ovaj način ograničena jer uzrokuje flebitis.
primetio mala lista kontraindikacije. Uobičajena doza za odrasle je 500 miligrama podijeljeno u dvije doze. Proizvodi nekoliko farmaceutskih kompanija. Za usporedbu cijena, cijena pakovanja tableta (14 x 500) od proizvođača:
- Rusija - 350 rubalja;
- Izrael - 450 rubalja.
4. "ECOzitrin"("Klaritromicin"). Proizveden u "Avva Rus" u Rusiji. Koristi se za liječenje respiratornih infekcija, upale pluća i nekih kožnih bolesti. Ima malu listu kontraindikacija. Dnevna norma je 500 ml dnevno.
Klaritromicin se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, bez obzira na prisustvo hrane. Budući da makrolid bolje apsorpcije ima bioraspoloživost od 50%. Njegova brza biotransformacija proizvodi aktivni metabolit koji održava maksimum 3 sata nakon primjene.
Klaritromicin ima dobre koncentracije u tkivu koje su veće od eritromicina, ali niže od azitromicina. Njegovo dug period poluvrijeme eliminacije je posljedica proizvodnje njegovog aktivnog metabolita, što omogućava doziranje dva puta dnevno. Klaritromicin se ekstenzivno metabolizira u jetri putem enzimskog sistema citokroma P450 i izlučivanja putem bubrega.
Proizvođač ovog lijeka pozicionira ga kao prvi "eko-antibiotik" koji ne uzrokuje disbakteriozu. Sastav lijeka sadrži aktivnu tvar koja inhibira patogene bakterije plus prebiotik laktulozu "anhidro" u posebnom obliku. Ovaj makrolidni preparat sa čitave predstavljene liste ima visok stepen bezbednosti. Prisustvo blagotvornog prebiotika osigurava očuvanje zdrave mikroflore gastrointestinalnog trakta.
Oštećena bubrežna funkcija povećava srednji poluvijek klaritromicina, pa je potrebno prilagoditi dozu kod pacijenata s ovim poremećajem. Azitromicin je stabilniji od eritromicina na želučani pH. Ovaj lijek brzo i intenzivno prodire u tkivo.
Mehanizam djelovanja i obim
Apsorpcija azitromicina može zavisiti od dostupnosti hrane. Ova karakteristika omogućava davanje jedne doze za lečenje polno prenosivih bolesti i režime od 3 do 5 dana za kožu, meka tkiva i određene respiratorne infekcije.
Djeluje ovako, klaritromicin inhibira crijevnu floru, ali "anhidro" u isto vrijeme obnavlja i podstiče rast crijevne normoflore.
Možda je prefiks "ECO" marketinška tehnika, ali na mreži možete pronaći mnogo toga pozitivne povratne informacije ljudi koji su liječeni ekozitrinom, oni koji su prethodno konstantno patili od sindroma iritabilnog crijeva i disbakterioze nakon uzimanja antibakterijskih lijekova. Dostupan u tabletama (pakovanje 14 x 500 ml). Cijena je 635 rubalja.
Azitromicin se ne metaboliše u jetri. Prvo, morate ustanoviti koji makroi. Takođe je bezbedna alternativa tetraciklinima za lečenje hronične infekcije klamidijom tokom trudnoće. Eritromicin je lijek koji se tradicionalno koristi za liječenje gram-pozitivnih infekcija kod pacijenata alergičnih na penicilin.
Klaritromicin se pokazao sličnom eritromicinu, penicilinu, ampicilinu, amoksicilinu, cefalosporinima i u liječenju različitih infekcija respiratornog trakta u gornjoj i donjoj djelotvornosti. Azitromicin se koristi bezbedno i efikasno za lečenje pedijatrijskih infekcija, uključujući: faringitis i tonzilitis, upale srednjeg uha, infekcije respiratornog trakta i infekcije kože i mekih tkiva.
5. "ECOMed". ALI aktivna supstanca: "azitromicin". P Proizvođač: Avva Rus, Rusija. Ovaj lijek proizvodi nekoliko farmakoloških poduzeća i svi su apsolutni analozi. "Sumamed", ali"ECOMed" razlikuje se od njih po tome što sadrži "prebiotik" koji obnavlja crijevnu floru. U četvrtom paragrafu naše liste makrolida možete detaljno pročitati kako lijek pomaže u održavanju zdrave mikroflore gastrointestinalnog trakta, budući da ovaj lijek proizvodi isti proizvođač kao i "ECOzitrin" i sadrži isti "prebiotički" kompleks.
Nuspojave i interakcije. Ostale nuspojave makrolida su. Gastrointestinalni trakt: dijareja, mučnina, bol u stomaku, metalni ukus - glavobolja. - Preosjetljivost - Holestaza - Ototoksičnost. Dakle, počevši od eritromicina, slijed koraka koji vode do sinteze azitromicina je sljedeći.
Azitromicin je lakton od 14 atoma, hemijski stabilniji od eritromicina; I sa većim srednjim vijekom trajanja plazme zbog veće lipofilnosti. Makrolidni antibiotici su bakteriostatski antibiotici; I samo u visokim koncentracijama baktericidno protiv određenih mikroorganizama.
Cijena pakiranja od tri komada od 500 miligrama iznosi 244 rublje, što je znatno više od analoga. S jedne strane, slični lijekovi su jeftiniji, ali su agresivniji i mogu uzrokovati sindrom iritabilnog crijeva. S druge strane, ako problem disbakterioze nije relevantan, možete puno uštedjeti: azitromicin, koji proizvodi Kern Pharma, koštat će samo 85 rubalja, a ovo je najpristupačniji lijek s cijele liste makrolidnih lijekova.
Ribosomi su ribonukleoproteinski kompleksi u kojima se sintetiziraju proteini. Bakterija ima otprilike 000 ribozoma, od kojih svaki radi sa izuzetna brzina i sa greškom procijenjenom na 10-4. To nije bilo samo divno naučno dostignuće, ali i demonstracija više opšti princip, koji se sastoji u činjenici da se makromolekularni kompleksi mogu sami sastaviti iz svojih pojedinačnih komponenti.
Prve kristalografske analize veće ribosomske podjedinice objavili su Yonath i saradnici u roku od godinu dana. Danas možemo reći da je suprotno: proteini formiraju strukturu ribozoma, a sinteza proteina se zasniva na ribonukleinskim kiselinama.
Makrolidi za djecu i trudnice
"Vilprafen Solutab" . Aktivni sastojak: "Josamycin". Antibiotik širokog spektra. Proizvođač: "Astellas", Holandija. Ovaj makrolidni preparat se može koristiti za lečenje novorođenčadi, kao i, ako je indikovano, tokom trudnoće i dojenja. Cijena pakovanja (10 x 500) je 540 rubalja.
Oralna bioraspoloživost azitromicina je 38%. Brzi nestanak plazme je posljedica tkivne distribucije lijeka, a ne eliminacije. Najupečatljiviji parametar azitromicina je njegov prividni volumen distribucije povezan s izuzetnom sposobnošću akumulacije u eukariotskim stanicama. To je zbog činjenice da azitromicin ima dvije "protonirane" amino grupe; I opstaju u kiselom dijelu citosola duže od drugih monokationskih makrolida.
Dva atoma dušika s neto pozitivnim nabojem uokvirena su žutom pozadinom. Posljedica njegovog velikog prividnog volumena distribucije je da je koncentracija antibiotika u plazmi vrlo niska, što je farmakološki oksimoron: to može biti ograničeno djelotvornošću antibiotika, dok predstavlja prednost u liječenju infekcija od različitih maramice.
Sve cijene su na dan pisanja. Sastavljen pregled antibiotika samo u informativne svrhe. Svi lijekovi imaju niz kontraindikacija. Nemojte se samoliječiti - opasno je!
Makrolidi su nova generacija antibakterijskih sredstava. Osnova strukture ove vrste antibiotika je makrociklički laktonski prsten. Ova činjenica dala je ime cijeloj grupi droga. U zavisnosti od broja ugljikovih atoma sadržanih u prstenu, svi makrolidi su: 14, 15 i 15-člani.
Na životinjskim modelima, visoka koncentracija tkiva vrlo dobro korelira s djelotvornošću kod različitih eksperimentalnih infekcija. Objašnjenje je da se Staphylococcus aureus nalazi u fagolizosomima, gdje je pH dovoljno kisel da spriječi antibiotsku aktivnost azitromicina.
Pokazalo se da je azitromicin široko rasprostranjen u tkivima kod ljudi. Ovaj omjer je još povoljniji kod formulacije s produženim oslobađanjem. Tokom trudnoće, prijenos azitromicina kroz placentnu barijeru je ograničen, procjenjuje se na približno 2,6% između intrauterine fetalne cirkulacije i arterijske cirkulacije majke.
Antibiotici - makrolidi su aktivni protiv gram-pozitivnih koka, kao i protiv intracelularnih patogena: mikoplazme, klamidije, kampilobakterije, legionele. Ova grupa lijekova spada u najmanje toksične antibiotike, a lista lijekova uključenih u nju prilično je opsežna.
Danas ćemo razgovarati o makrolidnim antibioticima, nazivima, upotrebi, indikacijama za upotrebu, razmatramo - također ćete saznati sve ovo, saznati i razgovarati:
Azitromicin vrlo brzo nestaje iz cirkulacije kod trudnica sa dugim životnim vijekom tisularne sredine, akumulirajući se u endometrijskom, masnom i placentnom tkivu. Azitromicin je visoko koncentrisan u ćelijama domaćina, što ukazuje na povoljniji profil za unutarćelijske bakterije. Ovo otkriće nam omogućava da pretpostavimo da polimorfonuklearni leukociti djeluju kao nosioci antibiotika do mjesta infekcije.
U skladu sa visoki nivo intracelularna retencija, eliminacija azitromicina je izuzetno spora. Održavanje sub-inhibitornih koncentracija sugerira pritisak selekcije za pojavu rezistentnih mikroba. Glavni put izlučivanja je žučnim putem. Bubrežni put eliminira samo 4% do 6% doze.
Nazivi makrolidnih antibiotika
Grupa ovih lijekova uključuje mnoge lijekove - antibiotike nove generacije. Najpoznatije od njih:
Prirodni makrolidi: oleandomicin fosfat, eritromicin, ericiklin spiramicin, kao i midekamicin, leukomicin i josamicin.
Polusintetski makrolidi: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin. U ovu grupu spadaju i: Fluritromicin, Azitromicin i Rokitamicin.
Oni su bili među prvim laboratorijama koje su koristile strategije promocije droga. Jedan od prvih primjera bio je modificiranje vrlo gorkog anthelmintičkog proizvoda namijenjenog djeci miješanjem s dodatkom badema, koji je izgledao kao karamelizirani kornet koji je privlačan djeci. Priprema dovoljnih količina penicilina smatrala se strateškim za buduće iskrcavanje u Normandiji, dolazak američkih trupa na evropsko tlo, čiji je doprinos bio transcendentan ishodu rata na zapadni front.
Često se propisuju lijekovi kao što su: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamicin. U apoteci će vam najvjerovatnije preporučiti sljedeća imena: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean i Eriderm.
Mora se reći da se nazivi antibiotskih lijekova često razlikuju od naziva samih makrolida. Na primjer, aktivni sastojak poznatog lijeka "Azitrox" je makrolid Azitromicin. Pa, lijek "Zinerit" sadrži antibiotik makrolid Eritromicin.
Za šta su dobri makrolidni antibiotici? Indikacije za upotrebu
Ova grupa lijekova ima širok spektar djelovanja. Najčešće se propisuju u liječenju sljedećih bolesti:
Infektivne bolesti respiratornog sistema: difterija, veliki kašalj, akutni sinusitis. Propisuju se za liječenje atipične pneumonije, koriste se za egzacerbacije kroničnog bronhitisa.
Infektivne bolesti mekih tkiva, kože: folikulitis, furunkuloza, paronihija.
Seksualne infekcije: klamidija, sifilis.
Bakterijske infekcije usta: periostitis, parodontitis.
Osim toga, lijekovi ove grupe se propisuju u liječenju toksoplazmoze, gastroenteritisa, kriptosporidioze, kao i u liječenju teških akni. Dodijelite za druge zarazne bolesti. Mogu se preporučiti i za prevenciju infekcija u stomatološkoj praksi, reumatologiji, kao i u hirurškom liječenju debelog crijeva.
Kako i koliko uzimati makrolidne antibiotike? Primjena, doziranje
Grupa makrolidnih antibiotika predstavljena je različitim oblicima doziranja: tablete, granule, suspenzije. Apoteke će nuditi i: čepiće, prašak u bočicama i preparat u obliku sirupa.
Bez obzira dozni oblik, lijekovi namijenjeni za internu upotrebu propisani su za piće po satu, poštujući jednak vremenski period. Obično se uzimaju 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Samo mali broj ovih antibiotika ne zavisi od unosa hrane. Stoga, prije početka liječenja, pažljivo pročitajte uputu o lijeku.
Osim toga, bilo koji lijek iz ove grupe može se koristiti samo iz medicinskih razloga koje je propisao ljekar. Nakon postavljanja dijagnoze, ljekar će Vam propisati lijek koji će Vam pomoći u liječenju bolesti i tačno onu dozu koja Vam je potrebna. Režim doziranja uzima u obzir dob, tjelesnu težinu pacijenta, prisutnost kroničnih bolesti itd.
Za koga su opasni makrolidni antibiotici? Kontraindikacije nuspojave
Kao najozbiljnije lijekovi, makrolidi imaju cela linija kontraindikacije za upotrebu. Imaju i nuspojave. Međutim, treba napomenuti da je njihov broj znatno manji od broja antibiotika drugih grupa. Makrolidi su manje toksični i stoga sigurniji od drugih antibiotika.
Međutim, oni su kontraindicirani kod trudnica, dojilja, beba mlađih od 6 mjeseci. Ne mogu se koristiti u slučaju individualne osjetljivosti tijela na komponente lijeka. Uz oprez, ovi lijekovi se propisuju osobama s ozbiljnim oštećenjima jetre i bubrega.
Ako se primjenjuje nepravilno ili nekontrolirano, mogu se pojaviti nuspojave: glavobolja, vrtoglavica. Sluh može biti poremećen, često se javlja mučnina, povraćanje, nelagoda u abdomenu, javlja se proliv. Uočavaju se alergijske manifestacije: osip, urtikarija.
Zapamtite da samopropisivanje, uzimanje antibiotika bez lekarskog recepta, može ozbiljno pogoršati stanje pacijenta. Budite zdravi!
