Антибиотики пенициллиновой группы для детей. Список и краткие инструкции к антибиотикам, относящимся к препаратам пенициллинового ряда. Препараты широкого действия.

10.03.2019

Пенициллины – группа антибиотиков, которые продуцируются видами плесеней рода Penicillium. Они активны в отношении бактерицидного действия на грамположительные, а также некоторые грамотрицательные микроорганизмы. В антибиотики пенициллинового ряда входят не только природные соединения, но и полусинтетические.

Свойства:

Грудное вскармливание прекращается. Сопутствующее использование аллопуринола может увеличить частоту кожной сыпи, особенно у пациентов с гиперурикемией. Следующие бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов: хлорамфеникол, эритромицин, сульфамиды или тетрациклины. Это может уменьшить влияние противозачаточных таблеток, содержащих эстрогены.

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам. Отношение риск-польза должно оцениваться у пациентов с историей общей аллергии, истории язвенного колита, инфекционного мононуклеоза или почечной дисфункции. Амоксициллин и клавуланат можно удалить из кровообращения путем гемодиализа.

Большой диапазон эффективных дозировок.
Низкие токсические воздействия на организм.
Широкий спектр действия.
Перекрестная аллергия на другие виды пенициллинов.
Быстрое всасывание и распределение в организме.
Хорошее проникновение в ткани, жидкости организма.
Ускоренное достижение терапевтической концентрации.
Быстрое выведение из организма.

Переносимость

Ингибитор беталактамаз. Сулбактам является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Он не обладает собственной антибактериальной активностью и должен использоваться в комбинации с бета-лактамом: ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, мезлоциллин, цефоперазон, цефотаксим.

Кожные высыпания, аллергические проявления, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, исключительно анафилактический шок. Безопасность во время беременности еще не установлена. Он проходит в небольших количествах до грудного молока. Гиперчувствительность к антибиотикам в группе бета-лактам.

Антибиотики группы пенициллина ввиду своей низкой токсичности являются наиболее хорошо переносимыми бактерицидными препаратами. Нежелательные побочные действия возникают только в том случае, если имеет место гиперчувствительность или аллергия на пенициллин. К сожалению, такие реакции наблюдаются у значительного числа людей (до 10%) и распространяются не только на лекарственные препараты, но и на любые другие продукты и косметические средства, содержащие антибиотик. Аллергия на пенициллин возможна при поступлении в организм любой, даже самой мизерной дозы препарата. Поэтому при гиперчувствительности и аллергических реакциях необходимо подбирать антибиотики без пенициллина и не содержащие пенициллин аналоги препаратов.

Бактерицидное действие пенициллина. Его действие зависит от его способности достигать и связываться с белками, которые связывают пенициллины, расположенные в бактериальной цитоплазматической мембране. Он ингибирует деление клеток и рост и часто вызывает лизис и удлинение у чувствительных бактерий. Бактерии, которые быстро делятся, наиболее чувствительны к действию пенициллинов. Он поглощается оральным путем от 35% до 50% и его связывание с белками является низким. Он метаболизируется в печени от 12% до 50% и выводится из организма почечным путем.

Форма выпуска

Антибиотики пенициллинового ряда выпускаются в таблетках:

Пенициллин-экмолиновые таблетки для рассасывания.
Пенициллин-экмолиновые таблетки для приема внутрь.
Пенициллиновые таблетки с цитратом натрия.

Также используется порошок для приготовления раствора и введения инъекций.

Необычная усталость или слабость, кожная сыпь, крапивница, зуд или свистящее дыхание, легкая диарея, тошнота или рвота. Попытайтесь принять на пустой желудок, завершите цикл лечения, особенно при стрептококковых инфекциях. Ложноположительные реакции могут возникать у диабетиков в тестах на определение глюкозы в моче. При прохождении плаценты никаких человеческих проблем не было описано.

Это может вызвать воспаление рта и глоссита, а также потемнение или обесцвечивание языка. Сопутствующее использование аллопуринола может увеличить вероятность сыпи на коже, особенно у пациентов с гиперурикемией. Одновременное использование оральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизить их эффективность.

Классификация

Антибиотики пенициллиновой группы имеют следующие виды:

Естественные пенициллины – получаются из среды, в которой выращиваются пенициллиновые грибы.
Биосинтетические пенициллины – получаются благодаря биологическому синтезу.
Полусинтетические пенициллины – получаются на основе кислоты, выделенной из естественных пенициллинов (антибиотики на основе пенициллина).

Сферы применения:

Пробенецид уменьшает почечно-трубчатую секрецию пенициллинов с продлением периода полувыведения и повышенным риском токсичности. Его следует использовать с осторожностью у пациентов с историей общей аллергии, желудочно-кишечного тракта. Антибактериальный бета-лактамный антибактериальный, бактерицид небольшого спектра. Его механизм действия, как и других пенициллинов, является ингибированием синтеза бактериальной стенки с последующим лизису бактерии. Пенициллин в 90% устраняется трубчатой секрецией; При почечной недостаточности дозу следует уменьшить или увеличить интервал между дозами.

Антибиотик пенициллин имеет достаточно широкий спектр действия и оказывает пагубное воздействие на бактерии, вызвавшие появление заболевания:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
инфекции желудочно-кишечного тракта;
инфекции мочевыводящих путей;
венерические заболевания;
офтальмологические процедуры.

Побочные действия

Инфекции кожи, дыхательных путей, мягких тканей; сепсис, эндокардит, чувствительный менингит. Дозы зависят от показания. Общие и локализованные аллергические реакции разных типов: дермопатии, интерстициальный нефрит. Существует кросс-чувствительность с другими бета-лактамами, гранулоцитопениями.

Массовые дозы натрия могут вызывать гипернатриемию. Если почечная функция недостаточна, высокие дозы могут вызвать менингиальное раздражение и судороги. Аллогенная история пациента должна быть исследована до того, как будет указан пенициллин. Пробенецид уменьшает почечную экскрецию пенициллина и продлевает период полувыведения.

Несмотря на хорошую переносимость, антибиотики из группы пенициллинов способны оказать следующие побочные воздействия на организм:

1. Аллергические реакции и гиперчувствительность:

дерматит;
кожная сыпь;
отек слизистых оболочек;
поражение органов пищеварительной системы;
артрит;
спазм бронхов;
анафилактический шок;
отек мозга;
артралгия.

Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.

Аллергия на пенициллины. Пациенты, получавшие метотрексат. Антибиотик-ингибитор бета-лактамаз. Тазобактам натрия является производным ядра пенициллина, и химически он представляет собой сульфонат триазолилметилпенициллановой кислоты. Тазобактам ингибирует несколько бета-лактамаз, включая ферменты, опосредуемые плазмидами и хромосомами, которые обычно вызывают резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, комбинация пиперациллин-тазобактам является высокоэффективной против пиперациллин-чувствительных микроорганизмов, а также против микроорганизмов, продуцирующих пиперациллин-устойчивые бета-лактамазы.

Антибиотики группы пенициллина - первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Комбинация хорошо абсорбируется при внутримышечном введении с абсолютной биодоступностью 71% для пиперациллина и 83% для тазобактам. Когда пиперациллин назначают тазобактам, концентрации пиперациллина в плазме аналогичны концентрациям, получаемым при эквивалентных дозах пиперациллина. Эти периоды полураспада не зависят от дозы или продолжительности вливания. Комбинация широко распространена в тканях и настроениях, в том числе в слизистой оболочке кишечника, желчном пузыре, легких и желчи.

Пиперациллин и тазобактам устраняются почкой, через клубочную фильтрацию и активную секрецию. Пиперациллин быстро выводится из организма в виде неизмененного препарата, с 69% дозы, присутствующей в моче, и также устраняется в желчи. Тазобактам и его метаболиты в основном устраняются почечным путем, причем 80% дозы является неизменным лекарственным средством, а остальное - метаболитом. Его можно вводить путем медленной внутривенной инъекции, путем инфузии или внутримышечной инъекции.

Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка - Penicillium crustosum.

Взрослые и подростки старше 12 лет: 4, 5 г препарата вводят каждые восемь часов. При острых инфекциях лечение длится как минимум пять дней и продолжается в течение сорока восьми часов после разрешения клинических симптомов или лихорадки. Для внутривенного использования: восстановленный раствор можно дополнительно разбавить до желаемого объема одним из разбавителей для восстановления или с 5% декстрозой в воде. Для внутримышечного применения: 2. 25 г комбинации восстанавливают с 4 мл 0, 5% лидокаина гидрохлорида или стерильной водой для инъекций.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Принцип действия

Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Натуральные антибиотики кратковременного действия

Не превышайте 2, 25 г табазолактама пиперациллина на месте инъекции. Периодическая оценка органических функций, включая почечный аппарат и гепатопоэтические системы, при длительной терапии. Если происходит геморрагическое проявление, антибиотик следует прекратить, и необходимо ввести соответствующее терапевтическое учреждение. У пациентов с низкими калийными резервами необходимо проводить периодические электродикции, а гипокалиемия следует учитывать у пациентов с потенциально низкими запасами калия и которые получают цитотоксическую или диуретическую терапию.

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.

Если пиперациллин-тазобактам используют вместе с другим антибиотиком, особенно аминогликозидом, препараты не следует смешивать с внутривенными растворами или вводить вместе из-за физической несовместимости. При одновременном введении высоких доз гепарина, пероральных антикоагулянтов и других препаратов, которые могут влиять на систему коагуляции крови или функцию тромбоцитов или обоих, параметры коагуляции следует чаще определять и регулярно проверять. Его использование противопоказано пациентам с историей аллергических реакций на любой из пенициллинов, цефалоспоринов и ингибиторов бета-лактамазы.

Систематизация препаратов

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей - натриевой, калиевой) также относятся:

Феноксиметилпенициллин;
Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Тикарциллин Клавулановая кислота. Это полусинтетический пенициллин, принадлежащий к карбоксипенициллинам, и, как и все эти бета-лактамные антибиотики, он развивает бактерицидную активность на многочисленных грамположительных и грамотрицательных организмах, разрушающих стенку бактериальных клеток, препятствуя биосинтезу париетальных мукопепептидов. Его период полувыведения составляет 70 минут, связывание белка составляет 45%, а его антибактериальная активность в 2-4 раза выше, чем карбенициллин, где его доза ниже.

изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).

Краткая характеристика природных медикаментов

Природные (естественные) пенициллины - это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.

Он удаляется клубочковой и трубчатой фильтрацией в высоких концентрациях. Его фармакокинетический профиль похож на его предшественник, карбенициллин. Тикарциллин чувствителен к инактивации бактериальными бета-лактамазами и поэтому связан с клавуланатом калия, который является суицидальным ингибитором этих гидролитических инактивирующих ферментов. Сепсис из-за грамотрицательных микробов, пиоцианоза, госпитальных или послеоперационных инфекций, сепсиса при сильных ожогах; бронхолегочной, мочевой, гинекологической и акушерской инфекций; септицемия, эндокардит, менингит.

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Устойчивые к пенициллиназе

При мочевых инфекциях из-за высоких уровней, достигнутых в моче, доза ниже: 1 грамм каждые 6 часов. Всегда рекомендуется использовать его в комбинации с аминогликозидами. Растворы бикарбоната натрия не следует использовать для вливания. Иногда головная боль, артрит, лихорадка, нервно-мышечная гиперперчувствительность, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, длительное протромбиновое время и кровотечение. Воздействие печеночных ферментов и билирубина, мочевины и креатинина сыворотки.

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов - инъекционный.

Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.

III, IV поколение

Гипернатриемия, гипокалиемия и гипоиремия. Изменения вкуса и запаха. Редко, как и с другими пенициллинами, гепатитом и транзиторной холестатической желтухой. Тикарциллин можно удалить из крови гемодиализом. Антибиотики карбоксипенициллина вносят натрий в высокой степени, в результате чего субъекты с гидросалинным, гипертоническим или сердечным удержанием должны тщательно контролироваться. При наличии почечной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

Добавление пробенецида может повысить уровень антибиотиков. Добавление ингибиторов бета-лактамазы увеличивает его антимикробный спектр. Пациенты с известной гиперчувствительностью к производным бета-лактама. Избегается транслокация транслокации сайта А или акцептора на Р или сайт донора, поэтому синтез белка ингибируется.

Описание синтезированных видов лекарств

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Эритромицин эффективен только для активных организмов. Пероральное введение легко абсорбируется и быстро метаболизируется в печени в неактивные метаболиты и может накапливаться у пациентов с тяжелой болезнью печени. Эритромицин этилсукцинат гидролизуется в свободное лекарственное средство в желудочно-кишечном тракте и в крови. Эритролат эритромицина: диссоциирует в эфире пропаноата в желудочно-кишечном тракте, абсорбируется, а затем частично гидролизуется до свободного лекарственного средства в крови.

Стеарат эритромицина: диссоциирует до свободного лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Его связывание с белками является высоким, что обеспечивает максимальную концентрацию в плазме в течение 1-4 часов. Он устраняется печеночным путем. Почечная вена от 2% до 5%. Он выводится без изменений после перорального введения; От 10 до 15% выводится без изменений после внутривенного введения.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты

Другое название этой группы антибиотиков - изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.

По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).

Основное отличие лекарства от иных пенициллинов - устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.

Аминопенициллины

Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.

Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.

Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).

Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:

грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
гонококков;
стафилококков;
анаэробов вида B.fragilis.

На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Представители указанных групп - купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).

Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов - Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.

Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.

Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.

При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.

Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.

Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.

Выведение пенициллинов в основном (более 60%) происходит при помощи почек; некоторые медикаменты эскретируются с желчью. Практически все лекарственные средства описываемой группы удаляются в процессе гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на то, что большинство представителей пенициллинов характеризуются высокой эффективностью в ликвидации инфекционных агентов, использовать эти препараты для лечения всех без исключения больных нельзя.

Одним из недостатков такого рода медикаментов является частое возникновение на них аллергических реакций у пациентов (согласно статистике, процент проявления кожных высыпаний, отеков и зуда достигает показателя в 10 единиц).

При наличии в анамнезе заболевшего индивидуальной непереносимости пенициллина задействовать в терапии медицинские товары этой группы нельзя.

Предупреждения

Антибиотики пенициллиновой группы могут вызвать токсические побочные эффекты неаллергической этиологии, в частности:

приступы тошноты и рвоты;
болезненные ощущения в животе;
диарею;
псевдомембранозный колит.

При применении высоких доз препаратов возможно проявление судорог, головной боли, возникновение галлюцинаций и лихорадки.

Помимо этого, использование лекарств описываемого ряда часто сопровождается развитием кандидоза, дисбактериоза кишечника, появлением отеков, нарушением уровня АД.

Следует отметить, что пенициллины являются одними из самых низкотоксичных антибиотиков, и вышеуказанное побочное действие на организм проявляется чаще при самостоятельном неконтролируемом задействовании медикаментов (без предварительной консультации врача).

Показания

Преимущественно антибиотики группы пенициллинов используются для ликвидации симптомов инфекций верхних путей, тонзиллита, отита, а также в целях купирования роста колоний инфекционных агентов, вызывающих воспаления мочевыводящих путей, развитие скарлатины, сифилиса и гонореи; для профилактики ревматизма.

Помимо этого, пенициллиновая антибиотикотерапия задействуется при постановке таких диагнозов, как:

рожа;
сепсис;
болезнь Лайма;
менингит;
тонзилофарингит;
лептоспироз;
актиномикоз

Следует помнить, что применение препаратов группы пенициллинов допускается только по назначению врача. Самолечение может спровоцировать развитие суперинфекции или возникновение тяжелых осложнений заболевания.