Средством из группы макролидов. Макролиды препараты для детей. Общая характеристика группы макролидов.

26.03.2019

Макролиды входят в фармакологическую группу антибиотиков широкого спектра, направленных на подавление болезнетворных микробов вызывающих разного рода инфекционные заболевания. В список препаратов макролидов входят некоторые лекарства разрешенные к приему в период беременности и лактации, что является неоспоримым плюсом антибиотиков этой группы.

Каждый раз, когда человек использует антибиотик, независимо от того, указано ли его использование, количество бактерий в окружающей среде, устойчивых к этим препаратам, увеличивается. Следовательно, важность ответственного использования антибиотиков, тем больше антибиотикорезистентных бактерий в большей популяции вероятность инфицирования, которую нельзя бороться с традиционными методами.

Не действуют на кишечную флору!

«Макролиды, хлорамфеникол, клиндамицин и тетрациклины». С тех пор эритромицин используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, вызванных восприимчивыми организмами, и особенно у пациентов, страдающих аллергией на пенициллины.

Последнее поколение макролидов на сегодняшний день считается самым эффективным. Это выражается в более мягком воздействии на иммунную систему человека, органы ЖКТ при высокой противомикробной активности. Основное действие макролидов заключается в способности воздействовать на пагубные внутриклеточные микроорганизмы нарушая их белковый внутриклеточный синтез. В небольших терапевтических дозах лекарства эффективно снижают размножение болезнетворных бактерий, а в дозах высокой концентрации оказывает сильный бактерицидный эффект.

Основными агентами этой группы являются. Макролиды названы так потому, что они содержат лактонное кольцо многих членов, к которому прикреплен один или несколько деоксиазеков. Эритромицин является слабым основанием, которое быстро образует соли и сложные эфиры при контакте с органическими кислотами.

Азитромицин и кларитромицин представляют собой полусинтетические макролиды, структурно и фармакологически связанные с эритромицином. Эти структурные модификации позволяют новым макролидам сопротивляться разложению кислоты и лучше проникать в ткани. Макролиды традиционно считаются бактериостатическими агентами, однако они могут быть бактерицидными в высоких концентрациях против восприимчивых микроорганизмов.

Актуальный список препаратов макролидов

1. «Сумамед». Активное вещество: "Азитромицин". Производитель: Тева, Израиль. Эффективно подавляет инфекции дыхательных путей, мягких тканей и мочеполовой системы. Особенностью препарата макролида является низкий порог побочных эффектов, менее 1%. Производится в виде капсул, таблеток, порошка и суспензии. Наиболее востребованны таблетки и капсулы. Взрослые принимают 500 мг одновременно. Стоимость пачки (3шт. х 500мг) 480 рублей.

Этот механизм действия макролидов разделяют другие группы антибиотиков, таких как фениколы и линкозамиды. По этой причине они могут мешать действию этих противомикробных препаратов. Макролиды оказывают влияние только на микроорганизмы, которые находятся в процессе репликации. Только неионизированная фракция препарата проникает в бактерии, и для этого необходима щелочная среда.

Макролиды легче проникают в грамположительные, а не грамотрицательные стада. Эритромицин обладает высокой активностью в отношении бета-гемолитического стрептококка группы А и стрептококковой пневмонии. Для получения более полной информации о микроорганизмах и типе инфекции, которые можно лечить с помощью макролидов, вы можете увидеть следующую таблицу.

Аналогами «Сумамед» являются (для сравнения показана цена за упаковку 3 штуки х 500 миллиграмм в капсулах или в таблетках):

«Азитрал» - (Индия) 290 р.;
«Азитрус Форте» (Россия) - 130 р;
«Азитрокс» (Россия) - 305 р.
«Азитромицин» (Россия) - 176 р.

2. «Рулид» (действующее вещество: "Рокситромицин"). Лекарство производства: Санофи-Авентис, Франция. Антибиотик широкого спектра действия. Выпускается в таблетках по 150 мг и 10 штук в упаковке. Суточную норму 300 миллиграмм, взрослым допускается принимать согласно инструкции один или два раза в сутки. Из плюсов можно отметить небольшой перечень побочных эффектов, из минусов - высокая стоимость лекарства - 1371 рубль.

Сопротивление эритромицину развивается со скоростью, равной или меньшей, чем у естественных пенициллинов. Сопротивление обычно не является проблемой с этим препаратом, однако это может быть клинически важным, если оно используется часто или в больших количествах.

Существует перекрестная резистентность в группе макролидов, включая: азитромицин, эритромицин, кларитромицин и диритромицин. Сообщалось также о случаях перекрестной резистентности между макролидами и другими группами, такими как линкозамиды. Механизмы, с помощью которых бактериальная резистентность возникает в случае макролидов.

Аналог «Рокситромицин» значительно ниже по стоимости и составляет 137 р. Выпускается в пачке аналогичной «Рулид» по количеству и содержанию действующего вещества в 1 таблетке (10 шт. х 150мг), но имеет внушительный список запрещающих применение лекарства и побочных эффектов.

3. Кларитромицин (активное вещество: «Кларитромицин»). Выпускается в таблетках по семь, десять и четырнадцать штук. Основная сфера воздействия подавление инфекций дыхательных органов, также эффективен в отношении инфекционных кожных заболеваний. Применяется в комплексе с другими препаратами при язвенных заболеваний желудка и 12- перстной кишки вызванных Helicobacter pylori.

Низкое проникновение препарата Метилазы, которые изменяют рибосому Гидролиз препарата стеаридами. Эритромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Хотя он разрушен желудочной кислотой, существует несколько препаратов, которые устойчивы к этому разрушению желудочной кислотой до тех пор, пока она не достигнет тонкого кишечника. Присутствие пищи в желудке уменьшает его всасывание, за исключением формы эстрогенита эритромицина.

Эритромицин выводится в основном из желчи; Только от 2 до 5% выделяется с мочой. Концентрации в желчи могут быть в 10 раз больше, чем концентрации в плазме. Он пересекает кровеносный барьер и находится в грудном молоке. Нормальный период полувыведения составляет 1, 4 часа, а уровни сыворотки поддерживаются в течение 6 часов. Рекомендуемая доза составляет 250 мг до 1 г каждые 6 часов. Для внутривенного введения от 0, 5 до 1 г каждые 6 часов, но его использование по этому маршруту ограничено, поскольку оно вызывает флебит.

Отмечается небольшой список противопоказаний. Обычная доза для взрослых составляет 500 миллиграмм, которою разделяют на два приема. Выпускается несколькими фармакологическими предприятиями. Для сравнения цен стоимость упаковки таблеток (14 х 500) от производителя:

Россия - 350 руб.;
Израиль - 450 руб.

4. «ЭКОзитрин» ("Кларитромицин"). Производится "Авва Рус" в России. Применяется для лечения инфекций дыхательных органов, воспалении легких, некоторых заболеваний кожных покровов. Имеет небольшой перечень противопоказаний. Суточная норма составляет 500 мл в сутки.

Кларитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, независимо от наличия пищи. Поскольку макролид лучшего поглощения обладает биодоступностью 50%. Его быстрое биотрансформация вызывает активный метаболит, который поддерживает пик через 3 часа после его введения.

Кларитромицин обладает хорошими тканевыми концентрациями, которые выше эритромицина, но ниже, чем у азитромицина. Его длительный период полувыведения обусловлен выработкой его активного метаболита, который позволяет его дозировку два раза в день. Кларитромицин интенсивно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450 и почечной экскреции.

Производитель этого лекарства позиционирует его как первый «экоантибиотик» прием которого не вызывает дисбактериоз. В составе препарата содержится активное вещество угнетающие болезнетворные бактерии плюс пребиотик лактулозу «ангидро» в особой форме. Этот препарат макролидов из всего представленного списка отличается высокой степенью безопасности. Наличие в составе полезного пребиотика обеспечивает сохранение здоровой микрофлоры ЖКТ .

Нарушение функции почек увеличивает средний период полураспада кларитромицина, поэтому корректировка дозы должна выполняться у пациентов с этим расстройством. Азитромицин более устойчив, чем эритромицин до рН желудка. Этот препарат быстро и интенсивно проникает в ткани.

Механизм действия и область применения

Поглощение азитромицина может зависеть от наличия пищи. Эта функция позволяет вводить единичную дозу для лечения заболеваний, передающихся половым путем, и схемы лечения от 3 до 5 дней для инфекций кожи, мягких тканей и некоторых респираторных инфекций.

Работает это так, кларитромицин угнетает кишечную флору, но «ангидро» одновременно восстанавливает и способствует росту кишечной нормофлоры.

Возможно приставка «ЭКО» это маркетинговый прием, но в сети можно ознакомиться с множеством положительных отзывов людей прошедших лечение «Экозитрином», тех кто ранее постоянно страдал синдромом раздраженного кишечника и дисбактериозом после приема антибактериальных лекарств. Выпускается в таблетках (уп.14 х 500мл). Стоимость 635 р.

Азитромицин не имеет метаболизма в печени. Во-первых, необходимо установить, что макросы. Это также безопасная альтернатива тетрациклинам для лечения хронической инфекции хламидиями во время беременности. Эритромицин является препаратом, который традиционно используется для лечения грамположительных инфекций у пациентов с аллергией на пенициллин.

Кларитромицин показал похож на эритромицин, пенициллин, ампициллин, амоксициллин, цефалоспорины и для лечения различных инфекций дыхательных путей как верхней и нижней эффективности. Азитромицин используется безопасно и эффективно для лечения педиатрических инфекций, в том числе: фарингит и тонзиллит, средний отит, инфекции дыхательных путей и инфекции кожи и мягких тканей.

5. «ЭКОмед». А ктивное вещество: "Азитромицин" . П роизводится: Авва Рус, Россия. Это лекарство выпускают несколько фармакологических предприятий и все они являются абсолютными аналогами «Сумамед» , но «ЭКОмед» отличается от них тем, что содержит в себе "пребиотик" восстанавливающий флору кишечника. В четвертом пункте нашего списка макролидов можно подробно прочитать как лекарство способствует сохранению здоровой микрофлоры ЖКТ, так как этот препарат выпускает один и тот же производитель, что и «ЭКОзитрин» и содержит в себе такой же комплекс "пребиотика" .

Побочные эффекты и взаимодействия. Другими побочными эффектами макролидов являются. Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, боль в животе, металлический вкус - головная боль. - Гиперчувствительность - Холестаз - Ототоксичность. Таким образом, исходя из эритромицина, последовательность шагов, ведущих к синтезу азитромицина, выглядит следующим образом.

Азитромицин является лактоном из 14 атомов, более химически стабильным, чем эритромицин; И с более высокой средней плазменной жизнью из-за большей липофильности. Макролидные антибиотики являются бактериостатическими антибиотиками; И только при высоких концентрациях бактерицидные против некоторых микроорганизмов.

Стоимость пачки из трех штук по 500 миллиграммов составляет 244 руб., что значительно выше аналогов. С одной стороны аналогичные лекарства более дешевые, но являются более агрессивными и могут вызвать синдром раздраженного кишечника. С другой стороны, если проблема дисбактериоза не актуальна, можно значительно сэкономить: «Азитромицин» пр-ва "Керн Фарма" обойдется всего 85 рублей и это самый демократичное по цене лекарство из всего списка препаратов макролидов.

Рибосомы представляют собой рибонуклеопротеидные комплексы, в которых синтезируются белки. Бактерия имеет приблизительно 000 рибосом, каждая из которых работает с замечательной скоростью и с погрешностью, оцененной в 10-4. Это было не только замечательное научное достижение, но и демонстрация более общего принципа, заключающегося в том, что макромолекулярные комплексы могут самособираться из своих отдельных компонентов.

Первые исследования кристаллографического анализа более крупной рибосомной субъединицы были опубликованы Йонатом и его сотрудниками в течение года. Сегодня мы можем сказать, что верно обратное: белки образуют структуру рибосомы, а синтез белка на основе рибонуклеиновых кислот.

Макролиды для детей и беременных женщин

«Вильпрафен солютаб» . Действующее вещество: "Джозамицин". Антибиотик широкой сферы применения. Производитель: "Астеллас", Нидерланды. Этот препарат макролидов можно использовать для лечения новорожденных детей, а также по показаниям во время беременности и лактации. Стоимость пачки (10 х 500) 540 рублей.

Оральная биодоступность азитромицина составляет 38%. Быстрое исчезновение плазмы является следствием распределения ткани препарата, а не элиминации. Самым ярким параметром азитромицина является его очевидный объем распределения, связанный с исключительной способностью накапливаться в эукариотических клетках. Это связано с тем, что азитромицин имеет две «протонируемые» аминогруппы; И они сохраняются в кислотном отделении цитозоля дольше, чем другие монокатионные макролиды.

Два атома азота с чистым положительным зарядом обрамлены желтым фоном. Следствием его большого явного объема распределения является то, что концентрация антибиотика в плазме очень низкая, что является фармакологическим оксимороном: это может быть ограничено эффективностью антибиотика, в то время как оно представляет собой преимущество при лечении инфекций Из различных тканей.

Все цены указаны на дату написания статьи . Обзор антибиотиков составлен исключительно в ознакомительных целях . Все препараты имеют ряд противопоказаний. Не занимайтесь самолечением - это опасно!

Макролиды - антибактериальные средства нового поколения. Основой структуры этого вида антибиотиков является макроциклическое лактонное кольцо. Этот факт и дал название целой группе препаратов. В зависимости от количества атомов углерода, содержащихся в кольце, все макролиды бывают: 14, 15, и 15-членные.

В моделях животных высокая концентрация тканей очень хорошо коррелирует с эффективностью при различных экспериментальных инфекциях. Объяснение состоит в том, что золотистый стафилококк расположен в фаголисосомах, где рН достаточно кислый, чтобы предотвратить антибиотическую активность азитромицина.

Было показано, что у людей азитромицин широко распространен в тканях. Это соотношение еще более благоприятно с препаратом с расширенным высвобождением. Во время беременности перенос азитромицина плацентарным барьером ограничен, оценивая примерно 2, 6% между внутриутробным кровообращением плода и кровообращением материнской артерии.

Антибиотики - макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем - все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Азитромицин очень быстро исчезает из кровообращения у беременных женщин с длительной жизнью тисулярной среды, накапливающейся в эндометриальных, жировых и плацентарных тканях. Азитромицин высоко концентрирован в клетках-хозяевах, что указывает на более благоприятный профиль для внутриклеточных бактерий. Это открытие позволяет постулировать, что полиморфноядерные лейкоциты действуют как переносчики антибиотика в место заражения.

В соответствии с высоким уровнем внутриклеточного удержания, элиминация азитромицина происходит крайне медленно. Сохранение субингибиторных концентраций предполагает давление отбора для появления устойчивых микробов. Основной путь экскреции - через желчный маршрут. Почечный маршрут выводится только от 4% до 6% дозы.

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов - антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Они были одними из первых лабораторий, которые использовали стратегии стимулирования приема наркотиков. Одним из первых примеров было изменение очень горького антигельминтного продукта, предназначенного для детей, путем смешивания его с добавлением миндаля, который появился как карамелизованный конус, привлекательный для детей. Подготовка достаточных количеств пенициллина считалась стратегической для будущей посадки в Нормандии, прихода американских войск на европейскую почву, вклад которой был трансцендентным для итогов войны на западном фронте.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата. С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек.

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!